Anastrozol ist ein synthetischer nicht-steroidaler Aromatasehemmer, der hauptsächlich in der Behandlung von hormonrezeptor-positivem Brustkrebs eingesetzt wird. Er gehört zur chemischen Klasse der Triazole und wird nicht endogen produziert. Anastrozol ist kommerziell unter dem Markennamen Arimidex erhältlich und wird häufig als Aromatasehemmer (AI) bezeichnet. Forscher haben seine Rolle im Hormonsmanagement, insbesondere bei postmenopausalen Frauen mit lokalisiertem Brustkrebs, umfassend untersucht. Die primäre physiologische Rolle von Anastrozol besteht darin, das Aromataseenzym zu hemmen, das für die Umwandlung von Androgenen in Östrogene verantwortlich ist. Diese Reduktion der Östrogenspiegel ist entscheidend für die Behandlung von östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs, da sie das Wachstum hormonabhängiger Tumoren einschränkt. Anastrozol wurde auf seine Wirksamkeit zur Erhöhung des Wachstumspotenzials bei pubertierenden Jungen mit idiopathischer Kleinwüchsigkeit in Kombination mit Wachstumshormontherapie untersucht. Der Wirkmechanismus von Anastrozol umfasst die selektive Hemmung des Aromataseenzym, was zu einem signifikanten Rückgang der zirkulierenden Östrogenspiegel führt. Diese Reduktion des Östrogens verringert anschließend die Stimulation der Östrogenrezeptoren auf Brustkrebszellen, wodurch das Tumorwachstum und die Progression gehemmt werden. Pharmakokinetisch wird Anastrozol gut oral aufgenommen, mit einer Bioverfügbarkeit von etwa 83 %. Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert und hat eine Halbwertszeit von etwa 50 Stunden, was eine einmal tägliche Einnahme ermöglicht. Klinisch ist Anastrozol zur Anwendung als adjuvante Therapie bei postmenopausalen Frauen mit hormonrezeptor-positivem Brustkrebs zugelassen. Es wird aufgrund seines verbesserten Nebenwirkungsprofils und seiner Wirksamkeit zur Verlängerung des krankheitsfreien Überlebens gegenüber Tamoxifen bevorzugt. Regulierungsbehörden wie die FDA und EMA haben seine Verwendung genehmigt, und es wird in der Onkologie weit verbreitet verschrieben.