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Hormone · Profile

Anastrozole

Arimidex · AI · Aromatase Inhibitor

Hormone ManagementZugelassen
MW
293.4g/mol
Formula
C17H19N5

Anastrozol ist ein Aromatasehemmer der dritten Generation, der hauptsächlich in der Behandlung von hormonrezeptor-positivem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen eingesetzt wird. Forscher untersuchen Anastrozol hauptsächlich, um seine Wirksamkeit und Sicherheit im Vergleich zu anderen Behandlungen, insbesondere Tamoxifen, zu bewerten. Wichtige Ergebnisse aus der ATAC-Studie zeigen, dass Anastrozol das krankheitsfreie Überleben signifikant verlängert und das Risiko von Rückfällen und Fernmetastasen im Vergleich zu Tamoxifen verringert, mit einer geringeren Inzidenz bestimmter Nebenwirkungen. Aktuelle Forschungen untersuchen weiterhin die langfristigen Ergebnisse und potenziellen Anwendungen in anderen Kontexten, was seine klinische Relevanz in der Onkologie hervorhebt.

Overview

Übersicht

Anastrozol ist ein synthetischer, nicht-steroidaler Aromatasehemmer, der hauptsächlich in der Behandlung von hormonrezeptor-positivem Brustkrebs eingesetzt wird. Er gehört zur chemischen Klasse der Triazole und wird unter dem Markennamen Arimidex vertrieben. Anastrozol wird synthetisch hergestellt und ist keine endogene Verbindung. Forscher haben seine Rolle im Hormonsystem, insbesondere bei postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs, umfassend untersucht. Die primäre physiologische Rolle von Anastrozol besteht darin, das Aromataseenzym zu hemmen, das für die Umwandlung von Androgenen in Östrogene verantwortlich ist. Diese Reduktion der Östrogenspiegel ist vorteilhaft bei der Behandlung von östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs, da sie das Wachstum von Krebszellen, die auf Östrogen angewiesen sind, einschränkt. Forscher haben beobachtet, dass Anastrozol effektiver ist als Tamoxifen bei der Verbesserung des krankheitsfreien Überlebens und der Reduzierung von Rückfällen bei Brustkrebspatienten. Anastrozol wirkt, indem es an das Aromataseenzym bindet und somit die Umwandlung von Androgenen in Östrogene hemmt. Diese Wirkung verringert die zirkulierenden Östrogenspiegel, was wiederum den Wachstumsreiz für östrogenabhängige Brustkrebszellen reduziert. Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Anastrozol umfassen eine Halbwertszeit von etwa 50 Stunden, was eine einmal tägliche orale Einnahme ermöglicht. Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert und hat eine gute orale Bioverfügbarkeit. Klinisch wird Anastrozol als adjuvante Therapie für hormonrezeptor-positiven Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen eingesetzt. Es ist von Regulierungsbehörden wie der FDA zugelassen und gilt in diesem Kontext als Standardtherapie. Forscher untersuchen weiterhin seine Anwendung bei anderen hormonbezogenen Erkrankungen.

Chemical profile

Chemische Struktur

Chemical structure of Anastrozole
FormelC17H19N5
Molekulargewicht293.4g/mol
CAS-Nummer120511-73-1
PubChem CID2187
Mechanism

Wirkmechanismus

Anastrozol wirkt auf das Aromataseenzym, hemmt dessen Aktivität und verhindert somit die Umwandlung von Androgenen in Östrogene. Dies führt zu einer signifikanten Reduktion der zirkulierenden Östrogenspiegel, die entscheidend ist, um das Wachstum von östrogenabhängigen Brustkrebszellen zu begrenzen.

Mechanism

Signalweg

Anastrozol ist ein selektiver Aromatasehemmer, der die Östrogensynthese reduziert, indem er das Aromataseenzym hemmt, das Androgene (Androstendion und Testosteron) in Östrogene (Estron und Estradiol) in peripheren Geweben umwandelt. Diese Reduktion der Östrogenspiegel führt zu einer verringerten Aktivierung der Östrogenrezeptoren (ERα und ERβ) in hormonrezeptor-positiven Brustkrebszellen, wodurch östrogenabhängige Signalwege wie die PI3K/Akt- und MAPK-Weg unterdrückt werden, was letztendlich zu einer verringerten Zellproliferation und Tumorwachstum führt. Die genauen molekularen Mechanismen, die den langfristigen Auswirkungen von Anastrozol auf das Wiederauftreten und das Überleben bei Brustkrebs zugrunde liegen, werden weiterhin aufgeklärt.

Solubility

Löslichkeit

Anastrozol ist in Wasser schlecht löslich, aber in organischen Lösungsmitteln wie Ethanol löslich.

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Verschreibungspflichtig, keine kontrollierte Substanz gemäß BtMG.

🇺🇸US

FDA-zugelassen zur Behandlung von Brustkrebs, verschreibungspflichtig.

🇦🇺AU

TGA Schedule 4 (verschreibungspflichtiges Medikament).

🇬🇧UK

Verschreibungspflichtiges Medikament gemäß MHRA-Richtlinien.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

Open Questions

Offene Forschungsfragen

Aktuelle Evidenz ist begrenzt hinsichtlich der langfristigen Sicherheit und Wirksamkeit von Anastrozol in unterschiedlichen Populationen, insbesondere bei jüngeren Patienten und solchen mit verschiedenen Begleiterkrankungen. Weitere Forschung ist erforderlich, um die Mechanismen zu untersuchen, die mit der erhöhten Inzidenz von Frakturen und Arthralgien in Verbindung mit Anastrozol zusammenhängen, sowie um die potenziellen Vorteile von Anastrozol über den anfänglichen Behandlungszeitraum hinaus zu klären. Darüber hinaus sind größere randomisierte kontrollierte Studien notwendig, um die vergleichende Wirksamkeit von Anastrozol im Vergleich zu anderen aufkommenden Therapien in spezifischen Subgruppen, wie z.B. bei Patienten mit unterschiedlichen Hormonrezeptor-Status oder genetischen Hintergründen, zu bewerten.

64 Forschungspublikationen

9,291

Zitierungen gesamt

39

Human/RCT

6.5

Ø Einfluss

2025

Neueste

Sortierung
Filter
#01

Ergebnisse der ATAC (Arimidex, Tamoxifen, allein oder in Kombination) Studie nach Abschluss der 5-jährigen adjuvanten Behandlung von Brustkrebs.

Howell A, et al. · Lancet (London, England)

HumanInfluence76.0
2347
Forscher beobachteten, dass Anastrozol das krankheitsfreie Überleben signifikant verlängerte und die Fernmetastasen im Vergleich zu Tamoxifen bei postmenopausalen Frauen mit lokalisiertem hormonrezeptor-positivem Brustkrebs reduzierte.

Key findings

  1. 01Anastrozol führte zu weniger Krebsrückfällen als Tamoxifen.
  2. 02Patienten, die Anastrozol einnahmen, erlebten weniger Nebenwirkungen, insbesondere gynäkologische Probleme.
  3. 03Anastrozol reduzierte das Auftreten von Fernmetastasen und kontralateralen Brustkrebserkrankungen.
#02

Wirkung von Anastrozol und Tamoxifen als adjuvante Behandlung für Brustkrebs im frühen Stadium: 10-Jahres-Analyse der ATAC-Studie.

Cuzick Jack, et al. · The Lancet. Oncology · 2010

HumanInfluence36.0
1533
Die Studie zeigte, dass Anastrozol eine überlegene langfristige Wirksamkeit im Vergleich zu Tamoxifen in Bezug auf das krankheitsfreie Überleben und die Zeit bis zum Rückfall bei postmenopausalen Frauen mit hormonrezeptorpositivem Brustkrebs im frühen Stadium bietet.

Key findings

  1. 01Anastrozol verbesserte das krankheitsfreie Überleben im Vergleich zu Tamoxifen.
  2. 02Patienten, die Anastrozol erhielten, hatten längere Zeiten bis zum Rückfall des Krebses.
  3. 03Schwere Nebenwirkungen waren bei Anastrozol seltener als bei Tamoxifen.
#03

Anastrozol ist Tamoxifen als Erstlinientherapie für fortgeschrittenen Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen überlegen: Ergebnisse einer nordamerikanischen multizentrischen randomisierten Studie. Arimidex Study Group.

HumanInfluence17.0
1009
Forscher beobachteten, dass Anastrozol im Vergleich zu Tamoxifen bei postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs eine signifikante Verlängerung der Zeit bis zum Fortschreiten bietet, mit weniger unerwünschten Wirkungen.
#04

Anastrozol versus Tamoxifen als Erstlinientherapie für fortgeschrittenen Brustkrebs bei 668 postmenopausalen Frauen: Ergebnisse der Tamoxifen- oder Arimidex-Studie zur Wirksamkeit und Verträglichkeit.

HumanInfluence17.0
868
Forscher beobachteten, dass Anastrozol in der Wirksamkeit mit Tamoxifen bei fortgeschrittenem Brustkrebs gleichwertig war, mit einer geringeren Inzidenz von thromboembolischen Ereignissen und vaginalen Blutungen bei postmenopausalen Frauen.
#05

Beziehung zwischen quantitativer Estrogen- und Progesteronrezeptorexpression und dem Status des menschlichen epidermalen Wachstumsfaktors 2 (HER-2) mit Rückfällen in der Arimidex-, Tamoxifen-, Allein- oder Kombinationsstudie.

HumanInfluence2.0
438
Forscher beobachteten, dass die quantitative Expression von Estrogen- und Progesteronrezeptoren keine Patienten identifizierte, die unterschiedlich von Anastrozol im Vergleich zu Tamoxifen in Bezug auf die Zeit bis zum Rückfall profitieren würden.
#06

Anastrozol, ein potenter und selektiver Aromatasehemmer, versus Megestrolacetat bei postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs: Ergebnisse der Übersichtsanalyse von zwei Phase-III-Studien. Arimidex-Studiengruppe.

HumanInfluence4.0
403
Die Studie zeigte, dass Anastrozol gut verträglich ist und ebenso wirksam wie Megestrolacetat bei postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs, die nach Tamoxifen-Behandlung fortschritten.
#07

Vergleich von Anastrozol versus Tamoxifen als präoperative Therapie bei postmenopausalen Frauen mit hormonrezeptor-positivem Brustkrebs: die präoperative "Arimidex" im Vergleich zu Tamoxifen (PROACT)-Studie.

HumanInfluence8.0
364
Die Studie zeigte, dass Anastrozol eine effektive präoperative Therapie für postmenopausale Frauen mit hormonrezeptor-positivem Brustkrebs ist, was zu klinisch vorteilhaftem Tumordownstaging führt.
#08

Einfluss von Anastrozol (Arimidex), einem selektiven, nicht-steroidalen Aromatasehemmer, auf die in vivo Aromatisierung und die Plasmaspiegel von Östrogen bei postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs.

HumanInfluence5.0
350
Forscher beobachteten, dass Anastrozol die in vivo Aromatisierung effektiv hemmt und die Plasmaspiegel von Östrogen bei postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs signifikant reduziert.
#09

Potente Zellzyklushemmung und Hochregulation der Immunantwort mit Abemaciclib und Anastrozol in der neoMONARCH, Phase-II-Neoadjuvanten Studie bei HR+/HER2- Brustkrebs.

Hurvitz Sara A, et al. · Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research · 2020

HumanInfluence11.0
180
Forscher beobachteten, dass die Kombination von Abemaciclib und Anastrozol zu einer signifikanten Zellzyklusverzögerung und einer erhöhten Immunaktivierung bei postmenopausalen Frauen mit HR+/HER2- Brustkrebs im frühen Stadium führte.

Key findings

  1. 01Abemaciclib in Kombination mit Anastrozol führte zu einer signifikanten Verringerung des Zellwachstums.
  2. 0258% bis 68% der Patienten erreichten mit der Kombinationstherapie eine vollständige Zellzyklusverzögerung.
  3. 03Die Behandlung zeigte biologische und klinische Aktivität mit handhabbaren Nebenwirkungen.
#10

Arimidex: ein potenter und selektiver Aromatasehemmer der vierten Generation.

AnimalInfluence8.0
164
Die Studie zeigte, dass Anastrozol ein potenter und selektiver Aromatasehemmer mit einem günstigen pharmakokinetischen Profil beim Menschen ist.

Klinische Studien (25)

Preclinical
Phase I
Phase II
Phase III
Approved

25

Studien gesamt

8,951

Teilnehmer gesamt

Non-interventional Study to Evaluate Arimidex in Postmenopausal Women With Advanced Breast Cancer

NCT00562458COMPLETED
Sponsor

AstraZeneca

Teilnehmer

200

Beginn

2006

Advanced Breast Cancer

Arimidex Therapy Compliance Electronic Monitoring System

NCT00936442COMPLETED
Sponsor

AstraZeneca

Teilnehmer

104

Beginn

2009

Primärer Endpunkt

Overall adherence to anastrozole

Breast Cancer

Bone Geometry and Muscle Density Changes in Postmenopausal Women and Breast Cancer Patients Prescribed Anastrozole

NCT00421447COMPLETED
Sponsor

Hamilton Health Sciences Corporation

Teilnehmer

58

Beginn

2007

Breast Cancer

Anastrozole Biphosphonate Study in Postmenopausal Women With Hormone-Receptor-Positive Early Breast Cancer

NCT00082277Phase 4COMPLETED
Sponsor

AstraZeneca

Teilnehmer

237

Beginn

2004

Primärer Endpunkt

The change from baseline in lumbar spine (L1-L4) bone mineral density (BMD)

Breast Cancer

A Prospective,Open-label Study of Anastrozole in Post-menopausal Women With Hormone Sensitive Advanced Breast Cancer

NCT00544986Phase 4COMPLETED
Sponsor

AstraZeneca

Beginn

2005

Primärer Endpunkt

1. Tolerability(safety) 2.Efficacy (a) Time to tumor progression TTP (b) Objective Response (OR) Rate (c) Symptom Evaluation

Breast Cancer

Anastrozole in Preventing Breast Cancer in Postmenopausal Women at Increased Risk of Breast Cancer

NCT00078832Phase 3COMPLETED
Sponsor

Queen Mary University of London

Teilnehmer

3,864

Beginn

2003

Primärer Endpunkt

Development of histologically confirmed breast cancer, both invasive and non-invasive with median follow-up at 5 years

Breast Cancer

Different Durations of Adjuvant Anastrozole Therapy After 2 to 3 Years Tamoxifen Therapy in Breast Cancer

NCT00301457Phase 3COMPLETED
Sponsor

Maastricht University Medical Center

Teilnehmer

1,914

Beginn

2006

Primärer Endpunkt

To assess the disease free survival (DFS) with 6 years of adjuvant anastrozole compared with 3 years of adjuvant anastrozole in postmenopausal hormone sensitive breast cancer patients, subsequent to 2 to 3 years of adjuvant tamoxifen

Breast Cancer

A Global Study to Compare the Effects of Fulvestrant and Arimidex in a Subset of Patients With Breast Cancer.

NCT01602380Phase 3COMPLETED
Sponsor

AstraZeneca

Teilnehmer

462

Beginn

2012

Primärer Endpunkt

Comparison of Progression-Free Survival (PFS) in Patients Treated With Fulvestrant With Those Treated With Anastrozole

Hormone Receptor Positive Breast Cancer

Ribociclib in Hormone Receptor-positive, HER2-negative Early Breast Cancer With Residual Disease After Neoadjuvant Chemotherapy

NCT07400523Phase 3NOT_YET_RECRUITING
Sponsor

Sun Yat-Sen Memorial Hospital of Sun Yat-Sen University

Teilnehmer

446

Beginn

2026

Primärer Endpunkt

3-year invasive disease-free survival

Breast Cancer

A Study of SHR6390 in Combination With Letrozole or Anastrozole in Patients With HR Positive and HER2 Negative Advanced Breast Cancer

NCT03966898Phase 3UNKNOWN
Sponsor

Jiangsu HengRui Medicine Co., Ltd.

Teilnehmer

426

Beginn

2019

Primärer Endpunkt

Investigator-assessed PFS

Advanced Breast Cancer

Study of Arimidex and Radiotherapy Sequencing

NCT01402193Phase 3UNKNOWN
Sponsor

Fudan University

Teilnehmer

220

Beginn

2011

Primärer Endpunkt

Level of TGF-β1

Breast Cancer

Aromatase Inhibitors in the Treatment of Male Infertility

NCT00440180Phase 3TERMINATED
Sponsor

University of Utah

Teilnehmer

20

Beginn

2007

Primärer Endpunkt

Pregnancy Rate

ObesityOligospermia

Arimidex Multicenter Trial in Growth Hormone (GH) Deficient Boys

NCT00133354Phase 2/3COMPLETED
Sponsor

Nemours Children's Clinic

Teilnehmer

53

Beginn

2001

Primärer Endpunkt

The primary measure of efficacy is change in predicted adult height based on rate of bone age advancement.

Hypopituitarism

Bay98-7196, Dose Finding / POC Study

NCT02203331Phase 2COMPLETED
Sponsor

Bayer

Teilnehmer

319

Beginn

2014

Primärer Endpunkt

Absolute Change in Mean Pain of the 7 Days With Worst EAPP From Baseline (Last 28 Days Before Randomization) to End of Treatment (Last 28 Days of Treatment Period, Days 57-84) as Measured on NRS by Question 1 of ESD

Endometriosis

Capecitabine in Combination With Aromatase Inhibitor Versus Aromatase Inhibitors, in Hormonal Receptor Positive Recurrent or Metastatic Breast Cancer Patients, Randomized Controlled Study

NCT04012918Phase 2UNKNOWN
Sponsor

Ain Shams University

Teilnehmer

124

Beginn

2018

Primärer Endpunkt

Progress-free survival

Metastatic Breast Cancer

Molecular Analyses to Predict Pathways of Endocrine Resistance Following Short Term Neoadjuvant Endocrine Treatment in Patients With Hormone Receptor-Positive HER2-negative Breast Cancer

NCT06361940Phase 2RECRUITING
Sponsor

Medical College of Wisconsin

Teilnehmer

100

Beginn

2024

Primärer Endpunkt

Change from baseline in the number of subjects with increased HER-1 receptor tyrosine kinases protein expression in tumors.

Breast Cancer

Partial Double-Blind, Placebo-Controlled Study to Assess the Effect of Anastrozole on the Endometrium in Healthy Volunteers

NCT00467493Phase 2COMPLETED
Sponsor

Meditrina Pharmaceuticals

Teilnehmer

64

Beginn

2007

Primärer Endpunkt

Endometrial thickness as measured by transvaginal ultrasound, safety

Menstruation Disorders

Effects of Aromatase Inhibition Versus Testosterone in Older Men With Low Testosterone: Randomized-Controlled Trial.

NCT00104572Phase 2COMPLETED
Sponsor

National Institute on Aging (NIA)

Teilnehmer

44

Beginn

2004

Primärer Endpunkt

Effect of Testosterone Gel vs. Anastrozole on Bone Mineral Density

HypogonadismDiabetesSarcopeniaOsteoporosisDepression

Precision Treatment of Recurrent/Metastatic Salivary Gland Carcinoma Guided by Molecular Typing

NCT06145308Phase 2RECRUITING
Sponsor

Peking Union Medical College

Teilnehmer

39

Beginn

2023

Primärer Endpunkt

ORR

Salivary Gland CarcinomaPrecision Therapy

Estradiol Suppression for the Treatment of Metastatic Breast Cancer in Premenopausal Women

NCT00186121Phase 2COMPLETED
Sponsor

Stanford University

Teilnehmer

35

Beginn

2000

Primärer Endpunkt

Objective Response Rate (ORR)

Breast Cancer

Neoadjuvant Dalpiciclib Plus Aromatase Inhibitors in Luminal B/HER2-negative Breast Cancer (DANCER)

NCT05640778Phase 2UNKNOWN
Sponsor

Second Affiliated Hospital, School of Medicine, Zhejiang University

Teilnehmer

30

Beginn

2022

Primärer Endpunkt

Complete cell cycle arrest(CCCA, defined as ki67≤2.7%)rate at 2 weeks of treatment

Luminal B/HER2-negative Breast Cancer

Akt Inhibitor MK-2206 and Anastrozole With or Without Goserelin Acetate in Treating Patients With Stage II-III Breast Cancer

NCT01776008Phase 2TERMINATED
Sponsor

National Cancer Institute (NCI)

Teilnehmer

16

Beginn

2013

Primärer Endpunkt

Pathological Complete Response Rate

Estrogen Receptor PositiveHER2/Neu NegativeRecurrent Breast CarcinomaStage IIA Breast CancerStage IIB Breast CancerStage IIIA Breast CancerStage IIIB Breast CancerStage IIIC Breast Cancer

Combination Chemotherapy and Peripheral Stem Cell Transplantation in Treating Women With Metastatic Breast Cancer

NCT00004906Phase 2COMPLETED
Sponsor

Hackensack Meridian Health

Beginn

1999

Breast Cancer

This Study in Patients With Different Types of Cancer (Solid Tumours) Aims to Find a Safe Dose of Xentuzumab in Combination With Abemaciclib With or Without Hormonal Therapies. The Study Also Tests How Effective These Medicines Are in Patients With Lung and Breast Cancer

NCT03099174Phase 1COMPLETED
Sponsor

Boehringer Ingelheim

Teilnehmer

133

Beginn

2017

Primärer Endpunkt

[Cohort A, B, C & D] Maximum Tolerated Dose (MTD) of Xentuzumab

NeoplasmsBreast Neoplasms

Impact of Estradiol Addback

NCT01862835Phase 1COMPLETED
Sponsor

Mayo Clinic

Teilnehmer

43

Beginn

2013

Primärer Endpunkt

BioStatistical Analysis

Normal Healthy Volunteers

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Rechtlicher Hinweis

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