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Hormone · Profile

Estriol

E3 · Oestriol · Blissel

Sex Hormones & TRTGenehmigt
MW
288.4g/mol
Formula
C18H24O3

Estriol, klassifiziert als schwaches Östrogen, wird hauptsächlich in der Plazenta während der Schwangerschaft produziert, wobei kleinere Mengen in den Eierstöcken und Nebennieren synthetisiert werden. Forscher untersuchen Estriol hauptsächlich wegen seiner Rolle in der Schwangerschaft und seiner potenziellen Anwendungen bei der Behandlung von menopausalen Symptomen, insbesondere vulvovaginaler Atrophie. Wichtige Erkenntnisse zeigen, dass Estriol schnell absorbiert und metabolisiert wird, was zu kurzlebigen Erhöhungen der Plasmaspiegel nach oraler Verabreichung führt, was seine begrenzten östrogenen Effekte erklären könnte. Darüber hinaus legen klinische Beweise nahe, dass eine Kombination von Estriol mit Probiotika die vaginale Gesundheit bei menopausalen Frauen verbessern kann, was seine Relevanz in zeitgenössischen therapeutischen Ansätzen demonstriert. Aktuelle Forschungen setzen sich weiterhin mit der Pharmakokinetik von Estriol und seinen Implikationen sowohl im geburtshilflichen als auch im gynäkologischen Kontext auseinander.

Overview

Übersicht

Estriol (E3), auch bekannt als Oestriol oder Blissel, ist ein natürlich vorkommendes Östrogen und gehört zur Kategorie der Sexualhormone. Es wird hauptsächlich in der Plazenta während der Schwangerschaft produziert und gilt im Vergleich zu Estradiol und Estron als eines der schwächeren Östrogene. Estriol ist ein Steroidhormon und gehört zur Klasse der endogenen Östrogene. Forscher haben seine Rolle in der Schwangerschaft und seine potenziellen therapeutischen Anwendungen umfassend untersucht. Die primären physiologischen Rollen von Estriol umfassen seine Beteiligung an der Schwangerschaft, wo es als Marker für das Wohlbefinden des Fötus verwendet wird. Es wurde auf sein potenzielles Einsatzgebiet in der Hormonersatztherapie (HRT) und der Behandlung von menopausalen Symptomen, insbesondere vulvovaginaler Atrophie, untersucht. Forscher beobachteten, dass Estriol eine geringere Rezeptoraffinität im Vergleich zu anderen Östrogenen aufweist, was zu seinen schwächeren östrogenen Effekten beitragen könnte. Estriol wirkt hauptsächlich auf Östrogenrezeptoren, insbesondere ERα und ERβ, was zur Aktivierung der Gentranskription führt, die an der Erhaltung und Entwicklung von reproduktivem Gewebe beteiligt ist. Es ist bekannt, dass es die Proliferation und Reifung des vaginalen Epithels unterstützt und hilft, die vaginale Mikrobiota wiederherzustellen. Pharmakokinetisch wird Estriol schnell absorbiert, wenn es oral verabreicht wird, mit einer maximalen Plasmakonzentration, die etwa 45 Minuten nach der Verabreichung auftritt. Es wird jedoch schnell metabolisiert, was zu einer kurzen Dauer erhöhter Plasmaspiegel führt. Die orale Bioverfügbarkeit ist aufgrund des umfangreichen First-Pass-Metabolismus begrenzt. Klinisch wird Estriol in der Hormonersatztherapie für menopausale Symptome verwendet und ist in verschiedenen Formulierungen erhältlich, einschließlich oraler und vaginaler Anwendungen. Der regulatorische Status variiert je nach Region, wobei seine Verwendung in mehreren Ländern für spezifische Indikationen im Zusammenhang mit der Menopause und atrophischer Vaginitis genehmigt ist.

Chemical profile

Chemische Struktur

Chemical structure of Estriol
FormelC18H24O3
Molekulargewicht288.4g/mol
CAS-Nummer50-27-1
PubChem CID5756
Mechanism

Wirkmechanismus

Estriol wirkt hauptsächlich auf die Östrogenrezeptoren ERα und ERβ, was zur Aktivierung von Gentranskriptionswegen führt, die die Erhaltung und Entwicklung von reproduktivem Gewebe unterstützen. Diese Aktivierung führt zu biologischen Kaskaden, die die Proliferation und Reifung des vaginalen Epithels fördern und helfen, die vaginale Mikrobiota wiederherzustellen.

Mechanism

Signalweg

Estriol entfaltet seine Wirkungen hauptsächlich durch die Bindung an Östrogenrezeptoren (ERα und ERβ), wodurch Signalwege aktiviert werden, die die Gentranskription in reproduktiven und metabolischen Prozessen modulieren. Diese Interaktion beeinflusst verschiedene biologische Prozesse, einschließlich der Proliferation und Reifung von vaginalen Epithelzellen und der Erhaltung des vaginalen Mikrobioms. Die genauen Signalwege und nachgelagerten Effekte von Estriol sind jedoch insbesondere im Vergleich zu anderen Östrogenen wie Estradiol noch unvollständig verstanden.

Solubility

Löslichkeit

Estriol ist schlecht wasserlöslich, aber besser löslich in Ethanol und organischen Lösungsmitteln.

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Verschreibungspflichtig; keine kontrollierte Substanz nach BtMG.

🇺🇸US

FDA-zugelassen für spezifische Indikationen; verschreibungspflichtig.

🇦🇺AU

TGA Schedule 4 (verschreibungspflichtiges Medikament).

🇬🇧UK

Verschreibungspflichtiges Medikament (POM) gemäß MHRA-Vorschriften.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

Open Questions

Offene Forschungsfragen

Aktuelle Beweise sind begrenzt hinsichtlich der langfristigen Effekte und optimalen Dosierung von Estriol in verschiedenen Populationen, insbesondere bei postmenopausalen Frauen und solchen mit spezifischen Gesundheitszuständen. Weitere Forschung ist erforderlich, um größere randomisierte kontrollierte Studien (RCTs) durchzuführen, um die Wirksamkeit von Estriol in Hochrisikoschwangerschaften zu bewerten, da bestehende Studien inkonklusive Ergebnisse gezeigt haben. Darüber hinaus sind Studien erforderlich, die die Pharmakokinetik von Estriol bei verschiedenen Verabreichungswegen und seine Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten untersuchen, um seine klinischen Anwendungen besser zu verstehen.

169 Forschungspublikationen

3,226

Zitierungen gesamt

99

Human/RCT

2.4

Ø Einfluss

2024

Neueste

Sortierung
Filter
#01

Östrogeninduzierte uterine Reaktionen und Wachstum: Beziehung zur Rezeptor-Östrogenbindung durch uterine Kerne.

AnimalInfluence2.0
325
Die Studie zeigte, dass Estriol und Estradiol gleichermaßen frühe uterotrophe Reaktionen bei unreifen Ratten stimulierten, jedoch nur Estradiol echtes uterines Wachstum induzierte, was Unterschiede in ihren langfristigen Effekten hervorhebt.
#02

Prozesse zur Eliminierung von östrogenen Steroidhormonen aus Wasser: eine Übersicht.

ReviewInfluence20.0
313
Forscher beobachteten, dass verschiedene Prozesse, einschließlich physikalischer und fortgeschrittener Oxidationsmethoden, auf ihre Wirksamkeit bei der Entfernung von Estriol und anderen östrogenen Hormonen aus Wasserquellen untersucht werden.
#03

Estriol erzeugt tolerogene dendritische Zellen in vivo, die vor Autoimmunität schützen.

In VitroInfluence6.0
142
Die Studie zeigte, dass Estriol tolerogene dendritische Zellen erzeugt, die vor Autoimmunerkrankungen bei Mäusen schützen und damit sein immunmodulatorisches Potenzial bei entzündlichen Erkrankungen hervorheben.
#04

Estriol wirkt als GPR30-Antagonist in östrogenrezeptor-negativen Brustkrebszellen.

In VitroInfluence5.0
123
Forscher beobachteten, dass Estriol als GPR30-Antagonist wirkt und schnelle Signalantworten in östrogenrezeptor-negativen Brustkrebszellen hemmt.
#05

Mütterliches Alter, Parität und Schwangerschaftsöstrogene.

HumanInfluence2.0
118
Forscher beobachteten, dass die Gesamtöstrogenspiegel mit dem mütterlichen Alter und der Parität variierten, aber die Beziehung zwischen Schwangerschaftsöstrogenen und dem Risiko für Brustkrebs bleibt unklar.
#06

Estradiolstoffwechsel bei Zirrhose.

Zumoff B, et al. · The Journal of clinical investigation · 1968

Case Report
81
Forscher beobachteten abnormalen Östrogenstoffwechsel bei Zirrhose, gekennzeichnet durch beeinträchtigte 2-Hydroxylierung und verringerte Estriolumwandlung, was zum hyperöstrogenen Syndrom beiträgt.

Key findings

  1. 01Patienten mit Zirrhose schieden mehr totale Östrogenmetaboliten im Urin aus als gesunde Kontrollen.
  2. 02Es gab einen signifikanten Rückgang der Ausscheidung von 2-Hydroxyestron und 2-Methoxyestron bei Zirrhosepatienten.
  3. 03Zirrhose war mit einem Anstieg von 16alpha-Hydroxyestron assoziiert, was auf ein spezifisches hormonelles Ungleichgewicht hinweist.
#07

Sorptive removal of endocrine-disruptive compound (estriol, E3) from aqueous phase by batch and column studies: kinetic and mechanistic evaluation.

AnimalInfluence4.0
76
#08

Estriol reduziert die Rekrutierung von Immunzellen in der Lunge und Entzündungen, um weibliche Mäuse vor schwerer Influenza zu schützen.

Animal
68
Die Studie zeigte, dass die Behandlung mit Estriol bei weiblichen Mäusen während einer Influenza-Infektion die pulmonale Entzündung reduzierte und die Krankheitsverläufe verbesserte, was auf seine immunmodulatorischen Effekte hinweist.
#09

Estriol in der Schwangerschaft. IV. Normale Konzentrationen, diurnale und/oder episodische Variationen sowie tägliche Veränderungen von unkonjugiertem und totalem Estriol im Plasma der späten Schwangerschaft.

Human
65
Die Studie zeigte, dass signifikante diurnale und episodische Variationen in den Estriolkonzentrationen im Plasma während der späten Schwangerschaft auftreten, wobei Veränderungen 40-45% überschreiten müssen, um fetalen Stress anzuzeigen.
#10

Östrogene als Regulatoren von hämatopoetischen Stammzellen, Immunzellen und Knochenbiologie.

ReviewInfluence1.0
64
Die Übersicht diskutierte die Rollen verschiedener Östrogene, einschließlich Estriol, bei der Regulierung von hämatopoetischen Stammzellen und Immunantworten und hob deren Bedeutung in der weiblichen Biologie hervor.

Klinische Studien (28)

Preclinical
Phase I
Phase II
Phase III
Approved

28

Studien gesamt

2,851

Teilnehmer gesamt

LASER and Radiofrequency and Genitourinary Syndrome of Menopause

NCT04045379ACTIVE_NOT_RECRUITING
Sponsor

Federal University of São Paulo

Teilnehmer

195

Beginn

2019

Primärer Endpunkt

Clinical Improvement of signs and symptoms postmenopausal genitourinary syndrome with intravaginal LASER, Microablative Radiofrequency, and topic estriol

Postmenopausal Atrophic VaginitisPostmenopausal SymptomsGenitourinary Symptoms

Vulvovaginal Atrophy Correction Using Neodymium Laser

NCT04735549COMPLETED
Sponsor

MeLSyTech, Ltd

Teilnehmer

120

Beginn

2021

Primärer Endpunkt

Mean Change from Baseline of Vaginal Health Index Score

Postmenopausal PeriodVaginal AtrophyFemale Urogenital Diseases

Treatment of Vaginal Atrophy With Low Intensity Nanosecond Neodymium Laser

NCT05335317RECRUITING
Sponsor

MeLSyTech, Ltd

Teilnehmer

120

Beginn

2022

Primärer Endpunkt

Mean Change from Baseline of Vaginal Health Index Score

Postmenopausal PeriodVaginal AtrophyVaginal Prolapse

Postpartum Dyspareunia Resulting From Vaginal Atrophy

NCT01319968COMPLETED
Sponsor

Meir Medical Center

Teilnehmer

117

Beginn

2011

Primärer Endpunkt

Prevalence of vulvovaginal atrophy among puerperal women

Vulvovaginal AtrophyDyspareunia Among Puerperal Women

The Reciprocal Relations Between Psychosocial Characteristics and the Progression of Vestibulodynia

NCT02892214COMPLETED
Sponsor

Meir Medical Center

Teilnehmer

113

Beginn

2016

Primärer Endpunkt

Change of measure of Q tip test assessing pain intensity

Localized Provoked Vulvodynia

Vaginal Prasterone Versus Estriol in Women With Pelvic Floor Disorders

NCT07854873COMPLETED
Sponsor

Poznan University of Medical Sciences

Teilnehmer

74

Beginn

2022

Primärer Endpunkt

Change in Quality of Life Measured by WHOQOL-BREF

Pelvic Organ Prolapse (POP)Stress Urinary Incontinence (SUI)

Er:YAG Laser Combined With Vaginal Estriol for Genitourinary Syndrome of Menopause

NCT06873971RECRUITING
Sponsor

University of Nove de Julho

Teilnehmer

60

Beginn

2025

Primärer Endpunkt

Analysis of the Vaginal Health Index (VHI)

Genitourinary Syndrome of Menopause

Efficacy of the Use of Cellular Matrix/ A-CP-HA Kit

NCT06425978Phase 4COMPLETED
Sponsor

Fundación Santiago Dexeus Font

Teilnehmer

192

Beginn

2024

Primärer Endpunkt

Percentage of patients with improved symptomatology.

Genitourinary Syndrome of Menopause

Investigation of Non-inferiority of Treatment of Vulvovaginal Dryness With WO2085 Moisturising Cream in Comparison to a Cream With 0.1% Estriol

NCT03044652Phase 4COMPLETED
Sponsor

Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel

Teilnehmer

172

Beginn

2016

Primärer Endpunkt

Change from Baseline Total Severity Score of the Treatment of "vulvovaginal dryness" at 6 weeks.

Vulvovaginal Atrophy

Low Dose Estriol With Lactobacilli Treatment for Preventing Recurrent Urinary Tract Infection in Postmenopausal Women

NCT00900653Phase 4UNKNOWN
Sponsor

Yonsei University

Teilnehmer

142

Beginn

2009

Primärer Endpunkt

Incidence of urinary tract infection

Urinary Tract Infections

Vaginal Estriol Before and Vaginal Surgery for Prolapse

NCT02906111Phase 4UNKNOWN
Sponsor

Salvatore Caruso

Teilnehmer

88

Beginn

2016

Primärer Endpunkt

Vaginal Health Indexes

Genital Prolapse

Vaginal Estrogens Comparative Trial on Pelvic Organ Prolapse Patients

NCT03032848Phase 4COMPLETED
Sponsor

Universidade Federal do Paraná

Teilnehmer

69

Beginn

2013

Primärer Endpunkt

Evaluate the histopathological effects on endometrium after each treatment

Vaginitis AtropicPelvic Organ ProlapseEndometrial Hyperplasia

Study to Determine Efficacy & Safety of a Low Concentration Estriol (0.005%) in Postmenopausal Vaginal Atrophy.

NCT04574999Phase 3COMPLETED
Sponsor

Italfarmaco S.A

Teilnehmer

167

Beginn

2008

Primärer Endpunkt

Change From Baseline to Week 12 in Maturation Value (MV) After 12 Weeks of Treatment

Vaginal Atrophy

A Trial to Evaluate the Efficacy of Low Dose Vaginal Estrogens in the Treatment of Atrophic Vaginitis

NCT00816556Phase 3TERMINATED
Sponsor

Maire Mac Bride

Teilnehmer

63

Beginn

2008

Primärer Endpunkt

Change in Vulvovaginal Atrophy Questionnaire (VVAQ) Scores From Baseline to Week 12

Atrophic Vaginitis

Effect of Local Estriol Treatment Before Vaginal Repair Surgery

NCT06391372Phase 3ACTIVE_NOT_RECRUITING
Sponsor

Hatice Tukenmez Kurnaz

Teilnehmer

36

Beginn

2024

Primärer Endpunkt

Morphological examinations of vaginal tissues obtained after surgery from the study and control groups

Pelvic Organ ProlapsePelvic Floor DisordersMenopauseVaginal Atrophy

Vaginal Estriol in Multiple Sclerosis

NCT03774407Phase 2/3COMPLETED
Sponsor

Texas Tech University Health Sciences Center

Teilnehmer

21

Beginn

2019

Primärer Endpunkt

Change in Bladder Control Scale (BLCS)

Multiple SclerosisNeurogenic Bladder

Study Evaluating the Efficacy and Safety of Three Formulations of Ultra-low Dose Estriol Vaginal Gel (0.005%, 0.002%, 0.0008% Estriol Vaginal Gel) for the Treatment of Vaginal Dryness in Postmenopausal Women With Vulvovaginal Atrophy

NCT02967510Phase 2COMPLETED
Sponsor

ITF Research Pharma, S.L.U.

Teilnehmer

283

Beginn

2016

Primärer Endpunkt

Change From Baseline to Week 12 in the Severity of Vaginal Dryness

Vaginal Atrophy

A Combination Trial of Copaxone Plus Estriol in Relapsing Remitting Multiple Sclerosis (RRMS)

NCT00451204Phase 2COMPLETED
Sponsor

University of California, Los Angeles

Teilnehmer

158

Beginn

2007

Primärer Endpunkt

Confirmed Relapse, Annualized Relapse Rate

Relapsing Remitting Multiple Sclerosis

North American Study of Epistaxis in Hereditary Hemorrhagic Telangiectasia (HHT)

NCT01408030Phase 2COMPLETED
Sponsor

James Gossage

Teilnehmer

123

Beginn

2011

Primärer Endpunkt

Frequency of Epistaxis

Telangiectasia, Hereditary HemorrhagicEpistaxis

Estriol Treatment in Multiple Sclerosis (MS): Effect on Cognition

NCT01466114Phase 2UNKNOWN
Sponsor

University of California, Los Angeles

Teilnehmer

64

Beginn

2011

Primärer Endpunkt

Change from baseline in cognitive function assessed by Paced Serial Addition Test (PASAT).

Relapsing-remitting Multiple SclerosisSecondary-progressive Multiple SclerosisPrimary-progressive Multiple Sclerosis

A Clinical Trial to Assess the Safety of 0.005 % Estriol Vaginal Gel in Hormone Receptor-Positive Postmenopausal Women With Early Stage Breast Cancer in Treatment With Aromatase Inhibitor in the Adjuvant Setting

NCT02413008Phase 2COMPLETED
Sponsor

ITF Research Pharma, S.L.U.

Teilnehmer

61

Beginn

2015

Primärer Endpunkt

Variation in Serum Levels of Follicle Stimulating Hormone (FSH)

Vaginal Atrophy

Bioidentical 'Natural' Hormone Evaluation in Early Menopause

NCT00302731Phase 2TERMINATED
Sponsor

Jeanne Drisko, MD, CNS, FACN

Teilnehmer

21

Beginn

2006

Primärer Endpunkt

Change in Total Cholesterol

Menopause

Use of Estriol at Distal Third of Vagina Improving Coital Pain in Post-menopause Women

NCT03116022Phase 1COMPLETED
Sponsor

University of Sao Paulo

Teilnehmer

125

Beginn

2017

Primärer Endpunkt

Improvement in pain score after estriol use

DyspareuniaMenopauseSexual Dysfunction

Topical Estriol for Vaginal Health

NCT00908570Phase 1COMPLETED
Sponsor

Gynuity Health Projects

Teilnehmer

104

Beginn

2009

Primärer Endpunkt

Change in thickness of the vaginal epithelium

Vaginal Health

The Treatment Effect of Chinese Herbal Compound Ointment on Atrophic Vaginitis

NCT02733731Phase 1UNKNOWN
Sponsor

First Affiliated Hospital, Sun Yat-Sen University

Teilnehmer

80

Beginn

2016

Primärer Endpunkt

symptom questionnaire scores

Atrophic Vaginitis

Estriol and Trimegestone Dose-response Trial With Single Dose Application of Vaginal Rings

NCT03343912Phase 1COMPLETED
Sponsor

Galeno Desenvolvimento de Pesquisas Clínicas

Teilnehmer

36

Beginn

2017

Primärer Endpunkt

Measurement of E2 and PG plasma levels

Pregnancy

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of 3 Dosages of Estriol After Continuous Vaginal Administration for 21 Days

NCT03363997Phase 1COMPLETED
Sponsor

Galeno Desenvolvimento de Pesquisas Clínicas

Teilnehmer

31

Beginn

2016

Primärer Endpunkt

Measurement of estriol plasma levels

Menopause

Clinical Study of Vaginal Lactobacilli and Estriol (Gynoflor®) for Atrophic Vaginitis in Breast Cancer Patients

NCT01370551Phase 1COMPLETED
Sponsor

Medinova AG

Teilnehmer

16

Beginn

2011

Primärer Endpunkt

Serum Concentrations of Estriol (E3)

Atrophic Vaginitis

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Rechtlicher Hinweis

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