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Hormone · Profile

Insulin Glargine

Lantus · Toujeo · Basaglar · Long-acting insulin

Insulin & Glucose RegulationGenehmigt
MW
6063g/mol
Formula
C267H404N72O78S6

Insulin glargin ist ein langwirksames menschliches Insulinanalogon, das in rekombinanter Form hergestellt wird und hauptsächlich in Laboren für therapeutische Anwendungen im Diabetesmanagement synthetisiert wird. Forscher untersuchen hauptsächlich Insulin glargin, um seine Wirksamkeit und Sicherheit bei der Erreichung einer glykämischen Kontrolle bei Personen mit Typ-1- und Typ-2-Diabetes zu bewerten. Wichtige Ergebnisse aus klinischen Studien zeigen, dass Insulin glargin einen stabilen basalen Insulinspiegel ohne ausgeprägte Spitzen bietet, was zu niedrigeren Raten von Hypoglykämie im Vergleich zu herkömmlichen intermediär wirkenden Insulinen führt. Darüber hinaus haben konzentrierte Formulierungen von Insulin glargin eine ähnliche Wirksamkeit bei der Senkung der Blutzuckerspiegel gezeigt, während sie potenziell das Risiko von hypoglykämischen Ereignissen reduzieren. Aktuelle Forschungen untersuchen weiterhin seine Immunogenität und langfristige Ergebnisse in verschiedenen Populationen, was seine klinische Relevanz in der Diabetesversorgung unterstreicht.

Overview

Übersicht

Insulin glargin ist ein synthetisches langwirksames Insulinanalogon, das durch rekombinante DNA-Technologie hergestellt wird. Es gehört zur chemischen Klasse der Insulinanaloga und ist darauf ausgelegt, die basale Insulinsekretion der Bauchspeicheldrüse nachzuahmen. Insulin glargin ist unter verschiedenen Markennamen erhältlich, darunter Lantus, Toujeo und Basaglar. Forscher haben sich auf die Anwendung bei der Behandlung von Diabetes mellitus konzentriert, insbesondere auf die Bereitstellung eines stabilen basalen Insulinspiegels. Die primäre physiologische Rolle von Insulin glargin besteht darin, den Glukosestoffwechsel zu regulieren, indem es die zelluläre Glukoseaufnahme erleichtert und somit die Blutzuckerspiegel senkt. Es wird hauptsächlich zur Behandlung von sowohl Typ-1- als auch Typ-2-Diabetes mellitus eingesetzt, wo es hilft, die glykämische Kontrolle aufrechtzuerhalten, indem es einen konsistenten Insulinspiegel ohne ausgeprägte Spitzen bereitstellt. Insulin glargin wirkt, indem es an den Insulinrezeptor bindet, was eine Kaskade von Ereignissen auslöst, die die Glukoseaufnahme in Muskel- und Fettgeweben fördert und die hepatische Glukoseproduktion hemmt. Dieser Wirkmechanismus ähnelt dem von endogenem Insulin, jedoch ist Insulin glargin so konzipiert, dass es über 24 Stunden langsam freigesetzt wird und einen stabilen Insulinspiegel bietet. Pharmakokinetisch hat Insulin glargin eine verlängerte Wirkungsdauer ohne signifikante Spitze, und sein Zeit-Wirkungs-Profil ist relativ konstant. Es wird subkutan verabreicht, und seine Bioverfügbarkeit sowie der Metabolismus können zwischen Individuen variieren. Klinisch wird Insulin glargin als basales Insulin im Diabetesmanagement eingesetzt und ist für die Anwendung bei Erwachsenen und Kindern mit Typ-1-Diabetes sowie bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes zugelassen. Es wird gut vertragen und ist mit einem geringeren Risiko für Hypoglykämie im Vergleich zu einigen anderen Insulinformulierungen verbunden. Regulierungsbehörden haben Insulin glargin für den medizinischen Gebrauch zugelassen, was seine Bedeutung in der Diabetesversorgung unterstreicht.

Chemical profile

Chemische Struktur

Chemical structure of Insulin Glargine
FormelC267H404N72O78S6
Molekulargewicht6063g/mol
CAS-Nummer160337-95-1
PubChem CID118984454
Mechanism

Wirkmechanismus

Insulin glargin wirkt auf den Insulinrezeptor und initiiert eine Signalkaskade, die die Glukoseaufnahme in Muskel- und Fettgeweben fördert und die hepatische Glukoseproduktion hemmt. Dies führt zu einem gesenkten Blutzuckerspiegel und ahmt die Wirkung von endogenem Insulin nach.

Mechanism

Signalweg

Insulin glargin bindet an den Insulinrezeptor (IR) und aktiviert den Signalisierungsweg des Insulinrezeptors, der den Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)/Akt-Weg und den mitogenaktivierten Protein-Kinase (MAPK)-Weg umfasst. Diese Aktivierung fördert die Glukoseaufnahme in peripheren Geweben, insbesondere in Muskel- und Fettgewebe, verbessert die Glykogensynthese und hemmt die Gluconeogenese in der Leber, wodurch die glykämische Kontrolle verbessert wird. Die genauen molekularen Mechanismen, die seinem langwirksamen Profil und der spitzenlosen Wirkung zugrunde liegen, sind noch nicht vollständig verstanden.

Solubility

Löslichkeit

Insulin glargin ist in wässrigen Lösungen löslich, was für seine Formulierung als injizierbare Lösung relevant ist.

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Verschreibungspflichtig (verschreibungspflichtig), keine kontrollierte Substanz gemäß BtMG.

🇺🇸US

FDA genehmigt für verschreibungspflichtige Anwendung, nicht von der DEA eingestuft.

🇦🇺AU

TGA Schedule 4 (verschreibungspflichtiges Medikament).

🇬🇧UK

Verschreibungspflichtiges Medikament (POM) gemäß MHRA-Vorschriften.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

Open Questions

Offene Forschungsfragen

Aktuelle Beweise sind begrenzt hinsichtlich der langfristigen Sicherheit und Wirksamkeit von Insulin glargin in verschiedenen Populationen, insbesondere bei Personen mit begleitenden Erkrankungen oder unterschiedlichen Komorbiditäten, wie in der Studie über diabetische Hunde hervorgehoben. Weitere Forschung ist erforderlich, um die Pharmakokinetik und die individuelle Variabilität in der Reaktion auf Insulin glargin, insbesondere in Fällen von Überdosierung, besser zu verstehen und die Auswirkungen auf Behandlungsprotokolle zu klären. Darüber hinaus sind größere randomisierte kontrollierte Studien notwendig, um die Immunogenität verschiedener Formulierungen von Insulin glargin und deren Auswirkungen auf klinische Ergebnisse in verschiedenen demografischen Gruppen, einschließlich Alter und Ethnie, zu untersuchen.

70 Forschungspublikationen

1,211

Zitierungen gesamt

45

Human/RCT

2.0

Ø Einfluss

2024

Neueste

Sortierung
Filter
#01

Ähnliche Wirksamkeit und Sicherheit von LY2963016 Insulin Glargin und Insulin Glargin (Lantus®) bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die insulin-naiv oder zuvor mit Insulin Glargin behandelt wurden: eine randomisierte, doppelblinde kontrollierte Studie (die ELEMENT 2-Studie).

HumanInfluence7.0
100
Die Studie zeigte, dass LY2963016 Insulin Glargin nicht unterlegen ist im Vergleich zu Lantus bei der Erreichung einer glykämischen Kontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, mit ähnlichen Sicherheitsprofilen.
#02

Bewertung des krebserzeugenden Potenzials von Insulin Glargin (LANTUS) bei Ratten und Mäusen.

AnimalInfluence7.0
97
Die Studie zeigte, dass Insulin Glargin kein systemisches krebserzeugendes Potenzial bei Ratten und Mäusen aufwies, trotz einiger beobachteter lokalisierter Gewebeirritationen.
#03

Bewertung der reproduktiven Toxizität und Embryotoxizität von Insulin Glargin (LANTUS) bei Ratten und Kaninchen.

AnimalInfluence1.0
84
Forscher beobachteten, dass Insulin Glargin keine signifikanten reproduktiven oder embryotoxischen Effekte bei Ratten hatte, wobei die Toxizität mit Hypoglykämie bei hohen Dosen verbunden war.
#04

Initiierung der Insulin Glargin-Therapie bei Typ-2-Diabetes-Patienten, die suboptimal mit oralen Antidiabetika kontrolliert werden: Ergebnisse aus der AT.LANTUS-Studie.

HumanInfluence1.0
72
Forscher beobachteten signifikante Reduktionen des HbA1c mit geringem Hypoglykämierisiko bei der Initiierung der Insulin Glargin-Therapie bei menschlichen Patienten mit Typ-2-Diabetes, die orale Antidiabetika einnahmen.
#05

Keine Hinweise auf die Akkumulation von Insulin Glargin (LANTUS): Eine Mehrfachinjektionsstudie bei Patienten mit Typ-1-Diabetes.

HumanInfluence1.0
68
Die Studie zeigte, dass es keine Hinweise auf die Akkumulation von Insulin Glargin nach mehrfachen Injektionen bei menschlichen Patienten mit Typ-1-Diabetes gibt.
#06

Wirkung der Therapie mit Insulin Glargin (Lantus) auf die glykämische Kontrolle bei Kleinkindern, Kindern und Jugendlichen mit Diabetes.

Case ReportInfluence1.0
56
Forscher beobachteten eine signifikante Reduktion von HbA1c und der Häufigkeit von Hypoglykämie bei Kindern und Jugendlichen mit Diabetes nach Beginn der Therapie mit Insulin Glargin, ohne eine Erhöhung des BMI oder des Insulinbedarfs.
#07

Therapie mit Insulin Glargin (Lantus) bei Kleinkindern, Kindern und Jugendlichen mit Typ-1-Diabetes.

HumanInfluence3.0
45
Forscher beobachteten, dass Insulin Glargin die metabolische Kontrolle bei Kindern und Jugendlichen mit Typ-1-Diabetes signifikant verbesserte, ohne die Anzahl schwerer hypoglykämischer Ereignisse zu erhöhen.
#08

Insulin Glargin in der Behandlung von Typ-1- und Typ-2-Diabetes.

ReviewInfluence1.0
44
Forscher beobachteten, dass Insulin Glargin über 24 Stunden ein konsistentes Plasmaspiegel von Insulin bietet, was zu einer effektiven glykämischen Kontrolle und niedrigeren Raten von Hypoglykämie im Vergleich zu traditionellen Basisinsulinen führt.
#09

Insulin Glargin: langwirksames Basalinsulinanalog zur Verbesserung der metabolischen Kontrolle.

ReviewInfluence4.0
40
Die Übersicht hob hervor, dass Insulin Glargin eine verbesserte metabolische Kontrolle und ein besseres Sicherheitsprofil im Vergleich zu traditionellen humanen Insulinen für die Basaltherapie im Diabetesmanagement bietet.
#10

Insulin glargin (Lantus).

Owens D R & Griffiths S · International journal of clinical practice · 2002

Review
38
Forscher beobachteten, dass Insulin glargin eine äquivalente glykämische Kontrolle im Vergleich zu NPH-Insulin bietet, mit einem geringeren Risiko für Hypoglykämie und höherer Behandlungszufriedenheit bei Patienten mit Typ-1- und Typ-2-Diabetes.

Key findings

  1. 01Insulin glargin bietet konsistente Insulinspiegel ohne Spitzen, wodurch das Risiko für niedrigen Blutzucker verringert wird.
  2. 02Patienten, die Insulin glargin verwenden, berichteten von besseren nüchternen Blutzuckerwerten und allgemeiner Behandlungszufriedenheit.
  3. 03Es kann effektiv mit anderen Insulinarten oder oralen Medikamenten kombiniert werden, um eine bessere Diabeteskontrolle zu erreichen.

Klinische Studien (24)

Preclinical
Phase I
Phase II
Phase III
Approved

24

Studien gesamt

16,958

Teilnehmer gesamt

The DURABLE Trial: Evaluating the Durability of Starter Insulin Regimens in Patients With Type 2 Diabetes (IOOV)

NCT00279201Phase 4COMPLETED
Sponsor

Eli Lilly and Company

Teilnehmer

2,091

Beginn

2005

Primärer Endpunkt

INITIATION: 24-Week Endpoint Glycosylated Hemoglobin (HbA1c)

Diabetes Mellitus, Type 2

Insulin Glargine "All to Target" Trial

NCT00384085Phase 4COMPLETED
Sponsor

Sanofi

Teilnehmer

588

Beginn

2006

Primärer Endpunkt

Percentage of Patients Achieving Glycosylated Hemoglobin A1c (HbA1c) < 7.0% at Week 60 (Lantus/Apidra-3 Versus Novolog Mix 70/30 - Intent To Treat (ITT) Population Without Good Clinical Practices (GCP) Noncompliant Sites)

Diabetes Mellitus, Type 2

This Study Is To Determine If Inhaled Insulin Is Effective In Treating Type 2 Diabetes Mellitus

NCT00418522Phase 4COMPLETED
Sponsor

Pfizer

Teilnehmer

413

Beginn

2007

Primärer Endpunkt

Change From Baseline in Glycosylated Hemoglobin A1c (HbA1c) at Week 26 for the Per Protocol (PP) Population

Diabetes Mellitus, Type 2

Evaluation of the Safety and Efficacy of Insulin Glargine 300 U/ml (Gla-300) in Insulin-naïve Patients With Type 2 Diabetes Mellitus Uncontrolled on Oral Antihyperglycemic Drugs

NCT04980027Phase 4COMPLETED
Sponsor

Sanofi

Teilnehmer

228

Beginn

2021

Primärer Endpunkt

Percentage of participants with Treatment Emergent Adverse Events (TEAEs)

Type 2 Diabetes Mellitus

A Study to Investigate Safety and Efficacy of iGlarLixi in Adult Patients With Type 2 Diabetes Mellitus

NCT06716424Phase 4ACTIVE_NOT_RECRUITING
Sponsor

Sanofi

Teilnehmer

105

Beginn

2025

Primärer Endpunkt

Percentage of participants with treatment emergent adverse events (TEAEs) including serious adverse events (SAEs)

Type 2 Diabetes

Effects of Insulin in Perceived Mood Symptoms in Patients With Type 2 Diabetes

NCT00191178Phase 4COMPLETED
Sponsor

Eli Lilly and Company

Teilnehmer

60

Beginn

2003

Primärer Endpunkt

Compare twice-daily insulin lispro Low Mix therapy and once-daily insulin glargine therapy with respect to perceived mood on patient-rated questionnaires following chronic treatment administration in patients with type 2 diabetes

Type 2 Diabetes

Basal Bolus vs. Sliding Scale for Treatment of Diabetic Patients in Medical Wards

NCT01594060Phase 4COMPLETED
Sponsor

HaEmek Medical Center, Israel

Teilnehmer

36

Beginn

2012

Diabetes Mellitus Type 2

A Trial Comparing Cardiovascular Safety of Insulin Degludec Versus Insulin Glargine in Subjects With Type 2 Diabetes at High Risk of Cardiovascular Events

NCT01959529Phase 3COMPLETED
Sponsor

Novo Nordisk A/S

Teilnehmer

7,637

Beginn

2013

Primärer Endpunkt

Time From Randomisation to First Occurrence of a Major Adverse Cardiovascular Event (MACE): Cardiovascular Death, Non-fatal Myocardial Infarction, or Non-fatal Stroke

DiabetesDiabetes Mellitus, Type 2

Efficacy and Safety of Insulin Glargine/ Lixisenatide Fixed Ratio Combination Compared to Insulin Glargine Alone and Lixisenatide Alone on Top of Metformin in Patients With T2DM

NCT02058147Phase 3COMPLETED
Sponsor

Sanofi

Teilnehmer

1,170

Beginn

2014

Primärer Endpunkt

Change in HbA1c From Baseline to Week 30

Type 2 Diabetes

A Study of the Safety and Efficacy of Omarigliptin (MK-3102) Compared With Glimepiride in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus With Inadequate Glycemic Control on Metformin (MK-3102-016)

NCT01682759Phase 3COMPLETED
Sponsor

Merck Sharp & Dohme LLC

Teilnehmer

751

Beginn

2012

Primärer Endpunkt

Change From Baseline in Hemoglobin A1C at Week 54

Type 2 Diabetes Mellitus

Randomized Sitagliptin Withdrawal Study (MK-0431-845)

NCT02738879Phase 3COMPLETED
Sponsor

Merck Sharp & Dohme LLC

Teilnehmer

746

Beginn

2016

Primärer Endpunkt

Change From Baseline in A1C at Week 30

Type 2 Diabetes Mellitus

Efficacy and Safety of the Insulin Glargine/Lixisenatide Fixed Ratio Combination (LixiLan) to Insulin Glargine Alone on Top of Oral Anti-diabetic Drugs (OADs) With Type 2 Diabetes in Japan

NCT02752828Phase 3COMPLETED
Sponsor

Sanofi

Teilnehmer

521

Beginn

2016

Primärer Endpunkt

Change from baseline in HbA1c

Type 2 Diabetes Mellitus

Comparison of SAR342434 to Humalog as the Rapid Acting Insulin in Adult Patients With Type 2 Diabetes Mellitus Also Using Insulin Glargine

NCT02294474Phase 3COMPLETED
Sponsor

Sanofi

Teilnehmer

505

Beginn

2015

Primärer Endpunkt

Change in HbA1c From Baseline to Week 26

Type 2 Diabetes Mellitus

Comparison of the Efficacy and Safety of Insulin Glargine/Lixisenatide Fixed Ratio Combination to Insulin Glargine in Patients With Type 2 Diabetes Insufficiently Controlled on Basal Insulin

NCT03798080Phase 3COMPLETED
Sponsor

Sanofi

Teilnehmer

426

Beginn

2019

Primärer Endpunkt

Change in HbA1c

Type 2 Diabetes Mellitus

Insulin Glargine Combination Therapies in Type II Diabetics

NCT00783744Phase 3COMPLETED
Sponsor

Sanofi

Teilnehmer

375

Beginn

2001

Primärer Endpunkt

Frequency of subjects with HbA1c ≤ 7.0 % and > 7.0 %

Diabetes Mellitus, Type 2

A Study of Dulaglutide in Japanese Participants With Type 2 Diabetes Mellitus

NCT01584232Phase 3COMPLETED
Sponsor

Eli Lilly and Company

Teilnehmer

361

Beginn

2012

Primärer Endpunkt

Change From Baseline in Glycosylated Hemoglobin (HbA1c) at 26 Weeks

Type 2 Diabetes Mellitus

Comparison of Insulin Detemir Plus Insulin Aspart Against Insulin Glargine Plus Insulin Aspart in Type 2 Diabetes

NCT00097084Phase 3COMPLETED
Sponsor

Novo Nordisk A/S

Teilnehmer

324

Beginn

2004

Primärer Endpunkt

HbA1c

DiabetesDiabetes Mellitus, Type 2

Efficacy and Safety of Soliqua Versus Lantus in Ethnically/Racially Diverse Patients With Type 2 Diabetes Mellitus Inadequately Controlled on Basal Insulin and Oral Antidiabetic Agents

NCT03434119Phase 3TERMINATED
Sponsor

Sanofi

Teilnehmer

241

Beginn

2018

Primärer Endpunkt

Change From Baseline in Glycated Hemoglobin (HbA1c) at Week 26

Type 2 Diabetes Mellitus

20 Week Bridging Study in Type II DM

NCT00563225Phase 3COMPLETED
Sponsor

Sanofi

Teilnehmer

90

Beginn

2002

Primärer Endpunkt

To evaluate safety & efficacy of Insulin glargine ( injection at bedtime, once a day) on the changes of HbA1c.

Diabetes Mellitus Type II

Trial to Compare NNC0123-0000-0338 in a Tablet Formulation and Insulin Glargine in Subjects With Type 2 Diabetes Currently Treated With Oral Antidiabetic Therapy

NCT02470039Phase 2COMPLETED
Sponsor

Novo Nordisk A/S

Teilnehmer

50

Beginn

2015

Primärer Endpunkt

Change in fasting plasma glucose (FPG)

DiabetesDiabetes Mellitus, Type 2

PK/PD Biosimilarity Study of Gan & Lee Insulin Glargine Injection vs.US & EU Lantus® in Type 1 Diabetes Mellitus Patients

NCT04236895Phase 1COMPLETED
Sponsor

Gan and Lee Pharmaceuticals, USA

Teilnehmer

114

Beginn

2018

Primärer Endpunkt

PK endpoint

Diabetes Mellitus, Type 1

A Trial Investigating the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Subcutaneous NNC0123-0338 in Healthy Subjects and in Subjects With Type 1 Diabetes Mellitus

NCT02220296Phase 1COMPLETED
Sponsor

Novo Nordisk A/S

Teilnehmer

62

Beginn

2014

Primärer Endpunkt

Incidence of adverse events

HealthyDiabetesDiabetes Mellitus, Type 1

A Trial Comparing the Effect of Exercise on Blood Glucose in Subjects With Type 1 Diabetes, Who Are Treated With Either Insulin Degludec or Insulin Glargine

NCT01704417Phase 1COMPLETED
Sponsor

Novo Nordisk A/S

Teilnehmer

40

Beginn

2012

Primärer Endpunkt

BGpre-exe - BGminimum,exe, difference between blood glucose concentration before exercise and the minimum blood glucose concentration observed during exercise

DiabetesDiabetes Mellitus, Type 1

A Study To Compare the Effects of Insulin Peglispro and Glargine on Insulin Sensitivity and Meal Time Insulin Requirements in Type 2 Diabetics

NCT02197520Phase 1COMPLETED
Sponsor

Eli Lilly and Company

Teilnehmer

24

Beginn

2014

Primärer Endpunkt

Pharmacodynamics (PD): Average Glucose Infusion Rate From Euglycemic 2-step Hyperinsulinemic Clamp (M-value)

Diabetes Mellitus, Type 2

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