GHRP-2 wirkt hauptsächlich über den Wachstumshormon-Sekretagog-Rezeptor (GHS-R), der ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor ist, was zu einer erhöhten Sekretion von Wachstumshormon (GH) aus der Hypophyse führt. Die genauen Signalwege sind unklar, aber es wird vermutet, dass GHRP-2 die somatostatinergische Aktivität entgegenwirken und möglicherweise GHRH-vermittelte Mechanismen aktivieren könnte, die biologische Prozesse wie die Stimulation des Appetits und die GH-Freisetzung beeinflussen. Darüber hinaus wurde gezeigt, dass GHRP-2 die Nahrungsaufnahme erhöht und möglicherweise eine Rolle beim Muskel- und Knochenwachstum spielt, obwohl der vollständige Wirkmechanismus nicht vollständig verstanden ist.