Melanotan II (MT-II) wirkt hauptsächlich als nicht-selektiver Agonist der Melanocortin-Rezeptoren, insbesondere des Melanocortin-Rezeptors 3 (MC3R) und des Melanocortin-Rezeptors 4 (MC4R), und beeinflusst verschiedene biologische Prozesse wie Hautpigmentierung und Appetitregulation. Die Aktivierung dieser Rezeptoren löst nachgeschaltete Signalwege aus, einschließlich des cAMP/PKA-Weges, der die Wirkungen auf die Melanogenese und die Appetithemmung vermittelt. Während die genauen Mechanismen, die all seine Wirkungen, insbesondere in Bezug auf Nierenschäden und die Modulation von Oxytocin, zugrunde liegen, nicht vollständig verstanden sind, ist bekannt, dass MT-II neuroendokrine Funktionen beeinflusst und unerwünschte Nierenwirkungen durch thrombotische Einflüsse und direkte Toxizität induzieren kann.