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PT-141

Bremelanotide · Vyleesi

Sexual HealthPhase III
Ab$2.10/mgPreise vergleichen
MW
1025.2g/mol
Formula
C50H68N14O10

PT-141, auch bekannt als zyklisches Heptapeptid-Melanocortin-Analog, ist ein synthetisches Derivat des natürlich vorkommenden Peptids PT-14. Forscher untersuchen es hauptsächlich hinsichtlich seiner potenziellen Anwendungen zur Behandlung von erektiler Dysfunktion (ED) und weiblicher sexueller Dysfunktion. Wichtige Erkenntnisse aus klinischen Studien zeigen, dass PT-141 die erektile Reaktion verbessern kann, wenn es intranasal verabreicht wird, insbesondere wenn es zusammen mit Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmern wie Sildenafil verabreicht wird. Darüber hinaus legen Studien nahe, dass PT-141 gut verträglich ist, ein günstiges Sicherheitsprofil aufweist und einen schnellen Wirkungseintritt hat. Derzeit befindet sich PT-141 in klinischen Studien, wobei entscheidende Phase-III-Studien geplant sind, um seine Wirksamkeit und Sicherheit weiter zu bewerten.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemical structure
Chemische Struktur
FormelC50H68N14O10
Molekulargewicht1025.2 g/mol
CAS-Nummer189691-06-3
PubChem CID9941379
ChEMBL IDCHEMBL5315036
Mechanism

Wirkmechanismus

PT-141 wirkt als Melanocortin-Rezeptor-Agonist, der hauptsächlich den Melanocortin-4-Rezeptor (MC4R) und möglicherweise andere Melanocortin-Rezeptoren anvisiert. Sein Wirkmechanismus umfasst die Aktivierung intrazellulärer Signalwege, die sexuelle Erregung und erektile Funktion verbessern, wahrscheinlich durch die Modulation der Stickstoffmonoxid (NO)-Produktion und die anschließende Aktivierung des NO/cGMP-Weges, obwohl die vollständigen biochemischen Mechanismen noch vollständig aufgeklärt werden müssen. Dies führt zu einer erhöhten Durchblutung und einer verbesserten erektilen Reaktion bei Männern und Frauen.

Research

18 Forschungspublikationen

900

Zitierungen gesamt

6

Human/RCT

3.1

Ø Einfluss

2023

Neueste

Sortierung
Filter
#01

Selektive Förderung der sexuellen Aufforderung bei der weiblichen Ratte durch einen Melanocortin-Rezeptor-Agonisten.

AnimalInfluence5.0
123
Forscher beobachteten, dass PT-141 selektiv Aufforderungsverhalten bei weiblichen Ratten stimuliert, ohne andere sexuelle Verhaltensweisen zu beeinflussen, was auf seine potenzielle Rolle bei der Behandlung von Störungen des sexuellen Verlangens bei Frauen hinweist.
7.5 mgintranasal(human)0.3 to 10 mgsubcutaneous(human)4 mg(human)6 mg(human)20 mgintranasal(human)
PubMed
#02

Doppelblinde, placebo-kontrollierte Bewertung der Sicherheit, pharmakokinetischen Eigenschaften und pharmakodynamischen Effekte von intranasalem PT-141, einem Melanocortin-Rezeptor-Agonisten, bei gesunden Männern und Patienten mit leichter bis moderater erektiler Dysfunktion.

HumanInfluence3.0
119
Forscher beobachteten, dass die Verabreichung von intranasalem PT-141 eine statistisch signifikante erektile Reaktion sowohl bei gesunden Männern als auch bei Patienten mit erektiler Dysfunktion zur Folge hatte, mit einem günstigen Sicherheitsprofil.
7.5 mgintranasal(human)0.3 to 10 mgsubcutaneous(human)4 mg(human)6 mg(human)20 mgintranasal(human)
PubMed
#03

Ein Einfluss auf die subjektive sexuelle Reaktion bei prämenopausalen Frauen mit sexueller Erregungsstörung durch Bremelanotid (PT-141), einen Melanocortin-Rezeptor-Agonisten.

Human
112
Forscher beobachteten, dass Bremelanotid (PT-141) das sexuelle Verlangen und die Erregung bei prämenopausalen Frauen mit sexueller Erregungsstörung positiv beeinflusste, was auf sein Potenzial für eine weitere Evaluierung hinweist.
7.5 mgintranasal(human)0.3 to 10 mgsubcutaneous(human)4 mg(human)6 mg(human)20 mgintranasal(human)
PubMed
#04

PT-141: ein Melanocortin-Agonist zur Behandlung von sexueller Dysfunktion.

AnimalInfluence8.0
105
Forscher beobachteten, dass PT-141 eine schnelle, dosisabhängige Zunahme der erektilen Aktivität sowohl bei Ratten als auch bei Menschen induziert, was auf sein Potenzial als Behandlung für sexuelle Dysfunktion hinweist.
7.5 mgintranasal(human)0.3 to 10 mgsubcutaneous(human)4 mg(human)6 mg(human)20 mgintranasal(human)
PubMed
#05

Melanocortin-Peptidtherapeutika: historische Meilensteine, klinische Studien und Kommerzialisierung.

ReviewInfluence2.0
96
Forscher beobachteten, dass Melanotan II und seine Analoga klinisch auf Hautbräunung und erektile Dysfunktion getestet wurden, mit laufenden Studien für neue Formulierungen, die darauf abzielen, die sexuelle Funktionalität zu verbessern.
0.01 mg/kgsubcutaneous(human)2 consecutive weeks0.005 mg/kgsubcutaneous(human)2 consecutive weeks0.03 mg/kgsubcutaneous(human)2 consecutive weeks0.025 mg/kgsubcutaneous(human)2 consecutive weeks6 mgsubcutaneous(human)not mentioned0.1 mg/kgintravenous(rat)not mentioned0.3 mg/kgintravenous(rat)not mentioned1 mg/kgintravenous(rat)not mentioned0.1 µgwithin the paraventricular nucleus(rat)not mentioned1 µgwithin the paraventricular nucleus(rat)not mentioned3 mg/kgintraperitoneal(rat)not mentioned
PubMed
#06

Bewertung der Sicherheit, Pharmakokinetik und pharmakodynamischen Effekte von subkutan verabreichtem PT-141, einem Melanocortin-Rezeptor-Agonisten, bei gesunden männlichen Probanden und bei Patienten mit unzureichender Reaktion auf Viagra.

HumanInfluence2.0
90
Die Studie zeigte, dass die subkutane Verabreichung von PT-141 signifikante erektile Reaktionen bei Patienten mit erektiler Dysfunktion, die unzureichend auf Viagra reagierten, zur Folge hatte.
7.5 mgintranasal(human)0.3 to 10 mgsubcutaneous(human)4 mg(human)6 mg(human)20 mgintranasal(human)
PubMed
#07

Melanocortine bei der Behandlung von sexueller Dysfunktion bei Männern und Frauen.

ReviewInfluence1.0
57
Forscher beobachteten, dass melanocortinergische Mittel, einschließlich PT-141, effektiv sexuelle Dysfunktion bei Männern und Frauen angehen können, unterstützt durch klinische Daten aus Phase-II-Studien.
7.5 mgintranasal(human)0.3 to 10 mgsubcutaneous(human)4 mg(human)6 mg(human)20 mgintranasal(human)
PubMed
#08

Melanocortin-Rezeptoren, melanotrope Peptide und Penilerektion.

ReviewInfluence1.0
50
Forscher beobachteten, dass Melanocortin-Rezeptoren manipuliert werden können, um einen alternativen therapeutischen Ansatz für erektile Dysfunktion zu bieten, wobei PT-141 in Phase-II-Studien vielversprechend ist.
7.5 mgintranasal(human)0.3 to 10 mgsubcutaneous(human)4 mg(human)6 mg(human)20 mgintranasal(human)
PubMed
#09

Kombinierte Verabreichung von niedrigen Dosen von intranasalem PT-141, einem Melanocortin-Rezeptoragonisten, und Sildenafil bei Männern mit erektiler Dysfunktion führt zu einer verbesserten erektilen Reaktion.

HumanInfluence3.0
44
Die Studie zeigte, dass die kombinierte Verabreichung von intranasalem PT-141 und Sildenafil die erektile Reaktion bei Männern mit erektiler Dysfunktion signifikant verbessert im Vergleich zu Sildenafil allein.
7.5 mgintranasal(human)0.3 to 10 mgsubcutaneous(human)4 mg(human)6 mg(human)20 mgintranasal(human)
PubMed
#10

Medizinische Behandlung der weiblichen sexuellen Dysfunktion.

Nappi Rossella E, et al. · The Urologic clinics of North America · 2022

Review
33
Forscher überprüften verschiedene Behandlungen für sexuelle Dysfunktion bei Frauen (FSD), die mehrere überlappende Störungen umfasst, die von biologischen, psychologischen und sozialen Faktoren beeinflusst werden. Sie fanden heraus, dass Gesundheitsdienstleister FSD screenen und eine erste Beratung anbieten können, bevor sie Patienten an Spezialisten überweisen, wobei eine Reihe von Behandlungsoptionen für verschiedene Lebensphasen verfügbar ist.

Key findings

  1. 01Forscher beobachteten, dass Flibanserin und Bremelanotid bei prämenopausalen Frauen mit niedrigem Sexualverlangen wirksam sind.
  2. 02Transdermales Testosteron wurde als wirksam für postmenopausale Frauen mit ähnlichen Problemen festgestellt.
  3. 03Die Studie hob hervor, dass die Hormonersatztherapie in der Menopause entscheidend für das Management von Symptomen bei Frauen in der Lebensmitte ist.
PubMed
Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Die langfristigen Auswirkungen von PT-141 auf die sexuelle Funktion und die allgemeine Gesundheit bei Männern und Frauen sind unbekannt, da es an erweiterten Nachbeobachtungsstudien über die ursprünglichen Studien fehlt. Darüber hinaus sind die genauen Mechanismen, durch die PT-141 seine Wirkungen auf erektile Dysfunktion und weibliche sexuelle Dysfunktion ausübt, nicht vollständig verstanden, was eine weitere Untersuchung seiner Pharmakodynamik und Rezeptorinteraktionen erforderlich macht.

Löslichkeit

PT-141 ist in Wasser und DMSO löslich, mit begrenzter Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln wie Acetonitril.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für 2+ Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 14 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Gefrier-Tau-Zyklen und direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Nicht als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz. Verkauf als Forschungschemikalie ist ein rechtlicher Graubereich.

🇺🇸US

Von der FDA zur Behandlung von HSDD bei prämenopausalen Frauen zugelassen. Nicht von der DEA eingestuft.

🇦🇺AU

Daten begrenzt

🇬🇧UK

Daten begrenzt

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

Community Insights

Community-Einblicke

Publikationen pro Jahr

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