Tesamorelin wirkt als Analogon des Wachstumshormon freisetzenden Hormons (GHRH), indem es an die GHRH-Rezeptoren auf den somatotropen Zellen der Hypophyse bindet, was die Sekretion von endogenem Wachstumshormon (GH) stimuliert. Dieser Anstieg von GH aktiviert anschließend den Signalweg des Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktors 1 (IGF-1), fördert die Lipolyse und reduziert die viszerale Adipositas, insbesondere bei HIV-infizierten Patienten mit Lipodystrophie. Während die primären Mechanismen verstanden sind, bleibt das volle Ausmaß seiner biologischen Prozesse und nachgelagerten Effekte noch vollständig zu klären.