Gonadorelin wirkt als Agonist an den Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH)-Rezeptoren (GnRHR), die sich in der vorderen Hypophyse befinden, was zur Aktivierung des Phospholipase-C (PLC)-Signalwegs führt. Diese Aktivierung resultiert in der Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH), die entscheidend für die Regulierung von Fortpflanzungsprozessen wie Ovulation und Steroidogenese sind. Während der primäre Mechanismus gut charakterisiert ist, bleiben einige Aspekte seiner breiteren biologischen Effekte, insbesondere in der Tumormodulation und Immunantwort, weniger gut verstanden.