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Leuprolide

Lupron · Leuprorelin · Eligard

Hormonal AxisZugelassen
Ab$9.00/mgPreise vergleichen
MW
1209.4g/mol
Formula
C59H84N16O12

Leuprolid ist ein synthetisches Peptid, das als Agonist des luteinisierenden Hormons (LHRH) klassifiziert wird und hauptsächlich zur Behandlung von hormonempfindlichen Erkrankungen wie Prostatakrebs eingesetzt wird. Forscher untersuchen Leuprolid hauptsächlich wegen seiner Rolle bei der Erreichung der Androgenentzugstherapie, die entscheidend für die Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs ist. Wichtige Ergebnisse aus klinischen Studien zeigen, dass Leuprolid die Testosteronspiegel effektiv unterdrückt, obwohl es zunächst einen Anstieg des Testosterons verursachen kann, bevor es seine therapeutischen Wirkungen entfaltet. Studien legen auch nahe, dass neuere Wirkstoffe wie Relugolix eine schnellere und anhaltendere Testosteronunterdrückung mit einem geringeren Risiko für unerwünschte kardiovaskuläre Ereignisse im Vergleich zu Leuprolid bieten können. Die aktuelle Forschung untersucht weiterhin die Wirksamkeit und Sicherheit von Leuprolid in Kombinationstherapien und seine vergleichende Effektivität gegenüber neu aufkommenden Behandlungen.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemical structure
Chemische Struktur
FormelC59H84N16O12
Molekulargewicht1209.4 g/mol
CAS-Nummer53714-56-0
PubChem CID657181
Mechanism

Wirkmechanismus

Leuprolid ist ein synthetisches Analogon des gonadotropinfreisetzenden Hormons (GnRH), das als Agonist an den GnRH-Rezeptoren in der Hypophyse wirkt, was zu einem anfänglichen Anstieg der Sekretion von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) führt. Dieser Anstieg führt anschließend zur Herunterregulierung der GnRH-Rezeptoren, was zu einer verringerten Sekretion von LH und FSH führt, was wiederum die Testosteronproduktion in den Hoden über den steroidogenen Signalweg reduziert. Der gesamte biologische Prozess ist der Androgenentzug, der entscheidend für die Behandlung von hormonempfindlichem Prostatakrebs ist.

Research

86 Forschungspublikationen

5,257

Zitierungen gesamt

39

Human/RCT

6.0

Ø Einfluss

2026

Neueste

Sortierung
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#01

Eine kontrollierte Studie zu Leuprolid mit und ohne Flutamid bei Prostatakarzinom.

HumanInfluence41.0
1441
Forscher beobachteten, dass Leuprolid in Kombination mit Flutamid zu einer längeren progressionsfreien Überlebenszeit und medianen Überlebenszeit bei Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs führte im Vergleich zu Leuprolid allein.
120 mgoral(human)48 weeks240 mgsubcutaneous(human)1 month80 mgsubcutaneous(human)monthly160 mgsubcutaneous(human)monthly200 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#02

Ulipristalacetat versus Leuprolidacetat bei uterinen Myomen.

HumanInfluence31.0
577
Forscher beobachteten, dass Ulipristalacetat in der Kontrolle der uterinen Blutung nicht unterlegen war im Vergleich zu Leuprolidacetat, wobei signifikant weniger Hitzewallungen bei Patienten berichtet wurden, die Ulipristal erhielten.
120 mgoral(human)48 weeks240 mgsubcutaneous(human)1 month80 mgsubcutaneous(human)monthly160 mgsubcutaneous(human)monthly200 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#03

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Degarelix: eine 12-monatige, vergleichende, randomisierte, offene, parallele Phase-III-Studie bei Patienten mit Prostatakrebs.

HumanInfluence28.0
560
Forscher beobachteten, dass Degarelix in der Aufrechterhaltung der Testosteronsuppression über ein Jahr bei menschlichen Patienten mit Prostatakrebs nicht unterlegen war und eine schnellere Testosteron- und PSA-Suppression erreichte.
120 mgoral(human)48 weeks240 mgsubcutaneous(human)1 month80 mgsubcutaneous(human)monthly160 mgsubcutaneous(human)monthly200 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#04

Orales Relugolix zur Androgenentzugstherapie bei fortgeschrittenem Prostatakrebs.

Shore Neal D, et al. · The New England journal of medicine · 2020

HumanInfluence33.0
327
Die Studie zeigte, dass Relugolix eine überlegene und nachhaltige Testosteronsuppression im Vergleich zu Leuprolid bei männlichen Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs erreichte, mit einem signifikant niedrigeren Risiko für schwere kardiovaskuläre Ereignisse.

Key findings

  1. 0196,7 % der Männer, die Relugolix einnahmen, hielten nach 48 Wochen niedrige Testosteronspiegel aufrecht, verglichen mit 88,8 % derjenigen, die Leuprolid erhielten.
  2. 02Relugolix zeigte einen signifikanten Vorteil bei der schnellen Erreichung niedriger Testosteronspiegel, wobei 56 % der Patienten diese Spiegel am Tag 4 erreichten, während dies bei keinem der Leuprolid-Patienten der Fall war.
  3. 03Das Risiko schwerer kardiovaskulärer Ereignisse war in der Relugolix-Gruppe um 54 % niedriger im Vergleich zur Leuprolid-Gruppe.
120 mgoral(human)48 weeks240 mgsubcutaneous(human)1 month80 mgsubcutaneous(human)monthly160 mgsubcutaneous(human)monthly200 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#05

Leuprolid versus Diethylstilbestrol bei metastasiertem Prostatakrebs.

HumanInfluence1.0
250
Forscher beobachteten, dass Leuprolid und Diethylstilbestrol eine vergleichbare Wirksamkeit bei der Behandlung von metastasiertem Prostatakrebs hatten, jedoch war Leuprolid mit weniger unerwünschten Wirkungen und einer höheren Überlebensrate nach einem Jahr verbunden.
120 mgoral(human)48 weeks240 mgsubcutaneous(human)1 month80 mgsubcutaneous(human)monthly160 mgsubcutaneous(human)monthly200 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#06

Wirksamkeit und Sicherheit von Ganirelixacetat im Vergleich zu Leuprolidacetat bei Frauen, die sich einer kontrollierten ovarialen Stimulation unterziehen.

HumanInfluence12.0
226
Forscher beobachteten, dass Ganirelixacetat wirksam und gut verträglich war und ähnliche Schwangerschaftsraten im Vergleich zu Leuprolidacetat bei Frauen, die sich einer kontrollierten ovarialen Stimulation unterzogen, erzielte.
160 mgdaily(human)not mentioned120 mgorally(human)48 weeks240 mgsubcutaneous(human)1 month80 mgsubcutaneous(human)monthly160 mgsubcutaneous(human)monthly1 mgsubcutaneous(human)4 days200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#07

Verbesserte Ergebnisse mit Enzalutamid bei biochemisch rezidivierendem Prostatakrebs.

Freedland Stephen J, et al. · The New England journal of medicine · 2023

HumanInfluence14.0
206
Forscher beobachteten, dass Enzalutamid in Kombination mit Leuprolid die metastasenfreie Überlebensrate im Vergleich zu Leuprolid allein signifikant verbesserte bei menschlichen Patienten mit hohem Risiko für biochemische Rückfälle von Prostatakrebs.

Key findings

  1. 01Enzalutamid in Kombination mit Androgenentzugstherapie führte zu einer metastasenfreien Überlebensrate von 87,3 % nach 5 Jahren, verglichen mit 71,4 % für die Androgenentzugstherapie allein.
  2. 02Die Monotherapie mit Enzalutamid zeigte ebenfalls verbesserte Ergebnisse, mit einer metastasenfreien Überlebensrate von 80,0 % im Vergleich zu Leuprolid allein.
  3. 03Die Studie fand keine neuen Sicherheitsbedenken und keine signifikanten Unterschiede in der Lebensqualität zwischen den Behandlungsgruppen.
120 mgoral(human)48 weeks240 mgsubcutaneous(human)1 month80 mgsubcutaneous(human)monthly160 mgsubcutaneous(human)monthly200 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#08

Leuprolidacetat: ein Medikament mit vielfältigen klinischen Anwendungen.

ReviewInfluence3.0
189
Forscher beobachteten, dass Leuprolidacetat vielfältige klinische Anwendungen hat, einschließlich potenzieller Rollen bei der Behandlung von Alzheimer-Krankheit, aufgrund seines Wirkmechanismus auf die Gonadotropin-Signalgebung.
120 mgoral(human)48 weeks240 mgsubcutaneous(human)1 month80 mgsubcutaneous(human)monthly160 mgsubcutaneous(human)monthly200 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#09

Klinische Pharmakokinetik von Depot-Leuprorelin.

Periti Piero, et al. · Clinical pharmacokinetics · 2002

ReviewInfluence6.0
154
Forscher studierten Leuprorelinacetat, ein Medikament, das die Hormonproduktion durch eine spezielle Verabreichungsmethode reduziert, um tägliche Injektionen zu vermeiden. Sie fanden heraus, dass Depotformulierungen das Medikament über einen Zeitraum von ein bis vier Monaten gleichmäßig freisetzen können, wodurch effektive Spiegel im Körper aufrechterhalten werden, während es im Allgemeinen gut vertragen wird.

Key findings

  1. 01Depotformulierungen von Leuprorelin bieten eine nachhaltige Arzneimittelfreisetzung, wodurch die Notwendigkeit häufiger Injektionen verringert wird.
  2. 02Forscher beobachteten, dass das Medikament über längere Zeiträume stabile Plasmakonzentrationen aufrechterhält, abhängig von der verwendeten Formulierung.
  3. 03Lokale Reaktionen an der Injektionsstelle waren bei länger wirkenden Depotversionen häufiger als bei kürzeren.
PubMed
#10

Die Gonadotropin-Verbindung bei Alzheimer-Krankheit.

AnimalInfluence4.0
85
Forscher beobachteten, dass Leuprolidacetat die Amyloidgeneration reduzierte und die kognitive Leistung bei alten transgenen Mäusen verbesserte, was auf einen potenziellen Zusammenhang zwischen Gonadotropin-Signalgebung und Neurodegeneration hinweist.
120 mgoral(human)48 weeks240 mgsubcutaneous(human)1 month80 mgsubcutaneous(human)monthly160 mgsubcutaneous(human)monthly200 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Die langfristigen Auswirkungen von Leuprolid auf das Gesamtüberleben und die Lebensqualität von Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs sind unklar, da bestehende Studien hauptsächlich auf kurzfristige Ergebnisse fokussiert sind. Darüber hinaus sind die spezifischen Mechanismen, durch die Leuprolid und andere Androgenentzugstherapien das kardiovaskuläre Risiko und die Testosteronrückgewinnung nach der Behandlung beeinflussen, in humanen Studien noch nicht vollständig aufgeklärt.

Löslichkeit

Leuprolid ist in Wasser und DMSO löslich, hat jedoch eine begrenzte Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln wie Acetonitril.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für mehr als 2 Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 14 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Gefrier- und Auftauzyklen, direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz.

🇺🇸US

Von der FDA für spezifische medizinische Anwendungen zugelassen. Keine kontrollierte Substanz.

🇦🇺AU

Von der TGA für spezifische medizinische Anwendungen zugelassen.

🇬🇧UK

Von der MHRA für spezifische medizinische Anwendungen zugelassen.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

Community Insights

Community-Einblicke

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Rechtlicher Hinweis

Diese Seite dient ausschließlich Informations- und Forschungszwecken. Alle Informationen basieren auf veröffentlichter wissenschaftlicher Literatur und stellen keine medizinische Beratung, Diagnose oder Behandlungsempfehlung dar. Viele der aufgeführten Substanzen sind möglicherweise nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen und können den Arzneimittelgesetzen unterliegen (z. B. AMG in Deutschland, FDA in den USA). PepStack ermutigt nicht zur Anwendung von Substanzen am Menschen. Konsultiere immer einen qualifizierten Arzt, bevor du gesundheitsbezogene Entscheidungen triffst. Die Nutzung dieser Informationen erfolgt auf eigenes Risiko. PepStack übernimmt keine Haftung für die Richtigkeit, Vollständigkeit oder Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Vollständiger Haftungsausschluss