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Leuprolide

Lupron · Leuprorelin · Eligard

Hormonal AxisZugelassen
Ab$9.00/mgPreise vergleichen
MW
1209.4g/mol
Formula
C59H84N16O12

Leuprolid ist ein synthetisches Peptid, das als Agonist des gonadotropinfreisetzenden Hormons (GnRH) klassifiziert wird und ursprünglich zur Behandlung von hormonempfindlichen Erkrankungen wie Prostatakrebs entwickelt wurde. Forscher untersuchen Leuprolid hauptsächlich hinsichtlich seiner Rolle in der Androgenentzugstherapie, insbesondere bei fortgeschrittenem Prostatakrebs und Erkrankungen wie Endometriose. Wichtige Ergebnisse aus aktuellen Studien zeigen, dass Leuprolid in Kombination mit Enzalutamid die metastasenfreie Überlebenszeit im Vergleich zu Leuprolid allein signifikant verbessert und gleichzeitig ein günstiges Sicherheitsprofil aufweist. Darüber hinaus deuten Vergleiche mit neueren Wirkstoffen wie Relugolix darauf hin, dass Leuprolid möglicherweise Einschränkungen bei der schnellen Testosteronsuppression hat. Aktuelle Forschungen setzen sich weiterhin mit seiner Wirksamkeit in Kombinationstherapien und seinen Langzeitergebnissen in verschiedenen Patientengruppen auseinander.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemical structure
Chemische Struktur
FormelC59H84N16O12
Molekulargewicht1209.4 g/mol
CAS-Nummer53714-56-0
PubChem CID657181
Mechanism

Wirkmechanismus

Leuprolid ist ein synthetisches Analogon des gonadotropinfreisetzenden Hormons (GnRH), das als GnRH-Agonist wirkt, indem es an die GnRH-Rezeptoren in der vorderen Hypophyse bindet, was zu einem anfänglichen Anstieg der Sekretion von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) führt. Diese anfängliche Stimulation wird gefolgt von einer Herunterregulierung der GnRH-Rezeptoren und einer anschließenden Unterdrückung der LH- und FSH-Freisetzung, was letztendlich zu einer verringerten Testosteronproduktion durch die Hemmung der hypothalamisch-hypophysär-gonadalen (HPG) Achse führt. Die genauen molekularen Mechanismen, die den langfristigen Auswirkungen von Leuprolid auf das Fortschreiten von Prostatakrebs zugrunde liegen, sind nicht vollständig verstanden.

Research

90 Forschungspublikationen

5,519

Zitierungen gesamt

41

Human/RCT

5.3

Ø Einfluss

2026

Neueste

Sortierung
Filter
#01

Eine kontrollierte Studie zu Leuprolid mit und ohne Flutamid bei Prostatakarzinom.

HumanInfluence41.0
1444
Die Studie zeigte, dass die Kombination von Leuprolid mit Flutamid das progressionsfreie Überleben und das Gesamtüberleben bei Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs im Vergleich zu Leuprolid allein signifikant verbesserte.
120 mgoral(human)daily7.5 mgdepot(human)every 4 weeks200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#02

Ulipristalacetat versus Leuprolidacetat bei Uterusmyomen.

HumanInfluence31.0
580
Die Studie zeigte, dass Ulipristalacetat in der Kontrolle der uterinen Blutung nicht unterlegen war im Vergleich zu Leuprolidacetat und weniger Hitzewallungen bei Patienten mit symptomatischen Uterusmyomen verursachte.
120 mgoral(human)daily7.5 mgdepot(human)every 4 weeks200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#03

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Degarelix: eine 12-monatige, vergleichende, randomisierte, offene, parallele Phase-III-Studie bei Patienten mit Prostatakrebs.

HumanInfluence28.0
563
Die Studie zeigte, dass Degarelix in der Aufrechterhaltung der Testosteronsuppression über 12 Monate nicht unterlegen war, wobei eine schnellere Suppression in der Degarelix-Gruppe beobachtet wurde.
120 mgoral(human)daily7.5 mgdepot(human)every 4 weeks200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#04

Orales Relugolix zur Androgenentzugstherapie bei fortgeschrittenem Prostatakrebs.

Shore Neal D, et al. · The New England journal of medicine · 2020

HumanInfluence34.0
339
Die Studie zeigte, dass Relugolix eine überlegene nachhaltige Testosteronsuppression im Vergleich zu Leuprolid bei Männern mit fortgeschrittenem Prostatakrebs erreichte, mit einem signifikant niedrigeren Risiko für schwerwiegende unerwünschte kardiovaskuläre Ereignisse.

Key findings

  1. 0196,7 % der Männer, die Relugolix einnahmen, hielten nach 48 Wochen niedrige Testosteronspiegel aufrecht, verglichen mit 88,8 % derjenigen, die Leuprolid einnahmen.
  2. 02Relugolix zeigte einen signifikanten Vorteil bei der schnellen Erreichung niedriger Testosteronspiegel, wobei 56 % der Patienten diese Spiegel am Tag 4 erreichten, während dies bei keinem der Leuprolid-Patienten der Fall war.
  3. 03Das Risiko schwerwiegender kardiovaskulärer Ereignisse war in der Relugolix-Gruppe um 54 % niedriger im Vergleich zur Leuprolid-Gruppe.
120 mgoral(human)daily7.5 mgdepot(human)every 4 weeks200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#05

Leuprolid versus Diethylstilbestrol bei metastasiertem Prostatakrebs.

HumanInfluence1.0
250
Forscher beobachteten, dass Leuprolid und Diethylstilbestrol eine vergleichbare Wirksamkeit bei der Behandlung von metastasiertem Prostatakrebs aufwiesen, jedoch war Leuprolid mit weniger Nebenwirkungen und einer höheren Überlebensrate nach einem Jahr verbunden.
120 mgoral(human)daily7.5 mgdepot(human)every 4 weeks200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#06

Wirksamkeit und Sicherheit von Ganirelixacetat im Vergleich zu Leuprolidacetat bei Frauen, die sich einer kontrollierten ovarialen Stimulation unterziehen.

HumanInfluence12.0
226
Forscher beobachteten, dass Ganirelixacetat wirksam und gut verträglich war und ähnliche Schwangerschaftsraten im Vergleich zu Leuprolidacetat bei Frauen, die sich einer kontrollierten ovarialen Stimulation unterzogen, erzielte.
160 mgdaily(human)not mentioned120 mgorally(human)48 weeks240 mgsubcutaneous(human)1 month80 mgsubcutaneous(human)monthly160 mgsubcutaneous(human)monthly1 mgsubcutaneous(human)4 days200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#07

Verbesserte Ergebnisse mit Enzalutamid bei biochemisch rezidivierendem Prostatakrebs.

Freedland Stephen J, et al. · The New England journal of medicine · 2023

HumanInfluence16.0
221
Die Studie zeigte, dass Enzalutamid plus Leuprolid die metastasenfreie Überlebensrate im Vergleich zu Leuprolid allein bei Patienten mit hohem Risiko für biochemische Rückfälle von Prostatakrebs signifikant verbesserte.

Key findings

  1. 01Enzalutamid in Kombination mit Androgenentzugstherapie führte zu einer metastasenfreien Überlebensrate von 87,3 % nach 5 Jahren, verglichen mit 71,4 % für die Androgenentzugstherapie allein.
  2. 02Die Monotherapie mit Enzalutamid zeigte ebenfalls verbesserte Ergebnisse, mit einer metastasenfreien Überlebensrate von 80,0 % im Vergleich zu Leuprolid allein.
  3. 03Die Studie fand keine neuen Sicherheitsbedenken und keine signifikanten Unterschiede in der Lebensqualität zwischen den Behandlungsgruppen.
120 mgoral(human)daily7.5 mgdepot(human)every 4 weeks200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#08

Leuprolidacetat: ein Medikament mit vielfältigen klinischen Anwendungen.

ReviewInfluence3.0
193
Die Studie zeigte, dass Leuprolidacetat vielfältige klinische Anwendungen hat, einschließlich potenzieller Rollen bei der Behandlung verschiedener Erkrankungen über die reproduktive Gesundheit hinaus.
120 mgoral(human)daily7.5 mgdepot(human)every 4 weeks200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#09

Klinische Pharmakokinetik von Depot-Leuprorelin.

Periti Piero, et al. · Clinical pharmacokinetics · 2002

ReviewInfluence6.0
154
Forscher studierten Leuprorelinacetat, ein Medikament, das die Hormonproduktion durch eine spezielle Verabreichungsmethode reduziert, um tägliche Injektionen zu vermeiden. Sie fanden heraus, dass Depotformulierungen das Medikament über einen Zeitraum von ein bis vier Monaten gleichmäßig freisetzen können, wodurch effektive Spiegel im Körper aufrechterhalten werden, während es im Allgemeinen gut vertragen wird.

Key findings

  1. 01Depotformulierungen von Leuprorelin bieten eine nachhaltige Arzneimittelfreisetzung, wodurch die Notwendigkeit häufiger Injektionen verringert wird.
  2. 02Forscher beobachteten, dass das Medikament über längere Zeiträume stabile Plasmakonzentrationen aufrechterhält, abhängig von der verwendeten Formulierung.
  3. 03Lokale Reaktionen an der Injektionsstelle waren bei länger wirkenden Depotversionen häufiger als bei kürzeren.
PubMed
#10

Die Gonadotropin-Verbindung bei Alzheimer-Krankheit.

AnimalInfluence4.0
85
Forscher beobachteten, dass Leuprolidacetat die Amyloid-Generation reduzierte und die kognitive Leistung bei alten transgenen Mäusen verbesserte, was auf eine potenzielle Rolle bei der Behandlung von Alzheimer-Krankheit hindeutet.
120 mgoral(human)daily7.5 mgdepot(human)every 4 weeks200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Die langfristigen Auswirkungen von Leuprolid in Kombination mit neueren Therapien wie Enzalutamid oder Relugolix sind unklar, insbesondere hinsichtlich des Gesamtüberlebens über die 8-Jahres-Marke hinaus und möglicher spät einsetzender unerwünschter Wirkungen. Darüber hinaus wurden die spezifischen Mechanismen, durch die Leuprolid mit anderen Androgenentzugstherapien interagiert, und die Auswirkungen dieser Interaktionen auf die Patientenergebnisse in klinischen Studien nicht umfassend untersucht.

Löslichkeit

Leuprolid ist in Wasser und DMSO löslich, hat jedoch eine begrenzte Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln wie Acetonitril.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für über 2 Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 14 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Gefrier- und Auftauzyklen, direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz.

🇺🇸US

Von der FDA für spezifische medizinische Anwendungen zugelassen. Keine kontrollierte Substanz.

🇦🇺AU

Von der TGA für spezifische medizinische Anwendungen zugelassen.

🇬🇧UK

Von der MHRA für spezifische medizinische Anwendungen zugelassen.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

Community Insights

Community-Einblicke

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Pricing

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Diese Seite dient ausschließlich Informations- und Forschungszwecken. Alle Informationen basieren auf veröffentlichter wissenschaftlicher Literatur und stellen keine medizinische Beratung, Diagnose oder Behandlungsempfehlung dar. Viele der aufgeführten Substanzen sind möglicherweise nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen und können den Arzneimittelgesetzen unterliegen (z. B. AMG in Deutschland, FDA in den USA). PepStack ermutigt nicht zur Anwendung von Substanzen am Menschen. Konsultiere immer einen qualifizierten Arzt, bevor du gesundheitsbezogene Entscheidungen triffst. Die Nutzung dieser Informationen erfolgt auf eigenes Risiko. PepStack übernimmt keine Haftung für die Richtigkeit, Vollständigkeit oder Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Vollständiger Haftungsausschluss