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Leuprolide

Lupron · Leuprorelin · Eligard

Hormonal AxisZugelassen

MW: 1209.4g/mol
Formula: C59H84N16O12

Leuprolid ist ein synthetisches Peptid, das als Agonist des gonadotropinfreisetzenden Hormons (GnRH) klassifiziert wird und ursprünglich zur Behandlung von hormonempfindlichen Erkrankungen wie Prostatakrebs entwickelt wurde. Forscher untersuchen Leuprolid hauptsächlich hinsichtlich seiner Rolle in der Androgenentzugstherapie, insbesondere in fortgeschrittenen Prostatakrebsfällen. Wichtige Ergebnisse aus klinischen Studien zeigen, dass Leuprolid, wenn es mit anderen Wirkstoffen wie Enzalutamid kombiniert wird, die metastasenfreie Überlebenszeit im Vergleich zur Monotherapie signifikant verbessern kann. Darüber hinaus legen Studien nahe, dass, während Leuprolid die Testosteronspiegel effektiv unterdrückt, neuere Wirkstoffe wie Relugolix Vorteile in Bezug auf eine schnelle Testosteronunterdrückung und reduzierte kardiovaskuläre Risiken bieten können. Aktuelle Forschungen setzen sich weiterhin mit der Wirksamkeit und Sicherheit von Leuprolid in verschiedenen Behandlungskombinationen und -einstellungen auseinander.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemische Struktur

Formel	C59H84N16O12
Molekulargewicht	1209.4 g/mol
CAS-Nummer	53714-56-0
PubChem CID	657181

Mechanism

Wirkmechanismus

Leuprolid ist ein synthetisches Analogon des gonadotropinfreisetzenden Hormons (GnRH), das als GnRH-Agonist wirkt, indem es an die GnRH-Rezeptoren in der Hypophyse bindet, was zu einem anfänglichen Anstieg der Sekretion von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) führt, gefolgt von einer Herunterregulierung dieser Rezeptoren und einer anschließenden Unterdrückung der Testosteronsynthese in den Hoden über die hypothalamisch-hypophysär-gonadale (HPG) Achse. Diese Wirkung hemmt die Signalwege, die mit der Testosteronproduktion assoziiert sind, was letztendlich zu einem Rückgang der Androgenspiegel führt, was für die Behandlung von hormonempfindlichem Prostatakrebs entscheidend ist. Die genauen molekularen Mechanismen, die den langfristigen Einfluss von Leuprolid auf das Fortschreiten des Prostatakrebses erklären, sind nicht vollständig verstanden.

Research

80 Forschungspublikationen

4,934

Zitierungen gesamt

Human/RCT

6.1

Ø Einfluss

2026

Neueste

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01Top

#01

Eine kontrollierte Studie zu Leuprolid mit und ohne Flutamid bei Prostatakarzinom.

HumanInfluence41.0

1440

Die Studie zeigte, dass die Kombination von Leuprolid mit Flutamid das progressionsfreie Überleben und das mediane Überleben bei Männern mit fortgeschrittenem Prostatakrebs im Vergleich zu Leuprolid allein signifikant verbessert.

160 mgdaily(human)not mentioned120 mgorally(human)48 weeks240 mgsubcutaneous(human)1 month80 mgsubcutaneous(human)monthly160 mgsubcutaneous(human)monthly1 mgsubcutaneous(human)4 days200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned

PubMed

02Top

#02

Ulipristalacetat versus Leuprolidacetat bei uterinen Myomen.

HumanInfluence30.0

571

Die Studie zeigte, dass sowohl 5 mg als auch 10 mg Dosen von Ulipristalacetat in der Kontrolle von uterinen Blutungen nicht inferior zu Leuprolidacetat waren, wobei in den Ulipristalgruppen signifikant weniger Hitzewallungen berichtet wurden.

160 mgoral(human)daily120 mgoral(human)once daily240 mgsubcutaneous(human)for 1 month200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not specified300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not specified7.5 mgevery 28 days(human)not specified3.6 mgevery 28 days(human)not specified

PubMed

03Top

#03

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Degarelix: eine 12-monatige, vergleichende, randomisierte, offene Phase-III-Studie bei Patienten mit Prostatakrebs.

HumanInfluence27.0

558

Die Studie zeigte, dass Degarelix in der Aufrechterhaltung der Testosteronsuppression über 12 Monate nicht unterlegen war im Vergleich zu Leuprolid, wobei eine schnellere Testosteron- und PSA-Suppression in der Degarelix-Gruppe beobachtet wurde.

PubMed

#04

Orales Relugolix zur Androgenentzugstherapie bei fortgeschrittenem Prostatakrebs.

Shore Neal D, et al. · The New England journal of medicine · 2020

HumanInfluence33.0

323

Die Studie zeigte, dass Relugolix eine überlegene nachhaltige Testosteronsuppression im Vergleich zu Leuprolid bei Männern mit fortgeschrittenem Prostatakrebs erreichte, mit einem signifikant geringeren Risiko für schwerwiegende unerwünschte kardiovaskuläre Ereignisse.

Key findings

0196,7% der Männer, die Relugolix einnahmen, hielten nach 48 Wochen niedrige Testosteronspiegel aufrecht, verglichen mit 88,8% derjenigen, die Leuprolid einnahmen.
02Relugolix zeigte einen signifikanten Vorteil bei der schnellen Erreichung niedriger Testosteronspiegel, wobei 56% der Patienten diese Spiegel bis Tag 4 erreichten, während keiner der Leuprolid-Patienten dies tat.
03Das Risiko schwerwiegender kardiovaskulärer Ereignisse war in der Relugolix-Gruppe um 54% geringer im Vergleich zur Leuprolid-Gruppe.

PubMed

#05

Wirksamkeit und Sicherheit von Ganirelixacetat im Vergleich zu Leuprolidacetat bei Frauen, die sich einer kontrollierten ovarialen Hyperstimulation unterziehen.

HumanInfluence12.0

227

Die Studie zeigte, dass Ganirelixacetat ähnliche Schwangerschaftsraten wie Leuprolidacetat aufwies, jedoch mit weniger Reaktionen an der Injektionsstelle und einer kürzeren Behandlungsdauer bei Frauen, die sich einer kontrollierten ovarialen Hyperstimulation unterziehen.

PubMed

#06

Verbesserte Ergebnisse mit Enzalutamid bei biochemisch rezidivierendem Prostatakrebs.

Freedland Stephen J, et al. · The New England journal of medicine · 2023

HumanInfluence14.0

200

Die Studie zeigte, dass Enzalutamid plus Leuprolid das metastasenfreie Überleben im Vergleich zu Leuprolid allein bei Patienten mit hohem Risiko für biochemisches Wiederauftreten von Prostatakrebs signifikant verbesserte.

Key findings

01Enzalutamid in Kombination mit Androgenentzugstherapie führte zu einer metastasenfreien Überlebensrate von 87,3 % nach 5 Jahren, verglichen mit 71,4 % für die Androgenentzugstherapie allein.
02Die Monotherapie mit Enzalutamid zeigte ebenfalls verbesserte Ergebnisse, mit einer metastasenfreien Überlebensrate von 80,0 % im Vergleich zu Leuprolid allein.
03Die Studie fand keine neuen Sicherheitsbedenken und keine signifikanten Unterschiede in der Lebensqualität zwischen den Behandlungsgruppen.

PubMed

#07

Leuprolidacetat: ein Medikament mit vielfältigen klinischen Anwendungen.

ReviewInfluence3.0

187

Forscher beobachteten, dass Leuprolidacetat ein vielseitiger GnRH-Agonist mit potenziellen Anwendungen in verschiedenen klinischen Bedingungen über seine etablierten Anwendungen hinaus ist.

PubMed

#08

Klinische Pharmakokinetik von Depot-Leuprorelin.

Periti Piero, et al. · Clinical pharmacokinetics · 2002

ReviewInfluence6.0

154

Forscher studierten Leuprorelinacetat, ein Medikament, das die Hormonproduktion durch eine spezielle Verabreichungsmethode reduziert, um tägliche Injektionen zu vermeiden. Sie fanden heraus, dass Depotformulierungen das Medikament über einen Zeitraum von ein bis vier Monaten gleichmäßig freisetzen können, wodurch effektive Spiegel im Körper aufrechterhalten werden, während es im Allgemeinen gut vertragen wird.

Key findings

01Depotformulierungen von Leuprorelin bieten eine nachhaltige Arzneimittelfreisetzung, wodurch die Notwendigkeit häufiger Injektionen verringert wird.
02Forscher beobachteten, dass das Medikament über längere Zeiträume stabile Plasmakonzentrationen aufrechterhält, abhängig von der verwendeten Formulierung.
03Lokale Reaktionen an der Injektionsstelle waren bei länger wirkenden Depotversionen häufiger als bei kürzeren.

PubMed

#09

Die Gonadotropin-Verbindung bei Alzheimer-Krankheit.

AnimalInfluence4.0

Die Studie zeigte, dass Leuprolidacetat die Ablagerung von Amyloid-beta reduzierte und die kognitive Leistung bei alten transgenen Mäusen verbesserte, was auf einen potenziellen Zusammenhang zwischen LH-Dysregulation und Neurodegeneration bei Alzheimer-Krankheit hinweist.

PubMed

#10

Neue Ansätze zur Therapie verschiedener Tumoren basierend auf Peptidanaloga.

ReviewInfluence4.0

Die Übersicht hob hervor, dass LH-RH-Agonisten wie Leuprolid für die Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs aufgrund ihrer Wirksamkeit bei der Hemmung der Hypophysen- und Gonadenfunktion bevorzugt werden.

160 mgdaily(human)not mentioned120 mgorally(human)not mentioned240 mgsubcutaneous(human)1 month80 mgsubcutaneous(human)monthly160 mgsubcutaneous(human)monthly300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned

PubMed

Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Die langfristigen Auswirkungen von Leuprolid in Kombination mit neueren Therapien wie Enzalutamid und Relugolix sind unklar, insbesondere hinsichtlich des Gesamtüberlebens über die 8-Jahres-Marke hinaus und potenzieller spät einsetzender unerwünschter Wirkungen. Darüber hinaus sind die spezifischen Mechanismen, durch die Leuprolid die Wirksamkeit dieser neueren Wirkstoffe in der Behandlung von Prostatakrebs beeinflusst, nicht vollständig aufgeklärt, was eine Lücke im Verständnis der pharmakodynamischen Wechselwirkungen zwischen diesen Therapien hinterlässt.

Löslichkeit

Leuprolid ist in Wasser und DMSO löslich, hat jedoch eine begrenzte Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln wie Acetonitril.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für 2+ Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 14 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Frost-Tau-Zyklen, direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz.

🇺🇸US

Von der FDA für spezifische medizinische Anwendungen zugelassen. Keine kontrollierte Substanz.

🇦🇺AU

Von der TGA für spezifische medizinische Anwendungen zugelassen.

🇬🇧UK

Von der MHRA für spezifische medizinische Anwendungen zugelassen.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

Community Insights

Community-Einblicke

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48 gesamt

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PeptaNovaEU
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Diese Seite dient ausschließlich Informations- und Forschungszwecken. Alle Informationen basieren auf veröffentlichter wissenschaftlicher Literatur und stellen keine medizinische Beratung, Diagnose oder Behandlungsempfehlung dar. Viele der aufgeführten Substanzen sind möglicherweise nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen und können den Arzneimittelgesetzen unterliegen (z. B. AMG in Deutschland, FDA in den USA). PepStack ermutigt nicht zur Anwendung von Substanzen am Menschen. Konsultiere immer einen qualifizierten Arzt, bevor du gesundheitsbezogene Entscheidungen triffst. Die Nutzung dieser Informationen erfolgt auf eigenes Risiko. PepStack übernimmt keine Haftung für die Richtigkeit, Vollständigkeit oder Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Vollständiger Haftungsausschluss