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Leuprolide

Lupron · Leuprorelin · Eligard

Hormonal AxisZugelassen
Ab$9.00/mgPreise vergleichen
MW
1209.4g/mol
Formula
C59H84N16O12

Leuprolid ist ein synthetisches Peptid, das als Agonist des gonadotropinfreisetzenden Hormons (GnRH) klassifiziert wird und hauptsächlich vom natürlichen Hormon GnRH abgeleitet ist. Forscher untersuchen Leuprolid hauptsächlich wegen seiner Rolle in der Androgenentzugstherapie, insbesondere bei der Behandlung von Prostatakrebs. Wichtige Ergebnisse aus aktuellen Studien legen nahe, dass Leuprolid, wenn es mit Enzalutamid kombiniert wird, die metastasenfreie Überlebenszeit im Vergleich zu Leuprolid allein signifikant verbessert, während es auch eine langsamere Testosteronsuppression im Vergleich zu neueren Wirkstoffen wie Relugolix zeigt. Aktuelle Forschungen setzen die Erkundung seiner Wirksamkeit und Sicherheit in verschiedenen Behandlungsregimen sowie seine vergleichende Wirksamkeit gegenüber aufkommenden Therapien fort.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemical structure
Chemische Struktur
FormelC59H84N16O12
Molekulargewicht1209.4 g/mol
CAS-Nummer53714-56-0
PubChem CID657181
Mechanism

Wirkmechanismus

Leuprolid ist ein synthetisches Analogon des gonadotropinfreisetzenden Hormons (GnRH), das als GnRH-Agonist wirkt, indem es an die GnRH-Rezeptoren in der vorderen Hypophyse bindet, was zu einem anfänglichen Anstieg der Sekretion von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) führt. Dieser Anstieg führt schließlich zu einer Herunterregulierung der GnRH-Rezeptoren und einer verringerten Sekretion von Gonadotropinen, wodurch die hypothalamisch-hypophysär-gonadale (HPG) Achse gehemmt wird und die Testosteronproduktion in den Hoden reduziert wird. Die genauen molekularen Mechanismen, die den langfristigen Effekten von Leuprolid auf die Signalwege, die an der Aktivität des Androgenrezeptors und dem Fortschreiten von Prostatakrebs beteiligt sind, zugrunde liegen, sind nicht vollständig verstanden.

Research

126 Forschungspublikationen

6,788

Zitierungen gesamt

61

Human/RCT

4.3

Ø Einfluss

2026

Neueste

Sortierung
Filter
#01

Eine kontrollierte Studie von Leuprolid mit und ohne Flutamid bei Prostatakarzinom.

HumanInfluence41.0
1444
Die Studie zeigte, dass die Kombination von Leuprolid mit Flutamid das progressionsfreie Überleben und das Gesamtüberleben bei Patienten mit fortgeschrittenem Prostatakrebs signifikant verbessert im Vergleich zu Leuprolid allein.
120 mgoral(human)daily7.5 mgdepot(human)every 4 weeks200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#02

Ulipristalacetat versus Leuprolidacetat bei Uterusmyomen.

HumanInfluence31.0
580
Forscher beobachteten, dass Ulipristalacetat in der Kontrolle von Uterusblutungen nicht unterlegen ist im Vergleich zu Leuprolidacetat, mit signifikant weniger Hitzewallungen berichtet.
240 mgsubcutaneous(human)for 1 month160 mgdaily(human)daily
PubMed
#03

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Degarelix: eine 12-monatige, vergleichende, randomisierte, offene, parallele Phase-III-Studie bei Patienten mit Prostatakrebs.

HumanInfluence28.0
564
Forscher beobachteten, dass Degarelix die Testosteronsuppression über 12 Monate effektiv aufrechterhielt und eine schnellere Testosteron- und PSA-Suppression im Vergleich zu Leuprolid bei Patienten mit Prostatakrebs induzierte.
240 mgsubcutaneous(human)for 1 month160 mgdaily(human)daily
PubMed
#04

Orales Relugolix zur Androgenentzugstherapie bei fortgeschrittenem Prostatakrebs.

Shore Neal D, et al. · The New England journal of medicine · 2020

HumanInfluence35.0
344
Forscher beobachteten, dass Relugolix eine überlegene nachhaltige Testosteronsuppression im Vergleich zu Leuprolid bei Männern mit fortgeschrittenem Prostatakrebs erreichte, mit einem signifikant geringeren Risiko für schwerwiegende unerwünschte kardiovaskuläre Ereignisse.

Key findings

  1. 0196,7% der Männer, die Relugolix einnahmen, hielten nach 48 Wochen niedrige Testosteronspiegel aufrecht, verglichen mit 88,8% derjenigen, die Leuprolid einnahmen.
  2. 02Relugolix zeigte einen signifikanten Vorteil bei der schnellen Erreichung niedriger Testosteronspiegel, wobei 56% der Patienten diese Spiegel bis Tag 4 erreichten, während dies bei niemandem, der Leuprolid einnahm, der Fall war.
  3. 03Das Risiko schwerwiegender kardiovaskulärer Ereignisse war in der Relugolix-Gruppe um 54% geringer im Vergleich zur Leuprolid-Gruppe.
240 mgsubcutaneous(human)for 1 month160 mgdaily(human)daily
PubMed
#05

Leuprolid versus Diethylstilbestrol bei metastasiertem Prostatakrebs.

HumanInfluence1.0
250
Forscher beobachteten, dass Leuprolid und Diethylstilbestrol eine vergleichbare Wirksamkeit bei der Behandlung von metastasiertem Prostatakrebs aufwiesen, jedoch war Leuprolid mit weniger Nebenwirkungen und einer höheren Überlebensrate nach einem Jahr verbunden.
120 mgoral(human)daily7.5 mgdepot(human)every 4 weeks200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#06

Verbesserte Ergebnisse mit Enzalutamid bei biochemisch rezidivierendem Prostatakrebs.

Freedland Stephen J, et al. · The New England journal of medicine · 2023

HumanInfluence18.0
240
Forscher beobachteten, dass Enzalutamid plus Leuprolid die metastasenfreie Überlebensrate im Vergleich zu Leuprolid allein bei Patienten mit hohem Risiko für biochemisches Rezidiv von Prostatakrebs signifikant verbesserte.

Key findings

  1. 01Enzalutamid in Kombination mit Androgenentzugstherapie führte zu einer metastasenfreien Überlebensrate von 87,3% nach 5 Jahren, verglichen mit 71,4% für die alleinige Androgenentzugstherapie.
  2. 02Die Monotherapie mit Enzalutamid zeigte ebenfalls verbesserte Ergebnisse, mit einer metastasenfreien Überlebensrate von 80,0% im Vergleich zu Leuprolid allein.
  3. 03Die Studie fand keine neuen Sicherheitsbedenken und keine signifikanten Unterschiede in der Lebensqualität zwischen den Behandlungsgruppen.
240 mgsubcutaneous(human)for 1 month160 mgdaily(human)daily
PubMed
#07

Wirksamkeit und Sicherheit von Ganirelixacetat im Vergleich zu Leuprolidacetat bei Frauen, die sich einer kontrollierten ovarialen Stimulation unterziehen.

HumanInfluence12.0
226
Forscher beobachteten, dass Ganirelixacetat wirksam und gut verträglich war und ähnliche Schwangerschaftsraten im Vergleich zu Leuprolidacetat bei Frauen, die sich einer kontrollierten ovarialen Stimulation unterzogen, erzielte.
160 mgdaily(human)not mentioned120 mgorally(human)48 weeks240 mgsubcutaneous(human)1 month80 mgsubcutaneous(human)monthly160 mgsubcutaneous(human)monthly1 mgsubcutaneous(human)4 days200 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned300 µg/kgsubcutaneous(mouse)not mentioned
PubMed
#08

Leuprolidacetat: ein Medikament mit vielfältigen klinischen Anwendungen.

ReviewInfluence3.0
195
Forscher beobachteten, dass Leuprolidacetat vielfältige klinische Anwendungen hat, einschließlich potenzieller Rollen bei der Behandlung verschiedener Erkrankungen über die reproduktive Gesundheit hinaus, wie Alzheimer-Krankheit und funktionelle Darmerkrankungen.
240 mgsubcutaneous(human)for 1 month160 mgdaily(human)daily
PubMed
#09

Klinische Pharmakokinetik von Depot-Leuprorelin.

Periti Piero, et al. · Clinical pharmacokinetics · 2002

ReviewInfluence6.0
154
Forscher studierten Leuprorelinacetat, ein Medikament, das die Hormonproduktion durch eine spezielle Verabreichungsmethode reduziert, um tägliche Injektionen zu vermeiden. Sie fanden heraus, dass Depotformulierungen das Medikament über einen Zeitraum von ein bis vier Monaten gleichmäßig freisetzen können, wodurch effektive Spiegel im Körper aufrechterhalten werden, während es im Allgemeinen gut vertragen wird.

Key findings

  1. 01Depotformulierungen von Leuprorelin bieten eine nachhaltige Arzneimittelfreisetzung, wodurch die Notwendigkeit häufiger Injektionen verringert wird.
  2. 02Forscher beobachteten, dass das Medikament über längere Zeiträume stabile Plasmakonzentrationen aufrechterhält, abhängig von der verwendeten Formulierung.
  3. 03Lokale Reaktionen an der Injektionsstelle waren bei länger wirkenden Depotversionen häufiger als bei kürzeren.
PubMed
#10

Polymer- und Mikrosphärenmischung zur Veränderung der Freisetzung eines Peptids aus PLGA-Mikrosphären.

AnimalInfluence4.0
142
Die Studie zeigte, dass die Mischung von PLGA-Polymeren mit niedrigerer Molekulargewicht in Mikrosphären die anfängliche Freisetzung von Leuprolidacetat erhöhte, was zu einer schnelleren Testosteronsuppression in einem Tiermodell führte.
7.5 mgi.m.(human)every 28 days1 mgsc(human)4 days22.5 mgnot specified(human)not specified45 mgnot specified(human)not specified120 mgoral(human)not specified150 mg/daynot specified(human)not specified200 mg/twice-dailynot specified(human)not specified
PubMed
Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Die langfristigen Effekte von Leuprolid in Kombination mit neueren Wirkstoffen wie Enzalutamid und Relugolix auf das Gesamtüberleben und die Lebensqualität sind unklar, da die endgültige Analyse des Gesamtüberlebens für Enzalutamid plus Leuprolid nicht berichtet wurde. Darüber hinaus sind die spezifischen Mechanismen, durch die Leuprolid mit diesen neueren Therapien interagiert, und das Potenzial für kumulative Nebenwirkungen über längere Behandlungszeiträume nicht gut verstanden.

Löslichkeit

Leuprolid ist in Wasser und DMSO löslich, hat jedoch eine begrenzte Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln wie Acetonitril.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für 2+ Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 14 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Gefrier-Tau-Zyklen und direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz.

🇺🇸US

Von der FDA für spezifische medizinische Anwendungen zugelassen. Keine kontrollierte Substanz.

🇦🇺AU

Von der TGA für spezifische medizinische Anwendungen zugelassen.

🇬🇧UK

Von der MHRA für spezifische medizinische Anwendungen zugelassen.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

Community Insights

Community-Einblicke

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Diese Seite dient ausschließlich Informations- und Forschungszwecken. Alle Informationen basieren auf veröffentlichter wissenschaftlicher Literatur und stellen keine medizinische Beratung, Diagnose oder Behandlungsempfehlung dar. Viele der aufgeführten Substanzen sind möglicherweise nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen und können den Arzneimittelgesetzen unterliegen (z. B. AMG in Deutschland, FDA in den USA). PepStack ermutigt nicht zur Anwendung von Substanzen am Menschen. Konsultiere immer einen qualifizierten Arzt, bevor du gesundheitsbezogene Entscheidungen triffst. Die Nutzung dieser Informationen erfolgt auf eigenes Risiko. PepStack übernimmt keine Haftung für die Richtigkeit, Vollständigkeit oder Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Vollständiger Haftungsausschluss