Alpha-MSH entfaltet seine Wirkungen hauptsächlich durch die Bindung an Melanocortin-Rezeptoren (MC1, MC3, MC4 und MC5), aktiviert G-Protein-gekoppelte Signalwege, die zu einer erhöhten Adenylylcyclase-Aktivität und erhöhten zyklischen Adenosinmonophosphat (cAMP)-Spiegeln führen. Diese Signalkaskade ist an verschiedenen biologischen Prozessen beteiligt, einschließlich entzündungshemmender Reaktionen, antimikrobieller Aktivität und Modulation der sexuellen Funktion. Während die genauen Mechanismen, die all seinen Wirkungen zugrunde liegen, nicht vollständig verstanden sind, wurde seine Rolle bei der Förderung der Osteoblastenproliferation und der Ausübung antimikrobieller Wirkungen gegen Erreger wie Staphylococcus aureus und Candida albicans nachgewiesen.