Alpha-MSH wirkt hauptsächlich über Melanocortin-Rezeptoren (MC1, MC3, MC4 und MC5), die an den Adenylatcyclase-Signalweg gekoppelt sind, was zu erhöhten Spiegeln von cyclischem Adenosinmonophosphat (cAMP) führt. Diese Signalkaskade ist an verschiedenen biologischen Prozessen beteiligt, einschließlich entzündungshemmender Reaktionen, antimikrobieller Aktivität und der Modulation von Fütterungs- und Sexualverhalten. Obwohl die genauen Mechanismen, die all seine Wirkungen zugrunde liegen, nicht vollständig verstanden sind, hebt seine Fähigkeit, mehrere Wege zu beeinflussen, seine facettenreiche Rolle in der Physiologie hervor.