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Larazotide

AT-1001 · Larazotide Acetate

Immune SystemPhase III

MW: 725.8g/mol
Formula: C32H55N9O10

Larazotide, auch bekannt als Larazotideacetat oder AT-1001, ist ein Peptid mit acht Aminosäuren, das als Zonulin-Antagonist klassifiziert ist und aus der Zonulin-Familie von Proteinen abgeleitet ist, die die intestinalen Tight Junctions regulieren. Forscher untersuchen Larazotide hauptsächlich wegen seiner potenziellen Rolle bei der Wiederherstellung der Funktion der intestinalen Barriere, insbesondere bei Erkrankungen wie Zöliakie und Autoimmunerkrankungen. Wichtige Ergebnisse aus aktuellen Studien zeigen, dass Larazotide die mit Zonulin verbundene intestinale Permeabilität effektiv reduziert und somit die Integrität der Barriere verbessert und möglicherweise den Ausbruch entzündlicher Erkrankungen wie Arthritis und Kolitis mildert. Darüber hinaus deuten präklinische Beweise darauf hin, dass Larazotide möglicherweise breitere Anwendungen in verschiedenen entzündlichen Erkrankungen über die Zöliakie hinaus hat. Derzeit befindet sich Larazotide in Phase-III-Studien, um seine Wirksamkeit und Sicherheit bei menschlichen Probanden zu bewerten.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemische Struktur

Formel	C32H55N9O10
Molekulargewicht	725.8 g/mol
CAS-Nummer	258818-34-7
PubChem CID	9810532

Mechanism

Wirkmechanismus

Larazotideacetat wirkt als Zonulin-Antagonist, der hauptsächlich die Regulierung der Tight Junctions in intestinalen Epithelzellen anspricht. Es hemmt den Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK)-Weg, reduziert die Spannung auf Aktinfilamenten und fördert das Schließen der Tight Junctions, wodurch die Integrität der intestinalen Barriere wiederhergestellt wird. Während seine genauen Wechselwirkungen und alle nachgelagerten Effekte nicht vollständig aufgeklärt sind, wird es mit der Modulation der epithelialen Permeabilität und der Verhinderung von entzündlichen Reaktionen in Verbindung gebracht, die mit Dysbiose verbunden sind.

Research

35 Forschungspublikationen

2,042

Zitierungen gesamt

Human/RCT

6.0

Ø Einfluss

2026

Neueste

Sortierung

Filter

01Top

#01

Zielgerichtete Behandlung von Zonulin und der intestinalen Epithelbarriere zur Verhinderung des Ausbruchs von Arthritis.

Tajik Narges, et al. · Nature communications · 2020

AnimalInfluence24.0

411

Forscher beobachteten, dass die Behandlung mit dem Zonulin-Antagonisten Larazotideacetat den Ausbruch von Arthritis effektiv reduziert, indem die Integrität der intestinalen Barriere bei autoimmunen Mäusen wiederhergestellt wird.

Key findings

01Zonulin ist bei Autoimmunerkrankungen stark exprimiert und mit einem durchlässigen Darm und Entzündungen verbunden.
02Die Wiederherstellung der intestinalen Barriere mit bestimmten Verbindungen kann die Entwicklung von Arthritis hemmen.
03Ein spezifischer Zonulin-Antagonist war wirksam bei der Reduzierung des Ausbruchs von Arthritis durch Verbesserung der intestinalen Barrierefunktion.

250 mg/100 g bmintraperitoneal(rat)not mentioned1 μMnot mentioned(not mentioned)not mentioned1 mgoral(not mentioned)not mentioned0.32-1.76 μMnot mentioned(not mentioned)not mentioned0.02-0.47 μMnot mentioned(not mentioned)not mentioned1 μMnot mentioned(not mentioned)not mentioned0.1 μMnot mentioned(not mentioned)not mentioned0.25, 1, 4, or 8 mgnot mentioned(human)14 days

PubMed

02Top

#02

Larazotideacetat bei persistierenden Symptomen der Zöliakie trotz glutenfreier Diät: eine randomisierte kontrollierte Studie.

HumanInfluence15.0

241

Die Studie zeigte, dass Larazotideacetat in einer Dosis von 0,5 mg die gastrointestinalen Symptome bei Zöliakiepatienten, die sich an eine glutenfreie Diät hielten, signifikant im Vergleich zu Placebo reduzierte.

PubMed

03Top

#03

Multisystem-entzündliches Syndrom bei Kindern wird durch zonulinabhängigen Verlust der intestinalen Mukosabarriere getrieben.

Case ReportInfluence14.0

213

Forscher beobachteten, dass die Behandlung mit Larazotide-Acetat bei einem Kind mit multisystemischem entzündlichem Syndrom zu einem Rückgang der Plasmaspiegel von SARS-CoV-2-Antigenen und einer Verbesserung der klinischen Symptome führte.

PubMed

#04

Larazotideacetat bei Patienten mit Zöliakie, die sich einer Glutenherausforderung unterziehen: eine randomisierte placebo-kontrollierte Studie.

HumanInfluence8.0

194

Die Studie zeigte, dass Larazotideacetat die gluteninduzierte Immunreaktivität und gastrointestinalen Symptome bei Patienten mit Zöliakie während einer Glutenherausforderung reduzierte.

PubMed

#05

Eine randomisierte, doppelblinde Studie zu Larazotideacetat zur Verhinderung der Aktivierung von Zöliakie während einer Glutenherausforderung.

HumanInfluence12.0

178

Forscher beobachteten, dass Larazotideacetat die gluteninduzierte Verschlechterung der gastrointestinalen Symptome bei Zöliakie-Patienten begrenzte, obwohl seine Wirkung auf die intestinale Permeabilität statistisch nicht signifikant war.

PubMed

#06

Larazotideacetat reguliert epitheliale Tight Junctions in vitro und in vivo.

In VitroInfluence2.0

105

Die Studie zeigte, dass Larazotideacetat Veränderungen in der Struktur und Funktion von Tight Junctions in intestinalen Epithelzellen, die durch Gliadinfragmente und Zytokine verursacht werden, hemmt.

PubMed

#07

Das potenzielle Nutzen der Regulation von Tight Junctions bei Zöliakie: Fokus auf Larazotideacetat.

Khaleghi Shahryar, et al. · Therapeutic advances in gastroenterology · 2016

ReviewInfluence3.0

Die Überprüfung betonte die Rolle von Larazotideacetat als Permeabilitätsregulator bei Zöliakie, der die durch Gliadin verursachte Umstrukturierung von Aktin hemmt.

Key findings

01Forscher beobachteten, dass Gluten die Darmpermeabilität bei Zöliakie erhöht, was zu verschiedenen Symptomen führt.
02Die Studie hob die Fähigkeit von Larazotideacetat hervor, Veränderungen in der Zellstruktur des Darms, die durch Gluten verursacht werden, zu hemmen.
03Klinische Studien wurden durchgeführt, um Larazotideacetat als potenzielle Therapie zur Behandlung von Zöliakie zu bewerten.

PubMed

#08

Evolving Therapy for Celiac Disease.

ReviewInfluence5.0

Die Übersicht diskutierte verschiedene aufkommende Therapien für Zöliakie und betonte die Rolle von Zonulin-Antagonisten wie Larazotide bei der Regulierung der gluteninduzierten intestinalen Permeabilität.

PubMed

#09

Larazotideacetat fördert die Bildung von Tight Junctions in Epithelzellen.

In VitroInfluence1.0

Die Studie demonstrierte, dass Larazotideacetat die Bildung von Tight Junctions fördert und die parazelluläre Permeabilität in Epithelzellen verringert.

PubMed

#10

Zielgerichtete Beeinflussung der endothelialen Tight Junctions zur Vorhersage und zum Schutz vor thorakem Aortenaneurysma und -dissektion.

Yang Xueyuan, et al. · European heart journal · 2023

HumanInfluence4.0

Forscher studierten die Rolle von endothelialen Tight Junctions in der Entwicklung von thorakalen Aortenaneurysmen und -dissektionen (TAAD). Sie fanden heraus, dass Veränderungen in diesen Junctions als frühe Indikatoren für TAAD dienen könnten und dass die gezielte Beeinflussung dieser Junctions helfen könnte, die Inzidenz dieser Erkrankung zu reduzieren.

Key findings

01Forscher beobachteten abnormale Expressionsmuster von endothelialen Tight Junctions bei Patienten mit TAAD.
02In einem Mausmodell wurde eine frühe Störung der Funktion von endothelialen Tight Junctions mit der Entwicklung von TAAD in Verbindung gebracht.
03Der Einsatz eines spezifischen Inhibitors verbesserte die Funktion der Tight Junctions und reduzierte das Auftreten von TAAD im Mausmodell.

PubMed

Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Die langfristigen Auswirkungen der Behandlung mit Larazotideacetat wurden in menschlichen Populationen nicht umfassend untersucht, was Bedenken hinsichtlich seiner Sicherheit und Wirksamkeit über längere Zeiträume aufwirft. Darüber hinaus, während der Wirkmechanismus, der die Hemmung der Myosin-Leichtketten-Kinase umfasst, vorgeschlagen wurde, bleiben detaillierte molekulare Wege und Wechselwirkungen in verschiedenen entzündlichen Erkrankungen unklar und erfordern weitere Aufklärung.

Löslichkeit

Larazotide ist in Wasser löslich und hat eine begrenzte Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln wie DMSO.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für über 2 Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 14 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Gefrier- und Auftauzyklen, direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Nicht als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz. Verkauf als Forschungschemikalie ist ein rechtlicher Graubereich.

🇺🇸US

Nicht von der FDA als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz.

🇦🇺AU

Nicht von der TGA als Arzneimittel zugelassen.

🇬🇧UK

Nicht von der MHRA als Arzneimittel zugelassen.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

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Community-Einblicke

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31 gesamt

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Diese Seite dient ausschließlich Informations- und Forschungszwecken. Alle Informationen basieren auf veröffentlichter wissenschaftlicher Literatur und stellen keine medizinische Beratung, Diagnose oder Behandlungsempfehlung dar. Viele der aufgeführten Substanzen sind möglicherweise nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen und können den Arzneimittelgesetzen unterliegen (z. B. AMG in Deutschland, FDA in den USA). PepStack ermutigt nicht zur Anwendung von Substanzen am Menschen. Konsultiere immer einen qualifizierten Arzt, bevor du gesundheitsbezogene Entscheidungen triffst. Die Nutzung dieser Informationen erfolgt auf eigenes Risiko. PepStack übernimmt keine Haftung für die Richtigkeit, Vollständigkeit oder Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Vollständiger Haftungsausschluss