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PepStack
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Larazotide

AT-1001 · Larazotide Acetate

Immune SystemPhase III
Ab$1.35/mgPreise vergleichen
MW
725.8g/mol
Formula
C32H55N9O10

Larazotideacetat ist ein Peptid mit acht Aminosäuren, das als Zonulin-Antagonist klassifiziert wird und aus der Zonulin-Familie von Proteinen abgeleitet ist, die die intestinalen Tight Junctions regulieren. Forscher untersuchen Larazotide hauptsächlich wegen seines Potenzials, die Funktion der intestinalen Barriere bei Erkrankungen wie Zöliakie und Autoimmunerkrankungen wiederherzustellen. Wichtige Erkenntnisse zeigen, dass Larazotide die mit gliadininduzierten Immunreaktionen verbundene intestinale Permeabilität reduzieren und die Integrität der Tight Junctions durch Modulation der Aktivität der Myosin-Leichtkettenkinase verbessern kann. Darüber hinaus legen Studien nahe, dass Larazotide eine Rolle bei der Verhinderung des Übergangs von Autoimmunität zu entzündlichen Erkrankungen wie Arthritis spielen könnte, indem es die Integrität der intestinalen Barriere aufrechterhält. Derzeit befindet sich Larazotide in Phase-III-Studien, was sein Potenzial als therapeutischen Kandidaten zur Behandlung von mit intestinaler Permeabilität verbundenen Erkrankungen unterstreicht.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemical structure
Chemische Struktur
FormelC32H55N9O10
Molekulargewicht725.8 g/mol
CAS-Nummer258818-34-7
PubChem CID9810532
Mechanism

Wirkmechanismus

Larazotideacetat wirkt als Zonulin-Antagonist, indem es spezifisch die Signalwege hemmt, die mit der durch Zonulin induzierten Störung der Tight Junctions verbunden sind, was den Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK)-Weg umfasst. Durch die Reduzierung der MLCK-Aktivität fördert Larazotide die Umverteilung und Umordnung von Tight Junction-Proteinen wie ZO-1 und Occludin, wodurch die Integrität der intestinalen Barriere wiederhergestellt und die Permeabilität reduziert wird. Die genauen molekularen Wechselwirkungen und zusätzlichen Signalwege, die an seiner Wirkung beteiligt sind, müssen noch vollständig aufgeklärt werden.

Research

35 Forschungspublikationen

2,067

Zitierungen gesamt

6

Human/RCT

5.9

Ø Einfluss

2026

Neueste

Sortierung
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#01

Zielgerichtete Behandlung von Zonulin und der Funktion der intestinalen Epithelbarriere zur Verhinderung des Ausbruchs von Arthritis.

Tajik Narges, et al. · Nature communications · 2020

AnimalInfluence25.0
416
Forscher beobachteten, dass die Behandlung mit dem Zonulin-Antagonisten Larazotideacetat den Ausbruch von Arthritis effektiv reduziert, indem die Integrität der intestinalen Barriere bei autoimmunen Mäusen wiederhergestellt wird.

Key findings

  1. 01Zonulin ist bei autoimmunen Erkrankungen stark exprimiert und mit einem durchlässigen Darm und Entzündungen verbunden.
  2. 02Die Wiederherstellung der intestinalen Barriere mit bestimmten Verbindungen kann die Entwicklung von Arthritis hemmen.
  3. 03Ein spezifischer Zonulin-Antagonist war wirksam bei der Reduzierung des Ausbruchs von Arthritis durch Verbesserung der Funktion der intestinalen Barriere.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks250 mg/100 g bmintraperitoneal(rat)2 times with an hour interval1 μMnot specified(porcine)not specified0.1 μMnot specified(porcine)not specified
PubMed
#02

Larazotide-Acetat für persistierende Symptome der Zöliakie trotz glutenfreier Diät: Eine randomisierte kontrollierte Studie.

HumanInfluence14.0
243
Forscher beobachteten, dass Larazotide-Acetat in einer Dosis von 0,5 mg die gastrointestinalen Symptome bei Erwachsenen mit Zöliakie, die sich an eine glutenfreie Diät hielten, signifikant im Vergleich zu Placebo reduzierte.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks250 mg/100 g bmintraperitoneal(rat)2 times with an hour interval1 μMnot specified(porcine)not specified0.1 μMnot specified(porcine)not specified
PubMed
#03

Das multisystemische entzündliche Syndrom bei Kindern wird durch zonulinabhängigen Verlust der intestinalen Mukosabarriere verursacht.

Case ReportInfluence16.0
216
Die Studie zeigte, dass die Behandlung mit Larazotide bei einem Kind mit multisystemischem entzündlichem Syndrom zu einem Rückgang der Plasmaspiegel von SARS-CoV-2-Antigenen und entzündlichen Markern führte.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks250 mg/100 g bmintraperitoneal(rat)2 times with an hour interval1 μMnot specified(porcine)not specified0.1 μMnot specified(porcine)not specified
PubMed
#04

Larazotideacetat bei Patienten mit Zöliakie während einer Glutenherausforderung: eine randomisierte, placebo-kontrollierte Studie.

HumanInfluence8.0
194
Forscher beobachteten, dass Larazotideacetat die gluteninduzierte Immunreaktivität und Symptome bei Patienten mit Zöliakie während einer Glutenherausforderung reduzierte.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks250 mg/100 g bmintraperitoneal(rat)2 times with an hour interval1 μMnot specified(porcine)not specified0.1 μMnot specified(porcine)not specified
PubMed
#05

Eine randomisierte, doppelblinde Studie zu Larazotide-Acetat zur Verhinderung der Aktivierung von Zöliakie während einer Glutenbelastung.

HumanInfluence12.0
179
Forscher beobachteten, dass Larazotide-Acetat anscheinend die durch Gluten verursachte Verschlechterung der Schwere gastrointestinaler Symptome bei Patienten mit Zöliakie begrenzte, obwohl der Effekt auf die intestinale Permeabilität statistisch nicht signifikant war.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks250 mg/100 g bmintraperitoneal(rat)2 times with an hour interval1 μMnot specified(porcine)not specified0.1 μMnot specified(porcine)not specified
PubMed
#06

Larazotideacetat reguliert epitheliale enge Verbindungen in vitro und in vivo.

In VitroInfluence2.0
105
Die Studie zeigte, dass Larazotideacetat die Störung der engen Verbindungen, die durch Gliadin und Zytokine verursacht wird, hemmt und die intestinale Barrierefunktion in vitro und in vivo bewahrt.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks250 mg/100 g bmintraperitoneal(rat)2 times with an hour interval1 μMnot specified(porcine)not specified0.1 μMnot specified(porcine)not specified
PubMed
#07

Das potenzielle Nutzen der Regulierung von engen Verbindungen bei Zöliakie: Fokus auf Larazotide-Acetat.

Khaleghi Shahryar, et al. · Therapeutic advances in gastroenterology · 2016

In VitroInfluence3.0
80
Forscher beobachteten, dass Larazotide-Acetat effektiv die durch Gliadin verursachte Umstrukturierung von Aktin hemmt, was auf sein Potenzial als Permeabilitätsregulator bei Zöliakie hinweist.

Key findings

  1. 01Forscher beobachteten, dass Gluten die Darmpermeabilität bei Zöliakie erhöht, was zu verschiedenen Symptomen führt.
  2. 02Die Studie hob die Fähigkeit von Larazotide-Acetat hervor, Veränderungen in der Zellstruktur des Darms, die durch Gluten verursacht werden, zu hemmen.
  3. 03Klinische Studien wurden durchgeführt, um Larazotide-Acetat als potenzielle Therapie zur Behandlung von Zöliakie zu bewerten.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks250 mg/100 g bmintraperitoneal(rat)2 times with an hour interval1 μMnot specified(porcine)not specified0.1 μMnot specified(porcine)not specified
PubMed
#08

Evolving Therapie für Zöliakie.

ReviewInfluence5.0
78
Die Übersicht diskutiert verschiedene aufkommende Therapien für Zöliakie, einschließlich Zonulin-Antagonisten wie Larazotideacetat, die die glutenfreie Diät ergänzen könnten.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks250 mg/100 g bmintraperitoneal(rat)2 times with an hour interval1 μMnot specified(porcine)not specified0.1 μMnot specified(porcine)not specified
PubMed
#09

Larazotideacetat fördert die Assemblierung von Tight Junctions in Epithelzellen.

In VitroInfluence1.0
70
Die Studie zeigte, dass Larazotideacetat die Assemblierung von Tight Junctions fördert und die parazelluläre Permeabilität in Epithelzellen verringert.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks250 mg/100 g bmintraperitoneal(rat)2 times with an hour interval1 μMnot specified(porcine)not specified0.1 μMnot specified(porcine)not specified
PubMed
#10

Zielgerichtete Beeinflussung der endothelialen Tight Junctions zur Vorhersage und zum Schutz vor thorakem Aortenaneurysma und -dissektion.

Yang Xueyuan, et al. · European heart journal · 2023

HumanInfluence4.0
70
Forscher studierten die Rolle von endothelialen Tight Junctions in der Entwicklung von thorakalen Aortenaneurysmen und -dissektionen (TAAD). Sie fanden heraus, dass Veränderungen in diesen Junctions als frühe Indikatoren für TAAD dienen könnten und dass die gezielte Beeinflussung dieser Junctions helfen könnte, die Inzidenz dieser Erkrankung zu reduzieren.

Key findings

  1. 01Forscher beobachteten abnormale Expressionsmuster von endothelialen Tight Junctions bei Patienten mit TAAD.
  2. 02In einem Mausmodell wurde eine frühe Störung der Funktion von endothelialen Tight Junctions mit der Entwicklung von TAAD in Verbindung gebracht.
  3. 03Der Einsatz eines spezifischen Inhibitors verbesserte die Funktion der Tight Junctions und reduzierte das Auftreten von TAAD im Mausmodell.
PubMed
Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Es wurden keine Langzeitstudien veröffentlicht, um die nachhaltigen Effekte von Larazotideacetat auf die Funktion der intestinalen Barriere und die allgemeine Gesundheit beim Menschen zu bewerten. Darüber hinaus sind die genauen Mechanismen, durch die Larazotideacetat die Myosin-Leichtkettenkinase hemmt, und deren breitere Implikationen bei Erkrankungen über Zöliakie hinaus unklar.

Löslichkeit

Larazotide ist in Wasser löslich und hat eine begrenzte Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln wie DMSO.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für über 2 Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 14 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Gefrier- und Auftauvorgänge sowie direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Nicht als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz. Der Verkauf als Forschungschemikalie ist ein rechtlicher Graubereich.

🇺🇸US

Nicht von der FDA als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz.

🇦🇺AU

Nicht von der TGA als Arzneimittel zugelassen.

🇬🇧UK

Nicht von der MHRA als Arzneimittel zugelassen.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

Community Insights

Community-Einblicke

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Rechtlicher Hinweis

Diese Seite dient ausschließlich Informations- und Forschungszwecken. Alle Informationen basieren auf veröffentlichter wissenschaftlicher Literatur und stellen keine medizinische Beratung, Diagnose oder Behandlungsempfehlung dar. Viele der aufgeführten Substanzen sind möglicherweise nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen und können den Arzneimittelgesetzen unterliegen (z. B. AMG in Deutschland, FDA in den USA). PepStack ermutigt nicht zur Anwendung von Substanzen am Menschen. Konsultiere immer einen qualifizierten Arzt, bevor du gesundheitsbezogene Entscheidungen triffst. Die Nutzung dieser Informationen erfolgt auf eigenes Risiko. PepStack übernimmt keine Haftung für die Richtigkeit, Vollständigkeit oder Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Vollständiger Haftungsausschluss