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Larazotide

AT-1001 · Larazotide Acetate

Immune SystemPhase III
Ab$1.35/mgPreise vergleichen
MW
725.8g/mol
Formula
C32H55N9O10

Larazotide-Acetat ist ein 8-Mer-Peptid, das aus dem Zonula-occludens-Toxin abgeleitet ist und als Modulator der engen Verbindungen klassifiziert wird. Forscher untersuchen es hauptsächlich hinsichtlich seiner potenziellen Rolle bei der Verbesserung der Integrität der intestinalen Barriere und seiner Implikationen bei Autoimmunerkrankungen wie Zöliakie und entzündlichen Darmerkrankungen. Wichtige Ergebnisse zeigen, dass Larazotide-Acetat die Assemblierung der engen Verbindungen in Epithelzellen fördert, wodurch die intestinale Permeabilität reduziert und die schädlichen Auswirkungen von Gliadin und entzündlichen Zytokinen verhindert werden. Darüber hinaus deutet präklinische Evidenz darauf hin, dass Larazotide-Acetat den Übergang von Autoimmunität zu entzündlichen Erkrankungen durch die Wiederherstellung der Funktion der intestinalen Barriere hemmen kann. Aktuelle Forschungen untersuchen weiterhin sein therapeutisches Potenzial und die Wirkmechanismen bei verschiedenen gastrointestinalen Erkrankungen.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemical structure
Chemische Struktur
FormelC32H55N9O10
Molekulargewicht725.8 g/mol
CAS-Nummer258818-34-7
PubChem CID9810532
Mechanism

Wirkmechanismus

Larazotide-Acetat, ein 8-Mer-Peptid, verbessert die Assemblierung und Integrität der engen Verbindungen (TJ) in intestinalen Epithelzellen, indem es die Umordnung von Aktin und die Umverteilung von TJ-Proteinen wie Zonula occludens-1 (ZO-1) und Occludin fördert. Es hemmt die Disassemblierung von TJs, die durch Gliadinfragmente und Zytokine induziert wird, durch Modulation der Rho-Familie GTPase und aPKC-Signalwege, was letztendlich die parazelluläre Permeabilität reduziert. Während die genauen Rezeptorinteraktionen noch vollständig aufgeklärt werden müssen, deutet Larazotides Fähigkeit, die Auswirkungen entzündlicher Stimuli zu bekämpfen, auf eine vielschichtige Rolle bei der Aufrechterhaltung der epithelialen Barrierefunktion hin.

Research

35 Forschungspublikationen

2,111

Zitierungen gesamt

6

Human/RCT

5.8

Ø Einfluss

2026

Neueste

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#01

Zielgerichtete Behandlung von Zonulin und der Funktion der intestinalen Epithelbarriere zur Verhinderung des Ausbruchs von Arthritis.

Tajik Narges, et al. · Nature communications · 2020

AnimalInfluence28.0
434
Die Studie zeigte, dass die Behandlung mit dem Zonulin-Antagonisten Larazotideacetat den Ausbruch von Arthritis effektiv reduziert, indem die Integrität der intestinalen Barriere bei autoimmunen Mäusen wiederhergestellt wird.

Key findings

  1. 01Zonulin ist bei autoimmunen Erkrankungen hoch exprimiert und mit einem durchlässigen Darm und Entzündungen verbunden.
  2. 02Die Wiederherstellung der intestinalen Barriere mit bestimmten Verbindungen kann die Entwicklung von Arthritis hemmen.
  3. 03Ein spezifischer Zonulin-Antagonist war wirksam bei der Reduzierung des Ausbruchs von Arthritis durch Verbesserung der Funktion der intestinalen Barriere.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks1 μMunknown(pig)240 minutes
PubMed
#02

Larazotideacetat bei persistierenden Symptomen der Zöliakie trotz glutenfreier Diät: eine randomisierte kontrollierte Studie.

HumanInfluence15.0
244
Forscher beobachteten, dass Larazotideacetat in einer Dosis von 0,5 mg die gastrointestinalen Symptome bei Erwachsenen mit Zöliakie, die sich an eine glutenfreie Diät hielten, signifikant im Vergleich zu Placebo reduzierte.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks1 μMunknown(pig)240 minutes
PubMed
#03

Multisystem-inflammatorisches Syndrom bei Kindern wird durch zonulinabhängigen Verlust der intestinalen Mukosabarriere verursacht.

HumanInfluence14.0
220
Forscher beobachteten, dass die Behandlung mit Larazotideacetat bei einem Kind mit multisystem-inflammatorischem Syndrom zu einem Rückgang der Plasmaspiegel von SARS-CoV-2-Antigenen und einer klinischen Verbesserung führte.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks1 μMunknown(pig)240 minutes
PubMed
#04

Larazotideacetat bei Patienten mit Zöliakie, die sich einer Glutenbelastung unterziehen: eine randomisierte placebo-kontrollierte Studie.

HumanInfluence8.0
196
Die Studie zeigte, dass Larazotideacetat die gluteninduzierte Immunreaktivität und gastrointestinalen Symptome bei Patienten mit Zöliakie während einer Glutenbelastung reduzierte, obwohl kein signifikanter Unterschied in der intestinalen Permeabilität beobachtet wurde.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks1 μMunknown(pig)240 minutes
PubMed
#05

Eine randomisierte, doppelblinde Studie zu Larazotideacetat zur Verhinderung der Aktivierung der Zöliakie während einer Glutenherausforderung.

HumanInfluence10.0
181
Forscher beobachteten, dass Larazotideacetat die Schwere der gluteninduzierten gastrointestinalen Symptome bei Patienten mit Zöliakie während einer Glutenherausforderung begrenzte, trotz der Variabilität in den Messungen der intestinalen Permeabilität.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks1 μMunknown(pig)240 minutes
PubMed
#06

Larazotideacetat reguliert epitheliale Tight Junctions in vitro und in vivo.

AnimalInfluence2.0
106
Forscher beobachteten, dass Larazotideacetat die durch Gliadin induzierte Störung der Tight Junctions hemmt und die Struktur der Junctionen in Caco-2- und IEC6-Zellen bewahrt.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks1 μMunknown(pig)240 minutes
PubMed
#07

Entwicklung der Therapie für Zöliakie.

ReviewInfluence5.0
80
Die Übersicht betont die Erforschung alternativer Therapien für Zöliakie, einschließlich Zonulin-Antagonisten wie Larazotideacetat, um die Glutenaufnahme zu verhindern.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks1 μMunknown(pig)240 minutes
PubMed
#08

Das potenzielle Nutzen der Regulierung von Tight Junctions bei Zöliakie: Fokus auf Larazotideacetat.

Khaleghi Shahryar, et al. · Therapeutic advances in gastroenterology · 2016

ReviewInfluence3.0
80
Die Studie zeigte, dass Larazotideacetat als Permeabilitätsregulator fungiert und potenziell die Behandlungsergebnisse für Patienten mit Zöliakie verbessert.

Key findings

  1. 01Forscher beobachteten, dass Gluten die Darmpermeabilität bei Zöliakie erhöht, was zu verschiedenen Symptomen führt.
  2. 02Die Studie hob die Fähigkeit von Larazotideacetat hervor, Veränderungen in der Zellstruktur des Darms, die durch Gluten verursacht werden, zu hemmen.
  3. 03Klinische Studien wurden durchgeführt, um Larazotideacetat als potenzielle Therapie zur Behandlung von Zöliakie zu bewerten.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks1 μMunknown(pig)240 minutes
PubMed
#09

Larazotideacetat fördert die Assemblierung von Tight Junctions in Epithelzellen.

AnimalInfluence1.0
71
Die Studie demonstrierte, dass Larazotideacetat die Assemblierung von Tight Junctions verbessert und die parazelluläre Permeabilität in Caco-2-Zellen durch Förderung der Aktin-Neuordnung verringert.
0.25, 1, 4, or 8 mgoral(human)14 days0.5, 1, or 2 mg 3 times dailyoral(human)12 weeks1 μMunknown(pig)240 minutes
PubMed
#10

Zielgerichtete Beeinflussung der endothelialen Tight Junctions zur Vorhersage und zum Schutz vor thorakem Aortenaneurysma und -dissektion.

Yang Xueyuan, et al. · European heart journal · 2023

HumanInfluence4.0
70
Forscher studierten die Rolle von endothelialen Tight Junctions in der Entwicklung von thorakalen Aortenaneurysmen und -dissektionen (TAAD). Sie fanden heraus, dass Veränderungen in diesen Junctions als frühe Indikatoren für TAAD dienen könnten und dass die gezielte Beeinflussung dieser Junctions helfen könnte, die Inzidenz dieser Erkrankung zu reduzieren.

Key findings

  1. 01Forscher beobachteten abnormale Expressionsmuster von endothelialen Tight Junctions bei Patienten mit TAAD.
  2. 02In einem Mausmodell wurde eine frühe Störung der Funktion von endothelialen Tight Junctions mit der Entwicklung von TAAD in Verbindung gebracht.
  3. 03Der Einsatz eines spezifischen Inhibitors verbesserte die Funktion der Tight Junctions und reduzierte das Auftreten von TAAD im Mausmodell.
PubMed
Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Es wurden keine randomisierten kontrollierten Studien am Menschen veröffentlicht, die die langfristige Sicherheit und Wirksamkeit von Larazotide-Acetat in verschiedenen Populationen bewerten. Darüber hinaus sind die genauen molekularen Mechanismen, durch die Larazotide-Acetat die Assemblierung der engen Verbindungen reguliert und seine Wechselwirkungen mit anderen Signalwegen, unklar.

Löslichkeit

Larazotide ist in Wasser löslich und hat eine begrenzte Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln wie DMSO.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für mehr als 2 Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 14 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Gefrier-Tau-Zyklen und direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Nicht als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz. Der Verkauf als Forschungschemikalie ist ein rechtlicher Graubereich.

🇺🇸US

Nicht von der FDA als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz.

🇦🇺AU

Nicht von der TGA als Arzneimittel zugelassen.

🇬🇧UK

Nicht von der MHRA als Arzneimittel zugelassen.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

Community Insights

Community-Einblicke

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Diese Seite dient ausschließlich Informations- und Forschungszwecken. Alle Informationen basieren auf veröffentlichter wissenschaftlicher Literatur und stellen keine medizinische Beratung, Diagnose oder Behandlungsempfehlung dar. Viele der aufgeführten Substanzen sind möglicherweise nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen und können den Arzneimittelgesetzen unterliegen (z. B. AMG in Deutschland, FDA in den USA). PepStack ermutigt nicht zur Anwendung von Substanzen am Menschen. Konsultiere immer einen qualifizierten Arzt, bevor du gesundheitsbezogene Entscheidungen triffst. Die Nutzung dieser Informationen erfolgt auf eigenes Risiko. PepStack übernimmt keine Haftung für die Richtigkeit, Vollständigkeit oder Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Vollständiger Haftungsausschluss