GLP-1 entfaltet seine Wirkungen hauptsächlich durch die Aktivierung des GLP-1-Rezeptors (GLP-1R), einem Klasse-B-G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR), der die Signalübertragung über den cAMP/PKA-Weg initiiert, was zu einer erhöhten Insulinsekretion und einer verringerten Glukagonfreisetzung aus den beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse führt. Darüber hinaus fördert die Aktivierung von GLP-1R die Sättigung und Gewichtsreduktion über zentrale Nervensystemwege, verbessert die Insulinsensitivität und zeigt entzündungshemmende Eigenschaften, obwohl die vollständigen mechanistischen Details noch nicht vollständig aufgeklärt sind. Der Rezeptor ist auch an verschiedenen biologischen Prozessen beteiligt, einschließlich kardiovaskulärer Schutz und Modulation der Nierenfunktion, was seine pleiotropen Effekte hervorhebt.