GLP-1 entfaltet seine Wirkungen hauptsächlich durch die Aktivierung des GLP-1-Rezeptors (GLP-1R), einem Klasse B1 G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR), was zur Stimulation des cAMP/PKA-Signalwegs führt. Diese Aktivierung erhöht die Insulinsekretion auf glucoseabhängige Weise, unterdrückt die Glukagonfreisetzung, verlangsamt die Magenentleerung und fördert das Sättigungsgefühl, was zur Gewichtsreduktion und verbesserten glykämischen Kontrolle beiträgt. Die genauen molekularen Mechanismen, die einigen der Wirkungen von GLP-1 zugrunde liegen, insbesondere seine entzündungshemmenden Effekte und potenziellen neuroprotektiven Rollen, sind noch nicht vollständig verstanden.