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Retatrutide

LY3437943

Metabolic & WeightPhase III

MW: 4731g/mol
Formula: C221H342N46O68

Retatrutide (LY3437943) ist ein neuartiges Peptid, das als Agonist an drei Hormonrezeptoren klassifiziert wird, die den glukoseabhängigen insulinotropen Polypeptid (GIP), das glucagonähnliche Peptid 1 (GLP-1) und die Glucagonrezeptoren anvisieren. Forscher untersuchen Retatrutide hauptsächlich auf seine potenzielle Wirksamkeit bei der Behandlung von Fettleibigkeit und Typ-2-Diabetes. Wichtige Ergebnisse aus Phase-2-Studien zeigen, dass die Teilnehmer signifikante Gewichtsreduktionen erlebten, mit einer durchschnittlichen prozentualen Veränderung von bis zu 24,2 % nach 48 Wochen, sowie klinisch bedeutsame Verbesserungen der glykämischen Kontrolle. Darüber hinaus war das Sicherheitsprofil von Retatrutide konsistent mit anderen GLP-1-Rezeptoragonisten, wobei gastrointestinale unerwünschte Wirkungen am häufigsten berichtet wurden. Aktuelle Forschungen sind im Gange, mit weiteren Studien, die darauf abzielen, seine langfristige Wirksamkeit und Sicherheit in verschiedenen Populationen zu etablieren.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemische Struktur

Formel	C221H342N46O68
Molekulargewicht	4731 g/mol
CAS-Nummer	2381089-83-2
PubChem CID	171390338

Mechanism

Wirkmechanismus

Retatrutide ist ein Agonist an drei Hormonrezeptoren, der die Aktivierung des glukoseabhängigen insulinotropen Polypeptids (GIP), des glucagonähnlichen Peptids-1 (GLP-1) und der Glucagonrezeptoren bewirkt, was zu einer erhöhten Insulinsekretion, reduzierten Glucagonspiegeln und einem erhöhten Energieverbrauch führt. Diese Aktivierung stimuliert den cAMP-Signalweg, fördert die β-Zell-Funktion und das Sättigungsgefühl, während der Appetit gehemmt wird, was letztendlich zu signifikantem Gewichtsverlust und verbesserter glykämischer Kontrolle führt. Die genauen molekularen Mechanismen, die seinen Einfluss auf diese Wege erklären, werden noch aufgeklärt.

Research

60 Forschungspublikationen

2,671

Zitierungen gesamt

Human/RCT

6.2

Ø Einfluss

2026

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01Top

#01

Triple-Hormon-Rezeptor-Agonist Retatrutid zur Behandlung von Fettleibigkeit - Eine Phase-2-Studie.

Jastreboff Ania M, et al. · The New England journal of medicine · 2023

HumanInfluence83.0

595

Die Studie zeigte, dass die Behandlung mit Retatrutid über 48 Wochen zu erheblichen Gewichtsreduktionen bei Erwachsenen mit Fettleibigkeit führte, mit einem maximalen Gewichtsverlust von 24,2 % bei der höchsten Dosis.

Key findings

01Nach 48 Wochen verloren Teilnehmer, die die höchste Dosis Retatrutid erhielten, im Durchschnitt 24,2 % ihres Körpergewichts, während diejenigen, die ein Placebo erhielten, nur 2,1 % verloren.
02Eine große Mehrheit der Teilnehmer, die Retatrutid erhielten, erreichte Gewichtsreduktionen von 5 %, 10 % oder 15 %, wobei die höchsten Raten bei denjenigen lagen, die die Dosen von 8 mg und 12 mg erhielten.
03Die häufigsten Nebenwirkungen waren leichte bis moderate gastrointestinalen Probleme, die bei höheren Dosen häufiger auftraten.

1 mgsubcutaneous(human)48 weeks4 mgsubcutaneous(human)48 weeks8 mgsubcutaneous(human)48 weeks12 mgsubcutaneous(human)48 weeks0.5 mgsubcutaneous(human)24 weeks4 mgsubcutaneous(human)24 weeks8 mgsubcutaneous(human)24 weeks12 mgsubcutaneous(human)24 weeks1 mgsubcutaneous(human)48 weeks4 mgsubcutaneous(human)48 weeks8 mgsubcutaneous(human)48 weeks12 mgsubcutaneous(human)48 weeks12 mgsubcutaneous(human)48 weeks0.5 mgsubcutaneous(human)36 weeks4 mgsubcutaneous(human)36 weeks4 mgsubcutaneous(human)36 weeks8 mgsubcutaneous(human)36 weeks8 mgsubcutaneous(human)36 weeks12 mgsubcutaneous(human)36 weeks12 mgsubcutaneous(human)48 weeks

PubMed

02Top

#02

Was ist die Pipeline für zukünftige Medikamente gegen Fettleibigkeit?

Melson Eka, et al. · International journal of obesity (2005) · 2025

ReviewInfluence5.0

258

Forscher hoben hervor, dass die Entwicklung von Kombinationstherapien, einschließlich Retatrutid, den Gewichtsverlust und die kardiometabolischen Vorteile im Vergleich zu bestehenden Behandlungen für Fettleibigkeit verbessern könnte.

Key findings

01Forscher beobachteten, dass der GLP-1-Rezeptoragonist Semaglutid zu einem durchschnittlichen Gewichtsverlust von 15-17 % führen kann.
02Der duale GLP-1/GIP-Rezeptoragonist Tirzepatid zeigte in Studien sogar einen noch größeren Gewichtsverlust von bis zu 22,5 %.
03Neue Kombinationen von Darmhormonen werden getestet, wobei frühe Ergebnisse darauf hindeuten, dass sie möglicherweise noch bessere Gewichtsverlust-Ergebnisse als die aktuellen Behandlungen bieten.

PubMed

03Top

#03

Retatrutid, ein GIP-, GLP-1- und Glucagonrezeptor-Agonist, für Menschen mit Typ-2-Diabetes: eine randomisierte, doppelblinde, placebo- und aktiv kontrollierte, parallelgruppen Phase-2-Studie, die in den USA durchgeführt wurde.

Rosenstock Julio, et al. · Lancet (London, England) · 2023

HumanInfluence34.0

257

Die Studie zeigte, dass Retatrutid die glykämische Kontrolle signifikant verbesserte und das Körpergewicht bei Personen mit Typ-2-Diabetes reduzierte, wobei der Gewichtsverlust bis zu 16,94 % nach 36 Wochen erreichte.

Key findings

01Retatrutid zeigte klinisch bedeutende Verbesserungen der Blutzuckerkontrolle bei Teilnehmern mit Typ-2-Diabetes.
02Teilnehmer erlebten signifikante Reduktionen des Körpergewichts bei der Verwendung von Retatrutid.
03Das Sicherheitsprofil von Retatrutid war konsistent mit anderen GLP-1-Rezeptor-Agonisten.

PubMed

#04

Wirksamkeit und Sicherheit von GLP-1-Medikamenten bei Typ-2-Diabetes und Fettleibigkeit.

Drucker Daniel J · Diabetes care · 2024

ReviewInfluence7.0

241

Forscher hoben die Wirksamkeit von GLP-1-basierten Medikamenten, einschließlich Retatrutid, hervor, die signifikante Gewichtsreduktion und metabolische Vorteile für verschiedene Erkrankungen bieten, und betonten die Notwendigkeit personalisierter Medizinansätze.

Key findings

01Forscher beobachteten, dass GLP-1-Medikamente signifikante Vorteile für die Herz- und Nierengesundheit bei bestimmten Patienten bieten.
02Die Studie hob laufende Forschungen zur Verwendung von GLP-1-Medikationen bei Erkrankungen wie Lebererkrankungen, Parkinson und Alzheimer hervor.
03Neuere GLP-1-basierte Medikamente werden entwickelt, die unterschiedliche Vorteile bieten und personalisierte Behandlungsstrategien verbessern können.

PubMed

#05

LY3437943, ein neuartiger dreifacher Agonist für Glukagon, GIP und GLP-1-Rezeptoren zur glykämischen Kontrolle und Gewichtsreduktion: Von der Entdeckung bis zum klinischen Proof of Concept.

Coskun Tamer, et al. · Cell metabolism · 2022

HumanInfluence11.0

214

Forscher untersuchten ein neues Medikament namens LY3437943, das drei Rezeptoren anspricht, um Gewicht und Blutzuckerspiegel zu regulieren. Sie fanden heraus, dass diese Behandlung zu Gewichtsverlust und verbesserter Blutzuckerkontrolle bei fettleibigen Mäusen führte und in frühen klinischen Studien ein gutes Sicherheitsprofil zeigte.

Key findings

01LY3437943 verringerte das Körpergewicht und verbesserte die glykämische Kontrolle bei fettleibigen Mäusen.
02Das Medikament erhöhte den Energieverbrauch, während die Kalorienaufnahme reduziert wurde.
03In einer Phase-1-Studie am Menschen zeigte LY3437943 ein Sicherheitsprofil, das dem bestehender Behandlungen ähnlich war, und die Wirkungen hielten bis zu 43 Tage nach einer einzelnen Dosis an.

PubMed

#06

Triple-Hormon-Rezeptor-Agonist Retatrutid zur Behandlung der mit metabolischer Dysfunktion assoziierten steatotischen Lebererkrankung: eine randomisierte Phase-2a-Studie.

Sanyal Arun J, et al. · Nature medicine · 2024

HumanInfluence15.0

204

Die Studie zeigte, dass Retatrutid signifikant das Leberfett bei Teilnehmern mit metabolischer Dysfunktion assoziierter steatotischer Lebererkrankung reduzierte und bei der höchsten Dosis eine Reduktion von bis zu 82,4% erreichte.

Key findings

01Teilnehmer, die Retatrutid erhielten, erlebten Leberfett-Reduktionen von bis zu 82,4%, während diejenigen, die ein Placebo erhielten, keine Veränderung sahen.
02Am Ende der Studie erreichte ein erheblicher Prozentsatz der Teilnehmer, die Retatrutid erhielten, normale Leberfettwerte, wobei 86% in der höchsten Dosisgruppe lagen.
03Die Reduktion des Leberfetts war eng mit Verbesserungen des Körpergewichts und der metabolischen Gesundheitsindikatoren verbunden.

PubMed

#07

Incretin-basierte Gewichtsverlust-Pharmakotherapie: Kann Widerstandstraining Veränderungen der Körperzusammensetzung optimieren?

Locatelli João Carlos, et al. · Diabetes care · 2024

ReviewInfluence2.0

100

Forscher beobachteten, dass incretinbasierte Therapien, einschließlich Retatrutid, zu signifikantem Gewichtsverlust führen können, jedoch auch zu einem Verlust von fettfreier Masse, was die Notwendigkeit von Widerstandstraining betont.

Key findings

01Gewichtsverlustmedikamente können zu einem Verlust von etwa 10% der fettfreien Masse führen, ähnlich den Effekten des Alterns.
02Widerstandstraining kann die fettfreie Masse und die Kraft bei Personen, die sich einer Gewichtsreduktionstherapie unterziehen, signifikant erhöhen.
03Die Kombination von Widerstandstraining mit Incretintherapie kann helfen, die Muskelmasse zu erhalten und die gesamte Körperzusammensetzung zu verbessern.

PubMed

#08

Die Auswirkungen von Gewichtsverlust auf die fettfreie Masse, Muskel-, Knochen- und Hämatopoese-Gesundheit: Implikationen für aufkommende Pharmakotherapien, die auf Fettreduktion und Erhaltung der mageren Masse abzielen.

ReviewInfluence4.0

Die Überprüfung hob die Bedeutung der Erhaltung der mageren Masse während des Gewichtsverlusts hervor und schlug vor, dass die Kombination von Incretin-Rezeptoragonisten wie Retatrutid mit muskelbewahrenden Therapien die metabolische Gesundheit verbessern könnte.

PubMed

#09

Fortschritte in der pharmakologischen Behandlung von NAFLD/MASLD: ein Fokus auf metabolische und lebergerichtete Interventionen.

ReviewInfluence2.0

Forscher beobachteten, dass pharmakologische Behandlungen, einschließlich Retatrutid, effektiv metabolische Dysfunktionen bei der steatotischen Lebererkrankung des Menschen adressieren können.

PubMed

#10

Aufkommende Pharmakotherapien für Fettleibigkeit: Eine systematische Übersicht.

Kokkorakis Michail, et al. · Pharmacological reviews · 2025

ReviewInfluence2.0

Die Übersicht identifizierte, dass aufkommende antiobesitas Pharmakotherapien, insbesondere Incretin-Analoga wie Retatrutid, vielversprechende Wirksamkeit bei der Gewichtsreduktion im Vergleich zu traditionellen Medikamenten zeigen.

Key findings

01Forscher identifizierten 53 klinische Studien zu 36 aufkommenden antiobesitas Medikamenten, wobei orales Semaglutid das einzige war, das die Phase-3-Studien abgeschlossen hat.
02Die Studie hob hervor, dass abgeschlossene Phase-2-Studien eine Gewichtsreduktion von 7,4% bis 24,2% mit auf Incretinen basierenden Therapien zeigten.
03Es besteht Bedarf an weiterer Forschung zur langfristigen Sicherheit, Wirksamkeit und den Auswirkungen dieser Medikamente auf gesundheitsbezogene Probleme im Zusammenhang mit Fettleibigkeit.

PubMed

Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Die langfristigen Auswirkungen von Retatrutide auf die Gewichtserhaltung und die damit verbundenen fettleibigkeitsbedingten Komplikationen, wie kardiovaskuläre, renale und metabolische Ereignisse, sind unbekannt, da es an erweiterten Follow-up-Daten über den 48-wöchigen Behandlungszeitraum hinaus mangelt. Darüber hinaus sind die spezifischen Mechanismen, die den dosisabhängigen Nebenwirkungen, insbesondere gastrointestinalen Problemen und deren Beziehung zu Veränderungen der Herzfrequenz, zugrunde liegen, in humanen Studien noch nicht vollständig aufgeklärt.

Löslichkeit

Retatrutide ist in Wasser löslich und weist eine moderate Löslichkeit in DMSO auf.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für über 2 Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 14 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Freeze-Thaw-Zyklen und direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Nicht als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz. Verkauf als Forschungschemikalie ist ein rechtlicher Graubereich.

🇺🇸US

Nicht von der FDA genehmigt. Nicht von der DEA eingestuft.

🇦🇺AU

Nicht von der TGA genehmigt.

🇬🇧UK

Nicht von der MHRA genehmigt.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

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Diese Seite dient ausschließlich Informations- und Forschungszwecken. Alle Informationen basieren auf veröffentlichter wissenschaftlicher Literatur und stellen keine medizinische Beratung, Diagnose oder Behandlungsempfehlung dar. Viele der aufgeführten Substanzen sind möglicherweise nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen und können den Arzneimittelgesetzen unterliegen (z. B. AMG in Deutschland, FDA in den USA). PepStack ermutigt nicht zur Anwendung von Substanzen am Menschen. Konsultiere immer einen qualifizierten Arzt, bevor du gesundheitsbezogene Entscheidungen triffst. Die Nutzung dieser Informationen erfolgt auf eigenes Risiko. PepStack übernimmt keine Haftung für die Richtigkeit, Vollständigkeit oder Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Vollständiger Haftungsausschluss