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Liraglutide

Victoza · Saxenda

Metabolic & WeightGenehmigt

MW: 3751g/mol
Formula: C172H265N43O51

Liraglutid ist ein synthetisches Analogon des Glucagon-ähnlichen Peptids-1 (GLP-1), das als GLP-1 Rezeptoragonist klassifiziert ist und ursprünglich zur Behandlung von Typ-2-Diabetes entwickelt wurde. Forscher untersuchen Liraglutid hauptsächlich hinsichtlich seiner Auswirkungen auf die glykämische Kontrolle und die Gewichtsreduktion bei Personen mit Fettleibigkeit und Diabetes. Wichtige Ergebnisse aus verschiedenen Studien zeigen, dass Liraglutid nicht nur die Insulinsekretion erhöht und die Glukagonfreisetzung hemmt, sondern auch signifikanten Gewichtsverlust durch Mechanismen fördert, die zentrale Nervensystemwege einbeziehen. Darüber hinaus wurde Liraglutid mit kardiovaskulären Vorteilen und potenzieller Nierenschutzwirkung in Verbindung gebracht, obwohl Bedenken hinsichtlich seiner Sicherheit in bestimmten Populationen, wie z.B. bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, geäußert wurden. Aktuelle Forschungen setzen sich weiterhin mit den breiteren therapeutischen Anwendungen von Liraglutid und seinen Auswirkungen auf verschiedene Patientengruppen auseinander.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemische Struktur

Formel	C172H265N43O51
Molekulargewicht	3751 g/mol
CAS-Nummer	204656-20-2
PubChem CID	16134956

Mechanism

Wirkmechanismus

Liraglutid wirkt als GLP-1 Rezeptoragonist, indem es hauptsächlich an die GLP-1 Rezeptoren (GLP-1Rs) bindet, die in den beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse und im zentralen Nervensystem, insbesondere im arcuaten Kern des Hypothalamus, lokalisiert sind. Diese Bindung aktiviert den cAMP/PKA-Signalweg, was zu einer erhöhten Insulinsekretion als Reaktion auf Hyperglykämie, einer Hemmung der Glukagonfreisetzung, einer Verlangsamung der Magenentleerung und einer Modulation des Appetits durch die Aktivierung von proopiomelanocortin (POMC) und Kokain- und Amphetamin-regulierten Transkript (CART) Neuronen führt. Während die Auswirkungen auf den Glukosestoffwechsel gut charakterisiert sind, bleiben die genauen Mechanismen, die den Gewichtsverlust von Liraglutid und seine Wirkungen im zentralen Nervensystem zugrunde liegen, unvollständig verstanden.

Research

74 Forschungspublikationen

10,591

Zitierungen gesamt

Human/RCT

13.2

Ø Einfluss

2024

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01Top

#01

Das Inkretinsystem: Glucagon-ähnliche Peptid-1-Rezeptoragonisten und Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren bei Typ-2-Diabetes.

ReviewInfluence247.0

3805

Forscher beobachteten, dass GLP-1-Rezeptoragonisten, einschließlich Liraglutid, den HbA1c um 1-2% effektiv senken und Gewichtsverlust fördern, wobei leichte Übelkeit als die häufigste unerwünschte Wirkung auftritt.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks100 μgsubcutaneous(human)54 weeks200 μgsubcutaneous(human)54 weeks300 μgsubcutaneous(human)54 weeks1.8 mgsubcutaneous(human)54 weeks

PubMed

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#02

Wirksamkeit von Liraglutid zur Gewichtsreduktion bei Patienten mit Typ-2-Diabetes: Die SCALE Diabetes randomisierte klinische Studie.

Davies Melanie J, et al. · JAMA · 2015

HumanInfluence44.0

998

Forscher fanden heraus, dass das Gewichtsreduktionsmedikament Liraglutid bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes, die übergewichtig oder fettleibig sind, wirksam war. Über 56 Wochen verloren die Teilnehmer, die Liraglutid einnahmen, signifikant mehr Gewicht im Vergleich zu denen, die ein Placebo erhielten. Die Studie hebt das Potenzial von Liraglutid als Option zur Gewichtsregulation in dieser Population hervor.

Key findings

01Teilnehmer, die Liraglutid (3,0 mg) einnahmen, verloren im Durchschnitt 6,0% ihres Körpergewichts, verglichen mit 2,0% mit Placebo.
02Mehr als die Hälfte (54,3%) derjenigen, die Liraglutid (3,0 mg) einnahmen, verloren mindestens 5% ihres Körpergewichts, verglichen mit nur 21,4% mit Placebo.
03Gastrointestinale Probleme waren bei denjenigen, die Liraglutid einnahmen, häufiger, aber es wurden keine Fälle von Pankreatitis berichtet.

PubMed

03Top

#03

Wirkungen von Agonisten des Glukagon-ähnlichen Peptids-1-Rezeptors auf den Gewichtsverlust: systematische Überprüfung und Metaanalysen randomisierter kontrollierter Studien.

ReviewInfluence22.0

880

Die Studie zeigte, dass GLP-1-Rezeptoragonisten, einschließlich Liraglutid, zu signifikantem Gewichtsverlust bei übergewichtigen oder fettleibigen Patienten mit oder ohne Typ-2-Diabetes führen.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks

PubMed

#04

Der arcuate nucleus vermittelt die gewichtsreduzierende Wirkung des GLP-1-Rezeptoragonisten Liraglutid.

Secher Anna, et al. · The Journal of clinical investigation · 2014

AnimalInfluence53.0

832

Forscher beobachteten, dass Liraglutid bei Ratten Gewichtsverlust induziert, wobei Mechanismen beteiligt sind, die GLP-1-Rezeptoren im arcuate nucleus betreffen und POMC- und CART-Neuronen beeinflussen.

Key findings

01Liraglutid aktiviert keine GLP-1-produzierenden Neuronen im Hirnstamm.
02Das Medikament bindet an Neuronen im arcuate nucleus und ist entscheidend für die Gewichtsverlustwirkungen.
03Liraglutid stimuliert spezifische Neuronen, die Gewichtsverlust fördern, während es andere hemmt, die den Appetit anregen.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks100 μgsubcutaneous(human)54 weeks200 μgsubcutaneous(human)54 weeks300 μgsubcutaneous(human)54 weeks1.8 mgsubcutaneous(human)54 weeks

PubMed

#05

Wirkung von Liraglutid, einem Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Analoga, auf die linksventrikuläre Funktion bei stabilen chronischen Herzinsuffizienzpatienten mit und ohne Diabetes (LIVE) - eine multizentrische, doppelblinde, randomisierte, placebokontrollierte Studie.

HumanInfluence29.0

504

Forscher beobachteten, dass Liraglutid die linksventrikuläre Funktion bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz im Vergleich zu Placebo nicht signifikant verbesserte, jedoch mit einer erhöhten Herzfrequenz und schweren kardialen Ereignissen assoziiert war.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks100 μgsubcutaneous(human)54 weeks200 μgsubcutaneous(human)54 weeks300 μgsubcutaneous(human)54 weeks1.8 mgsubcutaneous(human)54 weeks

PubMed

#06

Wirksamkeit und Sicherheit von Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptor-Agonisten bei Typ-2-Diabetes: Eine systematische Überprüfung und Analyse des Vergleichs gemischter Behandlungen.

ReviewInfluence21.0

381

Forscher beobachteten, dass alle GLP-1-Rezeptor-Agonisten, einschließlich Liraglutid, die glykämische Kontrolle verbessern und das Körpergewicht reduzieren, ohne das Risiko einer Hypoglykämie im Vergleich zu Placebo zu erhöhen.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks

PubMed

#07

Vorkommen von Übelkeit, Erbrechen und Durchfall, die als unerwünschte Ereignisse in klinischen Studien zu Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptor-Agonisten berichtet wurden: Eine systematische Analyse veröffentlichter klinischer Studien.

ReviewInfluence9.0

302

Forscher beobachteten, dass das Risiko gastrointestinaler unerwünschter Wirkungen bei GLP-1-Rezeptoragonisten dosisabhängig war und zwischen verschiedenen Verbindungen variierte, wobei langwirksame Mittel weniger Übelkeit und Erbrechen zeigten.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks

PubMed

#08

Wirkungen von Cotadutid auf metabolische und hepatische Parameter bei Erwachsenen mit Übergewicht oder Fettleibigkeit und Typ-2-Diabetes: Eine 54-wöchige randomisierte Phase-2b-Studie.

HumanInfluence19.0

271

Die Studie zeigte, dass Cotadutid die glykämische Kontrolle und den Gewichtsverlust bei Erwachsenen mit Fettleibigkeit und Typ-2-Diabetes im Vergleich zu Liraglutid signifikant verbesserte.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks100 μgsubcutaneous(human)54 weeks200 μgsubcutaneous(human)54 weeks300 μgsubcutaneous(human)54 weeks1.8 mgsubcutaneous(human)54 weeks

PubMed

#09

GLP-1 und Gewichtsreduktion: Entschlüsselung der vielfältigen neuronalen Schaltkreise.

Kanoski Scott E, et al. · American journal of physiology. Regulatory, integrative and comparative physiology · 2016

ReviewInfluence13.0

261

Forscher fanden heraus, dass das glucagonähnliche Peptid-1 (GLP-1) und seine langwirksamen Versionen die Nahrungsaufnahme und das Körpergewicht signifikant reduzieren können. Sie untersuchten die komplexen neuronalen Wege im Gehirn, die GLP-1 beeinflusst, was zu neuen Adipositasbehandlungen mit weniger Nebenwirkungen führen könnte.

Key findings

01GLP-1 reduziert die Nahrungsaufnahme hauptsächlich durch die Wirkung auf spezifische Gehirnrezeptoren.
02Die Studie identifizierte verschiedene Gehirnregionen, die an den Effekten von GLP-1 beteiligt sind, einschließlich des Hypothalamus und der Belohnungsschaltung.
03Bestimmte neuronale Wege, die durch GLP-1 aktiviert werden, können den Appetit verringern, ohne Übelkeit zu verursachen, was Potenzial für sicherere Adipositas-Therapien andeutet.

PubMed

#10

Auflösung von NASH und hepatischer Fibrose durch den GLP-1R/GcgR-Dualagonisten Cotadutide durch Modulation der mitochondrialen Funktion und Lipogenese.

AnimalInfluence12.0

229

Forscher beobachteten, dass Cotadutide, ein dualer GLP-1R/GcgR-Agonist, die hepatische Fibrose und den Lipidgehalt signifikant stärker reduziert als Liraglutid in präklinischen Modellen von NASH.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks100 μgsubcutaneous(human)54 weeks200 μgsubcutaneous(human)54 weeks300 μgsubcutaneous(human)54 weeks1.8 mgsubcutaneous(human)54 weeks

PubMed

Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Die Mechanismen, durch die Liraglutid Gewichtsverlust induziert, insbesondere seine direkten Wirkungen im Gehirn, sind unklar, und weitere Studien sind erforderlich, um diese Wege zu erhellen. Darüber hinaus, obwohl Liraglutid mit schwerwiegenden kardialen Ereignissen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz in Verbindung gebracht wurde, fehlen umfassende Daten zu seiner langfristigen Sicherheit und Wirksamkeit in verschiedenen Herzinsuffizienz-Untergruppen.

Löslichkeit

Liraglutid ist in Wasser löslich und zeigt eine begrenzte Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln wie Acetonitril und DMSO.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für mehr als 2 Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 30 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Frost-Tau-Zyklen, direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Als Arzneimittel für Diabetes und Fettleibigkeit genehmigt. Keine kontrollierte Substanz.

🇺🇸US

Von der FDA für Typ-2-Diabetes und chronisches Gewichtsmanagement genehmigt. Keine kontrollierte Substanz.

🇦🇺AU

Von der TGA für das Management von Typ-2-Diabetes und Fettleibigkeit genehmigt.

🇬🇧UK

Von der MHRA für Typ-2-Diabetes und Gewichtsmanagement genehmigt.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

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Diese Seite dient ausschließlich Informations- und Forschungszwecken. Alle Informationen basieren auf veröffentlichter wissenschaftlicher Literatur und stellen keine medizinische Beratung, Diagnose oder Behandlungsempfehlung dar. Viele der aufgeführten Substanzen sind möglicherweise nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen und können den Arzneimittelgesetzen unterliegen (z. B. AMG in Deutschland, FDA in den USA). PepStack ermutigt nicht zur Anwendung von Substanzen am Menschen. Konsultiere immer einen qualifizierten Arzt, bevor du gesundheitsbezogene Entscheidungen triffst. Die Nutzung dieser Informationen erfolgt auf eigenes Risiko. PepStack übernimmt keine Haftung für die Richtigkeit, Vollständigkeit oder Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Vollständiger Haftungsausschluss