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Liraglutide

Victoza · Saxenda

Metabolic & WeightGenehmigt

MW: 3751g/mol
Formula: C172H265N43O51

Liraglutid ist ein Glucagon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1) Analogon, das aus dem natürlichen Hormon GLP-1 abgeleitet ist und hauptsächlich hinsichtlich seiner Auswirkungen auf die glykämische Kontrolle und das Gewichtsmanagement bei Personen mit Typ-2-Diabetes untersucht wurde. Forscher beobachteten, dass Liraglutid nicht nur die Blutzuckerspiegel senkt, sondern auch signifikanten Gewichtsverlust induziert, wobei die Mechanismen das zentrale Nervensystem betreffen, insbesondere den Nucleus arcuatus des Hypothalamus. Wichtige Ergebnisse aus klinischen Studien zeigen, dass Liraglutid zu Reduktionen des glykosylierten Hämoglobins (HbA1c) und des Körpergewichts führen kann, wobei einige Berichte seine Assoziation mit psychiatrischen unerwünschten Wirkungen, einschließlich Depressionen und Angstzuständen, hervorheben. Aktuelle Forschungen untersuchen weiterhin die breiteren Anwendungen von Liraglutid, einschließlich seiner potenziellen Rollen im Gewichtsmanagement und anderen Stoffwechselstörungen, während auch das Sicherheitsprofil von GLP-1 Rezeptoragonisten untersucht wird.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemische Struktur

Formel	C172H265N43O51
Molekulargewicht	3751 g/mol
CAS-Nummer	204656-20-2
PubChem CID	16134956

Mechanism

Wirkmechanismus

Liraglutid wirkt als Glucagon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1) Rezeptoragonist, indem es hauptsächlich an GLP-1 Rezeptoren (GLP-1Rs) im Gehirn bindet, insbesondere im Nucleus arcuatus (ARC), wo es proopiomelanocortin (POMC) und cocaine- and amphetamine-regulated transcript (CART) Neuronen stimuliert, während es neuropeptid Y (NPY) und agouti-verwandtes Peptid (AgRP) Neuronen durch GABA-abhängige Signalgebung hemmt. Diese Aktivierung führt zu einer erhöhten Insulinsekretion, einer Unterdrückung der Glukagonfreisetzung, einer verzögerten Magenentleerung und einem reduzierten Appetit, was zu Gewichtsverlust und verbesserter glykämischer Kontrolle beiträgt. Die genauen Mechanismen, die den Wirkungen von Liraglutid auf den Gewichtsverlust und seine Wirkungen im zentralen Nervensystem zugrunde liegen, sind noch nicht vollständig verstanden.

Research

136 Forschungspublikationen

14,383

Zitierungen gesamt

Human/RCT

10.1

Ø Einfluss

2024

Neueste

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01Top

#01

Das Incretin-System: Glucagon-ähnliche Peptid-1-Rezeptoragonisten und Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren bei Typ-2-Diabetes.

ReviewInfluence246.0

3840

Forscher beobachteten, dass GLP-1-Rezeptoragonisten, einschließlich Liraglutid, die HbA1c-Werte und das Körpergewicht signifikant reduzieren und ein günstiges Sicherheitsprofil im Vergleich zu DPP-4-Inhibitoren aufweisen.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks0.026 mg/kgsubcutaneous(rat)not mentioned0.056 mg/kgsubcutaneous(rat)not mentioned0.078 mg/kgsubcutaneous(rat)not mentioned

PubMed

02Top

#02

GLP-1 Rezeptoragonisten in der Behandlung von Typ-2-Diabetes - Stand der Technik.

ReviewInfluence71.0

1406

Die Studie zeigte, dass GLP-1 Rezeptoragonisten, einschließlich Liraglutid, effektiv die HbA1c-Werte senken und Gewichtsverlust fördern, was sie zu einer bevorzugten ersten injizierbaren Therapie für Typ-2-Diabetes macht.

1.7 mgsubcutaneously(human)72 weeks2.4 mgsubcutaneously(human)72 weeks5 mgsubcutaneously(human)40 weeks10 mgsubcutaneously(human)40 weeks15 mgsubcutaneously(human)40 weeks1 mgsubcutaneously(human)40 weeks2.4 mgsubcutaneously(human)68 weeks0.5 mgsubcutaneous(human)30 weeks1.0 mgsubcutaneous(human)30 weeks14 mgoral(human)not mentioned

PubMed

03Top

#03

Wirksamkeit von Liraglutid zur Gewichtsreduktion bei Patienten mit Typ-2-Diabetes: Die SCALE Diabetes randomisierte klinische Studie.

Davies Melanie J, et al. · JAMA · 2015

HumanInfluence44.0

998

Forscher fanden heraus, dass das Gewichtsreduktionsmedikament Liraglutid bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes, die übergewichtig oder fettleibig sind, wirksam war. Über 56 Wochen verloren die Teilnehmer, die Liraglutid einnahmen, signifikant mehr Gewicht im Vergleich zu denen, die ein Placebo erhielten. Die Studie hebt das Potenzial von Liraglutid als Option zur Gewichtsregulation in dieser Population hervor.

Key findings

01Teilnehmer, die Liraglutid (3,0 mg) einnahmen, verloren im Durchschnitt 6,0% ihres Körpergewichts, verglichen mit 2,0% mit Placebo.
02Mehr als die Hälfte (54,3%) derjenigen, die Liraglutid (3,0 mg) einnahmen, verloren mindestens 5% ihres Körpergewichts, verglichen mit nur 21,4% mit Placebo.
03Gastrointestinale Probleme waren bei denjenigen, die Liraglutid einnahmen, häufiger, aber es wurden keine Fälle von Pankreatitis berichtet.

PubMed

#04

Wirkungen von GLP-1-Rezeptoragonisten auf den Gewichtsverlust: systematische Übersicht und Metaanalysen randomisierter kontrollierter Studien.

ReviewInfluence23.0

900

Die systematische Übersicht lieferte Beweise dafür, dass GLP-1-Rezeptoragonisten zu signifikantem Gewichtsverlust bei übergewichtigen oder fettleibigen Patienten führen, unabhängig vom Diabetesstatus.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks

PubMed

#05

Der arcuate nucleus vermittelt die durch den GLP-1-Rezeptor-Agonisten Liraglutid abhängige Gewichtsreduktion.

Secher Anna, et al. · The Journal of clinical investigation · 2014

AnimalInfluence54.0

857

Forscher beobachteten, dass die Gewichtsreduktionswirkungen von Liraglutid bei Ratten durch GLP-1-Rezeptoren im arcuate nucleus vermittelt werden, was spezifische neuronale Wege zur Regulierung des Appetits beeinflusst.

Key findings

01Liraglutid aktiviert keine GLP-1-produzierenden Neuronen im Hirnstamm.
02Das Medikament bindet an Neuronen im arcuate nucleus und ist entscheidend für die Gewichtsreduktionswirkungen.
03Liraglutid stimuliert spezifische Neuronen, die Gewichtsverlust fördern, während es andere hemmt, die den Appetit anregen.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks0.026 mg/kgsubcutaneous(rat)not mentioned0.056 mg/kgsubcutaneous(rat)not mentioned0.078 mg/kgsubcutaneous(rat)not mentioned

PubMed

#06

Wirkung von Liraglutid, einem Analogon des glucagonähnlichen Peptids-1, auf die linksventrikuläre Funktion bei stabilen Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit und ohne Diabetes (LIVE) - eine multizentrische, doppelblinde, randomisierte, placebokontrollierte Studie.

HumanInfluence31.0

520

Die Studie zeigte, dass Liraglutid keinen Einfluss auf die linksventrikuläre systolische Funktion bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz hatte, während es mit einer erhöhten Herzfrequenz und schwerwiegenderen kardialen unerwünschten Wirkungen assoziiert war.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks100 μgsubcutaneous(human)54 weeks200 μgsubcutaneous(human)54 weeks300 μgsubcutaneous(human)54 weeks

PubMed

#07

Wirksamkeit und Sicherheit von Agonisten des Glucagon-ähnlichen Peptids-1-Rezeptors bei Typ-2-Diabetes: Eine systematische Überprüfung und Analyse des gemischten Behandlungsvergleichs.

ReviewInfluence21.0

381

Forscher beobachteten, dass alle GLP-1-Rezeptoragonisten, einschließlich Liraglutid, die glykämische Kontrolle verbessern und das Körpergewicht reduzieren, ohne das Risiko einer Hypoglykämie im Vergleich zu Placebo zu erhöhen.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks

PubMed

#08

Vorkommen von Übelkeit, Erbrechen und Durchfall, die als unerwünschte Ereignisse in klinischen Studien zu GLP-1-Rezeptoragonisten berichtet wurden: Eine systematische Analyse veröffentlichter klinischer Studien.

ReviewInfluence9.0

302

Forscher beobachteten, dass das Risiko gastrointestinaler unerwünschter Ereignisse mit GLP-1-Rezeptoragonisten dosisabhängig war und zwischen verschiedenen Verbindungen variierte, wobei langwirksame Mittel weniger Übelkeit und Erbrechen zeigten.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks

PubMed

#09

Wirkungen von Cotadutid auf metabolische und hepatische Parameter bei Erwachsenen mit Übergewicht oder Adipositas und Typ-2-Diabetes: Eine 54-wöchige randomisierte Phase-2b-Studie.

HumanInfluence20.0

277

Die Studie zeigte, dass Cotadutid die glykämische Kontrolle und den Gewichtsverlust bei Erwachsenen mit Übergewicht oder Adipositas und Typ-2-Diabetes über 54 Wochen signifikant verbessert.

10 nmol/kgintraperitoneal(mouse)10 weeks0.026 mg/kgsubcutaneous(rat)not mentioned0.056 mg/kgsubcutaneous(rat)not mentioned0.078 mg/kgsubcutaneous(rat)not mentioned

PubMed

#10

GLP-1 und Gewichtsreduktion: Entschlüsselung der vielfältigen neuronalen Schaltkreise.

Kanoski Scott E, et al. · American journal of physiology. Regulatory, integrative and comparative physiology · 2016

ReviewInfluence13.0

261

Forscher fanden heraus, dass das glucagonähnliche Peptid-1 (GLP-1) und seine langwirksamen Versionen die Nahrungsaufnahme und das Körpergewicht signifikant reduzieren können. Sie untersuchten die komplexen neuronalen Wege im Gehirn, die GLP-1 beeinflusst, was zu neuen Adipositasbehandlungen mit weniger Nebenwirkungen führen könnte.

Key findings

01GLP-1 reduziert die Nahrungsaufnahme hauptsächlich durch die Wirkung auf spezifische Gehirnrezeptoren.
02Die Studie identifizierte verschiedene Gehirnregionen, die an den Effekten von GLP-1 beteiligt sind, einschließlich des Hypothalamus und der Belohnungsschaltung.
03Bestimmte neuronale Wege, die durch GLP-1 aktiviert werden, können den Appetit verringern, ohne Übelkeit zu verursachen, was Potenzial für sicherere Adipositas-Therapien andeutet.

PubMed

Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Die genauen Mechanismen, durch die Liraglutid bei Menschen Gewichtsverlust induziert, sind unklar, insbesondere hinsichtlich seiner direkten Wirkungen im Gehirn und der spezifischen beteiligten Wege. Darüber hinaus gibt es einen Mangel an Langzeitstudien, die die nachhaltigen Effekte von Liraglutid auf psychiatrische Ergebnisse und sein gesamtes Sicherheitsprofil in verschiedenen Populationen über die ursprünglichen klinischen Studien hinaus bewerten.

Löslichkeit

Liraglutid ist in Wasser löslich und zeigt eine begrenzte Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln wie Acetonitril und DMSO.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für mehr als 2 Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 30 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Gefrier-Tau-Zyklen, direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Als Arzneimittel für Diabetes und Fettleibigkeit genehmigt. Keine kontrollierte Substanz.

🇺🇸US

Von der FDA für Typ-2-Diabetes und chronisches Gewichtsmanagement genehmigt. Keine kontrollierte Substanz.

🇦🇺AU

Von der TGA für Typ-2-Diabetes und Fettleibigkeitsmanagement genehmigt.

🇬🇧UK

Von der MHRA für Typ-2-Diabetes und Gewichtsmanagement genehmigt.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

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