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Tesofensine

NS2330

Metabolic & WeightPhase II
Ab$5.33/mgPreise vergleichen
MW
328.3g/mol
Formula
C17H23Cl2NO

Tesofensine ist ein neuartiger dreifacher Monoamin-Wiederaufnahmehemmer, der die Neurotransmission von Noradrenalin, Serotonin und Dopamin verbessert. Forscher untersuchen tesofensine hauptsächlich hinsichtlich seiner potenziellen Auswirkungen auf die Appetitregulation und seine antidepressiven Eigenschaften. Wichtige Ergebnisse aus Studien zeigen, dass die chronische Verabreichung von tesofensine die Expression des aus dem Gehirn stammenden neurotrophen Faktors (BDNF) und des aktivitätsregulierten Zytoskelettproteins (Arc) im Hippocampus erhöht, die mit Neurogenese und Stimmungregulation assoziiert sind. Darüber hinaus deuten präklinische Beweise darauf hin, dass tesofensine die Ausdrucksweise des Appetits bei fettleibigen Personen beeinflussen könnte, was es als Kandidaten für die Pharmakotherapie von Fettleibigkeit positioniert. Derzeit befindet sich tesofensine in Phase-III klinischen Studien, um seine Wirksamkeit und Sicherheit im Kontext der Behandlung von Fettleibigkeit weiter zu evaluieren.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemical structure
Chemische Struktur
FormelC17H23Cl2NO
Molekulargewicht328.3 g/mol
CAS-Nummer195875-84-4
PubChem CID11370864
Mechanism

Wirkmechanismus

Tesofensine wirkt als dreifacher Monoamin-Wiederaufnahmehemmer, der die Neurotransmission von Noradrenalin, Serotonin und Dopamin verbessert, indem es deren jeweilige Transporter blockiert. Diese Modulation wird als Einfluss auf verschiedene Signalwege angesehen, einschließlich des BDNF-Signalwegs, der mit Neurogenese und synaptischer Plastizität in Verbindung steht, wie durch die erhöhte Expression des aus dem Gehirn stammenden neurotrophen Faktors (BDNF) und des aktivitätsregulierten Zytoskelettproteins (Arc) im Hippocampus belegt. Während die genauen Mechanismen, die seinen Einfluss auf die Appetitregulation und Neurogenese betreffen, nicht vollständig verstanden sind, deutet die Wirkung des Medikaments auf diese Neurotransmittersysteme auf eine facettenreiche Rolle bei der Vermittlung sowohl von Stimmung als auch von Stoffwechselprozessen hin.

Research

14 Forschungspublikationen

783

Zitierungen gesamt

4

Human/RCT

3.3

Ø Einfluss

2025

Neueste

Sortierung
Filter
#01

Anti-Adipositas-Medikamente: Eine Übersicht über ihre Wirkungen und ihre Sicherheit.

ReviewInfluence4.0
194
Die Übersicht hob hervor, dass Tesofensine zu den aufkommenden Anti-Adipositas-Therapien gehört, die derzeit auf Wirksamkeit und Sicherheit bei der Gewichtsreduktion untersucht werden.
PubMed
#02

Zukünftige Pharmakotherapie für Fettleibigkeit: Neue Anti-Fettleibigkeitsmedikamente am Horizont.

ReviewInfluence2.0
190
Forscher bemerkten, dass Tesofensine eines von mehreren neuen Anti-Fettleibigkeitsmedikamenten in der Entwicklung ist, die darauf abzielen, die globale Fettleibigkeitskrise durch innovative pharmakologische Ansätze anzugehen.
PubMed
#03

Pharmakologische Behandlung der Appetitausprägung bei Fettleibigkeit.

ReviewInfluence3.0
140
Forscher beobachteten, dass verschiedene pharmakologische Mittel, einschließlich Tesofensine, in der Entwicklung sind, um die Appetitausprägung bei fettleibigen Personen zu modulieren, obwohl ihre Auswirkungen auf das Essverhalten schlecht charakterisiert sind.
PubMed
#04

Zentral wirkende Mittel gegen Fettleibigkeit: Vergangenheit, Gegenwart und Zukunft.

ReviewInfluence2.0
136
Die Überprüfung deutete darauf hin, dass Tesofensine, ein potenter Triple-Wiederaufnahmehemmer, sich in Phase-III-Studien zur Behandlung von Fettleibigkeit befindet, was Fortschritte in der Pharmakotherapie für das langfristige Gewichtsmanagement widerspiegelt.
PubMed
#05

Neue Ansätze zur pharmakologischen Behandlung von Fettleibigkeit: Können sie die Wirksamkeitsbarriere durchbrechen?

ReviewInfluence8.0
78
Die Überprüfung kam zu dem Schluss, dass Tesofensine mehrere Mechanismen der Kontrolle des Energiehaushalts anvisiert, was potenziell zu effektiveren Behandlungen von Fettleibigkeit in der Zukunft führen könnte.
PubMed
#06

Expression des hirnabgeleiteten neurotrophen Faktors, der mRNA des aktivitätsregulierten Zytoskelettproteins und Verbesserung der neurogenen Aktivität im Hippocampus von Ratten nach subchronischer und chronischer Behandlung mit dem dreifachen Monoamin-Wiederaufnahmehemmer Tesofensine.

AnimalInfluence1.0
45
Die Studie zeigte, dass die chronische Behandlung mit Tesofensine bei Ratten die Expression von BDNF und Arc-mRNA erhöht sowie die neurogene Aktivität im Hippocampus verbessert.
PubMed
#07

Strukturelle Basis für die pharmakotherapeutische Wirkung von Triple-Wiederaufnahmehemmern.

Li Yue, et al. · Nature communications · 2025

Human
Forscher untersuchten eine neue Klasse von Antidepressiva, die als Triple-Wiederaufnahmehemmer (TRIs) bezeichnet werden und die Serotonin-, Noradrenalin- und Dopaminspiegel anvisieren. Sie fanden heraus, dass verschiedene TRIs auf einzigartige Weise an ein Gehirnprotein binden, was zu effektiveren Behandlungen mit weniger Nebenwirkungen für Patienten mit Depressionen führen könnte.

Key findings

  1. 01Forscher beobachteten, dass TRIs wie Tesofensine und Dasotraline ein Gehirnprotein in einer nach außen gerichteten Position stabilisieren, während andere wie Centanafadine und Ansofaxine es in einer nach innen gerichteten Position stabilisieren.
  2. 02Die Studie identifizierte spezifische Bindungsstellen für diese TRIs, die die Entwicklung neuer Antidepressiva informieren könnten.
  3. 03Bemerkenswert ist, dass Ansofaxine näher an der inneren Oberfläche der Zellmembran des Gehirns bindet, was auf einen einzigartigen Wirkmechanismus hindeutet.
PubMed
#08

Tesofensine, ein neuartiges Anti-Adipositas-Medikament, schweigt GABAerge hypothalamische Neuronen.

Perez Claudia I, et al. · PloS one · 2024

Animal
Forscher untersuchten Tesofensine, ein neues Anti-Adipositas-Medikament, und fanden heraus, dass es signifikante Gewichtsreduktion bei fettleibigen Ratten fördert, indem es spezifische Neuronen im Gehirn anspricht, die das Fressverhalten steuern. Die Studie legt nahe, dass Tesofensine wirksam sein könnte, um eine Gewichtszunahme nach einer Diät zu verhindern, was es zu einer vielversprechenden Option für die Behandlung von Adipositas macht.

Key findings

  1. 01Forscher fanden heraus, dass Tesofensine zu einer größeren Gewichtsreduktion bei fettleibigen Ratten im Vergleich zu schlanken Ratten führte.
  2. 02Das Medikament hemmte bestimmte Neuronen im Hypothalamus, die das Fressen fördern, und verstärkte damit seine appetitzügelnden Effekte.
  3. 03Tesofensine half auch, den Gewichtsverlust nach der Behandlung aufrechtzuerhalten und reduzierte die Wahrscheinlichkeit eines Gewichtsrückfalls.
PubMed
#09

Neue und aufkommende Arzneimoleküle gegen Fettleibigkeit.

George Melvin, et al. · Journal of cardiovascular pharmacology and therapeutics · 2014

Review
Forscher überprüften neue und aufkommende Arzneimoleküle, die darauf abzielen, Fettleibigkeit zu bekämpfen, eine wachsende Gesundheitskrise, die mit schweren Herzkrankheiten verbunden ist. Sie fanden mehrere vielversprechende Kandidaten in klinischen Studien, einschließlich Arzneimitteln, die den Darm und das Gehirn anvisieren, die möglicherweise eine bessere Sicherheit und Wirksamkeit im Vergleich zu bestehenden Behandlungen bieten.

Key findings

  1. 01Aktuelle Medikamente gegen Fettleibigkeit haben eine begrenzte Wirksamkeit und Sicherheitsbedenken, was zu einem Bedarf an neuen Optionen führt.
  2. 02Neue Medikamente wie Cetilistat, Exenatide und Liraglutid werden auf ihr Potenzial getestet, Fettleibigkeit effektiver zu behandeln.
  3. 03Innovative Ansätze, die verschiedene biologische Wege anvisieren, wie den Histamin H3 Rezeptor, werden hinsichtlich ihrer Rolle in der Behandlung von Fettleibigkeit untersucht.
PubMed
#10

Subjektive und objektive Effekte des neuartigen dreifachen Wiederaufnahmehemmers Tesofensine bei Freizeit-Stimulanziennutzern.

Schoedel K A, et al. · Clinical pharmacology and therapeutics · 2010

Human
Forscher untersuchten die Auswirkungen von Tesofensine, einem neuen Medikament, das zur Behandlung von Fettleibigkeit entwickelt wird, bei Freizeit-Stimulanziennutzern. Sie fanden heraus, dass Tesofensine im Vergleich zu einem Placebo keine signifikanten Effekte erzeugte und ein geringeres Missbrauchspotenzial als traditionelle Stimulanzien wie D-Amphetamin aufwies.

Key findings

  1. 01Die Effekte von Tesofensine unterschieden sich nicht signifikant von denen eines Placebos.
  2. 02D-Amphetamin erzeugte viel stärkere Effekte als Tesofensine.
  3. 03Das Missbrauchspotenzial von Tesofensine ist ähnlich dem von Bupropion und Atomoxetin, was darauf hindeutet, dass es unwahrscheinlich ist, dass es missbräuchlich verwendet wird.
PubMed
Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Es wurden keine randomisierten kontrollierten Studien am Menschen veröffentlicht, die speziell die langfristige Wirksamkeit und Sicherheit von tesofensine zur Behandlung von Fettleibigkeit bewerten. Darüber hinaus sind die genauen Mechanismen, durch die tesofensine den Appetit und die Energieregulation bei Menschen moduliert, unklar, und seine Auswirkungen auf das Essverhalten und psychologische Faktoren, die den Appetit beeinflussen, wurden nicht gründlich charakterisiert.

Löslichkeit

Tesofensine ist mäßig in Wasser löslich und hoch in DMSO löslich.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für über 2 Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 14 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Gefrier-Tau-Zyklen und direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Nicht als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz. Verkauf als Forschungschemikalie ist ein rechtlicher Graubereich.

🇺🇸US

Nicht von der FDA genehmigt. Nicht von der DEA eingestuft.

🇦🇺AU

Nicht von der TGA genehmigt. Nicht eingestuft.

🇬🇧UK

Nicht von der MHRA genehmigt. Keine kontrollierte Substanz.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

Community Insights

Community-Einblicke

Publikationen pro Jahr

6 gesamt
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07
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12
2
18
Pricing

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