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Tesofensine

NS2330

Metabolic & WeightPhase II
Ab$5.33/mgPreise vergleichen
MW
328.3g/mol
Formula
C17H23Cl2NO

Tesofensine ist ein neuartiger dreifacher Monoamin-Wiederaufnahmehemmer, der die Spiegel von Noradrenalin, Serotonin und Dopamin im Gehirn erhöht. Forscher untersuchen es hauptsächlich hinsichtlich seiner potenziellen Anwendung im Gewichtsmanagement und seiner antidepressiven Wirkungen. Wichtige Ergebnisse aus Studien zeigen, dass die chronische Verabreichung von tesofensine zu einer erhöhten Expression des aus dem Gehirn stammenden neurotrophen Faktors (BDNF) und des aktivitätsregulierten Zytoskelettproteins (Arc) im Hippocampus führt, was auf eine Rolle bei der Förderung der Neurogenese hindeutet. Darüber hinaus deutet präklinische Evidenz darauf hin, dass tesofensine möglicherweise effektiv den Appetit und die Energie-Regulation durch seine Wirkungen im zentralen Nervensystem moduliert. Derzeit befindet sich tesofensine in Phase III klinischen Studien, um seine Wirksamkeit und Sicherheit bei der Behandlung von Fettleibigkeit weiter zu evaluieren.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemical structure
Chemische Struktur
FormelC17H23Cl2NO
Molekulargewicht328.3 g/mol
CAS-Nummer195875-84-4
PubChem CID11370864
Mechanism

Wirkmechanismus

Tesofensine wirkt als dreifacher Monoamin-Wiederaufnahmehemmer, der die Neurotransmission von Noradrenalin, Serotonin und Dopamin erhöht, indem es deren jeweilige Transporter (NET, SERT und DAT) blockiert. Diese erhöhte monoaminergische Aktivität wird als förderlich für die Regulierung des Appetits und den Energieverbrauch durch Wege wie die serotonerge und noradrenerge Signalübertragung angesehen, obwohl die genauen Mechanismen, die seinen Einfluss auf Gewichtsverlust und Appetithemmung erklären, nicht vollständig verstanden sind. Darüber hinaus wurde gezeigt, dass die chronische Behandlung mit tesofensine die Expression des aus dem Gehirn stammenden neurotrophen Faktors (BDNF) und des aktivitätsregulierten Zytoskelettproteins (Arc) hochreguliert, was zur Neurogenese und zur allgemeinen metabolischen Regulation beitragen könnte.

Research

14 Forschungspublikationen

779

Zitierungen gesamt

4

Human/RCT

3.3

Ø Einfluss

2025

Neueste

Sortierung
Filter
#01

Anti-Adipositas-Medikamente: Eine Übersicht über ihre Wirkungen und ihre Sicherheit.

ReviewInfluence4.0
194
Die Übersicht zeigte, dass Tesofensine zu den aufkommenden Anti-Adipositas-Therapien gehört, die derzeit untersucht werden, neben anderen Pharmakotherapien zur Gewichtsreduktion.
PubMed
#02

Zukünftige Pharmakotherapie bei Fettleibigkeit: Neue Anti-Adipositas-Medikamente am Horizont.

ReviewInfluence2.0
189
Forscher beobachteten, dass neue Anti-Adipositas-Medikamente, einschließlich Tesofensine, in Entwicklung sind, um dem dringenden Bedarf an effektiven pharmakologischen Behandlungen für Fettleibigkeit gerecht zu werden.
PubMed
#03

Pharmakologische Behandlung der Appetitausprägung bei Fettleibigkeit.

ReviewInfluence3.0
139
Forscher beobachteten, dass die pharmakologische Behandlung des Appetits bei Fettleibigkeit sich weiterentwickelt, wobei Tesofensine und andere Medikamente hinsichtlich ihrer Auswirkungen auf das Essverhalten untersucht werden.
PubMed
#04

Zentral wirkende Mittel gegen Fettleibigkeit: Vergangenheit, Gegenwart und Zukunft.

ReviewInfluence2.0
134
Die Übersicht hob hervor, dass Tesofensine ein vielversprechender Triple-Wiederaufnahmehemmer in Phase-III-Studien gegen Fettleibigkeit ist, neben anderen aufkommenden Pharmakotherapien, die auf die Appetitregulation abzielen.
PubMed
#05

Neue Ansätze zur pharmakologischen Behandlung von Adipositas: Können sie die Wirksamkeitsbarriere durchbrechen?

ReviewInfluence8.0
78
Die Übersicht kam zu dem Schluss, dass neuartige Behandlungen für Adipositas, einschließlich Tesofensine, die mehrere Mechanismen der Kontrolle des Energiehaushalts anvisieren, in Zukunft verbesserte Wirksamkeit und Sicherheit bieten könnten.
PubMed
#06

Expression des aus dem Gehirn abgeleiteten neurotrophen Faktors, mRNA des aktivitätsregulierten Zytoskelettproteins und Verbesserung der neurogenen Aktivität im Hippocampus von Ratten nach subchronischer und chronischer Behandlung mit dem dreifachen Monoamin-Wiederaufnahmehemmer Tesofensine.

AnimalInfluence1.0
45
Die Studie zeigte, dass die chronische Behandlung mit Tesofensine die BDNF- und Arc-mRNA-Expression erhöht und die Zellproliferation im Hippocampus von Ratten verbessert, was auf potenzielle antidepressiven Effekte hinweist.
PubMed
#07

Strukturelle Basis für die pharmakotherapeutische Wirkung von Triple-Wiederaufnahmehemmern.

Li Yue, et al. · Nature communications · 2025

Human
Forscher untersuchten eine neue Klasse von Antidepressiva, die als Triple-Wiederaufnahmehemmer (TRIs) bezeichnet werden und die Serotonin-, Noradrenalin- und Dopaminspiegel anvisieren. Sie fanden heraus, dass verschiedene TRIs auf einzigartige Weise an ein Gehirnprotein binden, was zu effektiveren Behandlungen mit weniger Nebenwirkungen für Patienten mit Depressionen führen könnte.

Key findings

  1. 01Forscher beobachteten, dass TRIs wie Tesofensine und Dasotraline ein Gehirnprotein in einer nach außen gerichteten Position stabilisieren, während andere wie Centanafadine und Ansofaxine es in einer nach innen gerichteten Position stabilisieren.
  2. 02Die Studie identifizierte spezifische Bindungsstellen für diese TRIs, die die Entwicklung neuer Antidepressiva informieren könnten.
  3. 03Bemerkenswert ist, dass Ansofaxine näher an der inneren Oberfläche der Zellmembran des Gehirns bindet, was auf einen einzigartigen Wirkmechanismus hindeutet.
PubMed
#08

Tesofensine, ein neuartiges Anti-Adipositas-Medikament, schweigt GABAerge hypothalamische Neuronen.

Perez Claudia I, et al. · PloS one · 2024

Animal
Forscher untersuchten Tesofensine, ein neues Anti-Adipositas-Medikament, und fanden heraus, dass es signifikante Gewichtsreduktion bei fettleibigen Ratten fördert, indem es spezifische Neuronen im Gehirn anspricht, die das Fressverhalten steuern. Die Studie legt nahe, dass Tesofensine wirksam sein könnte, um eine Gewichtszunahme nach einer Diät zu verhindern, was es zu einer vielversprechenden Option für die Behandlung von Adipositas macht.

Key findings

  1. 01Forscher fanden heraus, dass Tesofensine zu einer größeren Gewichtsreduktion bei fettleibigen Ratten im Vergleich zu schlanken Ratten führte.
  2. 02Das Medikament hemmte bestimmte Neuronen im Hypothalamus, die das Fressen fördern, und verstärkte damit seine appetitzügelnden Effekte.
  3. 03Tesofensine half auch, den Gewichtsverlust nach der Behandlung aufrechtzuerhalten und reduzierte die Wahrscheinlichkeit eines Gewichtsrückfalls.
PubMed
#09

Neue und aufkommende Arzneimoleküle gegen Fettleibigkeit.

George Melvin, et al. · Journal of cardiovascular pharmacology and therapeutics · 2014

Review
Forscher überprüften neue und aufkommende Arzneimoleküle, die darauf abzielen, Fettleibigkeit zu bekämpfen, eine wachsende Gesundheitskrise, die mit schweren Herzkrankheiten verbunden ist. Sie fanden mehrere vielversprechende Kandidaten in klinischen Studien, einschließlich Arzneimitteln, die den Darm und das Gehirn anvisieren, die möglicherweise eine bessere Sicherheit und Wirksamkeit im Vergleich zu bestehenden Behandlungen bieten.

Key findings

  1. 01Aktuelle Medikamente gegen Fettleibigkeit haben eine begrenzte Wirksamkeit und Sicherheitsbedenken, was zu einem Bedarf an neuen Optionen führt.
  2. 02Neue Medikamente wie Cetilistat, Exenatide und Liraglutid werden auf ihr Potenzial getestet, Fettleibigkeit effektiver zu behandeln.
  3. 03Innovative Ansätze, die verschiedene biologische Wege anvisieren, wie den Histamin H3 Rezeptor, werden hinsichtlich ihrer Rolle in der Behandlung von Fettleibigkeit untersucht.
PubMed
#10

Subjektive und objektive Effekte des neuartigen dreifachen Wiederaufnahmehemmers Tesofensine bei Freizeit-Stimulanziennutzern.

Schoedel K A, et al. · Clinical pharmacology and therapeutics · 2010

Human
Forscher untersuchten die Auswirkungen von Tesofensine, einem neuen Medikament, das zur Behandlung von Fettleibigkeit entwickelt wird, bei Freizeit-Stimulanziennutzern. Sie fanden heraus, dass Tesofensine im Vergleich zu einem Placebo keine signifikanten Effekte erzeugte und ein geringeres Missbrauchspotenzial als traditionelle Stimulanzien wie D-Amphetamin aufwies.

Key findings

  1. 01Die Effekte von Tesofensine unterschieden sich nicht signifikant von denen eines Placebos.
  2. 02D-Amphetamin erzeugte viel stärkere Effekte als Tesofensine.
  3. 03Das Missbrauchspotenzial von Tesofensine ist ähnlich dem von Bupropion und Atomoxetin, was darauf hindeutet, dass es unwahrscheinlich ist, dass es missbräuchlich verwendet wird.
PubMed
Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Es wurden keine umfassenden humanen Studien veröffentlicht, die speziell die langfristige Sicherheit und Wirksamkeit von tesofensine zur Behandlung von Fettleibigkeit bewerten. Darüber hinaus bleiben die genauen Mechanismen, durch die tesofensine die Appetitregulation beeinflusst und seine Auswirkungen auf das Essverhalten, unklar.

Löslichkeit

Tesofensine ist mäßig in Wasser und hoch in DMSO löslich.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für über 2 Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 14 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Gefrier- und Auftauzyklen, direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Nicht als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz. Verkauf als Forschungschemikalie ist ein rechtlicher Graubereich.

🇺🇸US

Nicht von der FDA genehmigt. Nicht von der DEA eingestuft.

🇦🇺AU

Nicht von der TGA genehmigt. Nicht eingestuft.

🇬🇧UK

Nicht von der MHRA genehmigt. Keine kontrollierte Substanz.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

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Community-Einblicke

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2
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