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Tesofensine

NS2330

Metabolic & WeightPhase II
Ab$5.33/mgPreise vergleichen
MW
328.3g/mol
Formula
C17H23Cl2NO

Tesofensine ist ein neuartiger dreifacher Monoamin-Wiederaufnahmehemmer, der von der Struktur einer Verbindung abgeleitet ist, die ursprünglich für die Behandlung der Parkinson-Krankheit entwickelt wurde. Forscher untersuchen es hauptsächlich hinsichtlich seiner potenziellen Auswirkungen auf den Gewichtsverlust und seine antidepressiven Eigenschaften. Wichtige Ergebnisse aus Studien zeigen, dass die chronische Verabreichung von tesofensine die Expression des aus dem Gehirn stammenden neurotrophen Faktors (BDNF) und des aktivitätsregulierten Zytoskelettproteins (Arc) im Hippocampus erhöht, was auf eine Rolle in der Neurogenese und der Stimmungregulation hindeutet. Darüber hinaus deuten präklinische Beweise darauf hin, dass tesofensine das Körpergewicht effektiv reduzieren kann, indem es auf mehrere Neurotransmitterwege wirkt, die an der Regulierung des Appetits beteiligt sind. Derzeit befindet sich tesofensine in klinischen Studien, um seine Wirksamkeit und Sicherheit als Behandlung für Fettleibigkeit weiter zu evaluieren.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemical structure
Chemische Struktur
FormelC17H23Cl2NO
Molekulargewicht328.3 g/mol
CAS-Nummer195875-84-4
PubChem CID11370864
Mechanism

Wirkmechanismus

Tesofensine wirkt als dreifacher Monoamin-Wiederaufnahmehemmer, indem es die Spiegel von Noradrenalin, Serotonin und Dopamin erhöht, indem es deren jeweilige Transporter (NET, SERT und DAT) blockiert. Diese Modulation verbessert die Neurotransmission und ist mit einer erhöhten Expression des aus dem Gehirn stammenden neurotrophen Faktors (BDNF) und des aktivitätsregulierten Zytoskelettproteins (Arc) im Hippocampus verbunden, was die Neurogenese fördert und potenziell zu seinen antidepressiven Effekten beiträgt. Während die genauen Signalwege, die beteiligt sind, nicht vollständig aufgeklärt sind, deutet die Wirkung des Medikaments auf die Monoaminspiegel auf eine Beteiligung an Wegen hin, die mit der Stimmungregulation und der Neuroplastizität in Verbindung stehen.

Research

14 Forschungspublikationen

766

Zitierungen gesamt

4

Human/RCT

3.3

Ø Einfluss

2025

Neueste

Sortierung
Filter
#01

Anti-Adipositas-Medikamente: Eine Übersicht über ihre Wirkungen und ihre Sicherheit.

ReviewInfluence4.0
190
Die Übersicht hob hervor, dass Tesofensine zu den mehreren aufkommenden Anti-Adipositas-Medikamenten gehört, die derzeit auf ihre Wirksamkeit und Sicherheit im Gewichtsmanagement untersucht werden.
PubMed
#02

Zukünftige Pharmakotherapie für Fettleibigkeit: Neue Anti-Adipositas-Medikamente am Horizont.

ReviewInfluence2.0
187
Die Überprüfung betonte, dass Tesofensine ein vielversprechender dreifacher Monoamin-Wiederaufnahmehemmer in der Entwicklung zur Behandlung von Fettleibigkeit ist, angesichts des dringenden Bedarfs an neuen Therapien.
PubMed
#03

Pharmakologische Behandlung der Appetitausprägung bei Fettleibigkeit.

ReviewInfluence3.0
135
Die Übersicht deutete darauf hin, dass Tesofensine zu den mehreren Arzneimitteln gehört, die in der Entwicklung sind, um die Appetitausprägung bei Fettleibigkeit zu modulieren, obwohl die Auswirkungen auf das Essverhalten schlecht charakterisiert bleiben.
PubMed
#04

Zentral wirkende Mittel gegen Fettleibigkeit: Vergangenheit, Gegenwart und Zukunft.

ReviewInfluence2.0
131
Die Überprüfung stellte fest, dass Tesofensine ein potenter Triple-Wiederaufnahmehemmer ist, der sich derzeit in Phase-III-Studien zur Fettleibigkeit befindet und Potenzial für das langfristige Management der Erkrankung bietet.
PubMed
#05

Neue Ansätze zur pharmakologischen Behandlung von Fettleibigkeit: Können sie die Wirksamkeitsbarriere durchbrechen?

ReviewInfluence8.0
78
Die Überprüfung kam zu dem Schluss, dass Tesofensine, das mehrere Mechanismen der Kontrolle des Energiehaushalts anspricht, in naher Zukunft zu wirksameren und besser verträglichen Behandlungen von Fettleibigkeit führen könnte.
PubMed
#06

Expression des aus dem Gehirn abgeleiteten neurotrophen Faktors, der mRNA des aktivitätsregulierten Zytoskelettproteins und Verbesserung der neurogenen Aktivität im Hippocampus von Ratten nach subchronischer und chronischer Behandlung mit dem dreifachen Monoamin-Wiederaufnahmehemmer Tesofensine.

AnimalInfluence1.0
45
Forscher beobachteten, dass die chronische Behandlung mit Tesofensine die BDNF- und Arc-mRNA-Expression erhöht und die Neurogenese im Hippocampus von Ratten verbessert.
PubMed
#07

Strukturelle Basis für die pharmakotherapeutische Wirkung von Triple-Wiederaufnahmehemmern.

Li Yue, et al. · Nature communications · 2025

Human
Forscher untersuchten eine neue Klasse von Antidepressiva, die als Triple-Wiederaufnahmehemmer (TRIs) bezeichnet werden und die Serotonin-, Noradrenalin- und Dopaminspiegel anvisieren. Sie fanden heraus, dass verschiedene TRIs auf einzigartige Weise an ein Gehirnprotein binden, was zu effektiveren Behandlungen mit weniger Nebenwirkungen für Patienten mit Depression führen könnte.

Key findings

  1. 01Forscher beobachteten, dass TRIs wie tesofensine und dasotraline ein Gehirnprotein in einer nach außen gerichteten Position stabilisieren, während andere wie centanafadine und ansofaxine es in einer nach innen gerichteten Position stabilisieren.
  2. 02Die Studie identifizierte spezifische Bindungsstellen für diese TRIs, die die Entwicklung neuer Antidepressiva informieren könnten.
  3. 03Bemerkenswerterweise bindet ansofaxine näher an der inneren Oberfläche der Zellmembran des Gehirns, was auf einen einzigartigen Wirkmechanismus hindeutet.
PubMed
#08

Tesofensine, ein neuartiges Anti-Adipositas-Medikament, schweigt GABAerge hypothalamische Neuronen.

Perez Claudia I, et al. · PloS one · 2024

Animal
Forscher studierten Tesofensine, ein neues Anti-Adipositas-Medikament, und fanden heraus, dass es bei fettleibigen Ratten signifikante Gewichtsreduktion fördert, indem es spezifische Neuronen im Gehirn anvisiert, die das Fressverhalten steuern. Die Studie legt nahe, dass Tesofensine wirksam sein könnte, um eine Gewichtszunahme nach einer Diät zu verhindern, was es zu einer vielversprechenden Option für die Behandlung von Adipositas macht.

Key findings

  1. 01Forscher fanden heraus, dass Tesofensine zu größerem Gewichtsverlust bei fettleibigen Ratten im Vergleich zu schlanken Ratten führte.
  2. 02Das Medikament hemmte bestimmte Neuronen im Hypothalamus, die das Fressen fördern, und verstärkte seine appetitzügelnden Effekte.
  3. 03Tesofensine half auch, den Gewichtsverlust nach der Behandlung aufrechtzuerhalten und reduzierte die Wahrscheinlichkeit eines Gewichtsrückfalls.
PubMed
#09

Neue und aufkommende Arzneimoleküle gegen Fettleibigkeit.

George Melvin, et al. · Journal of cardiovascular pharmacology and therapeutics · 2014

Review
Forscher überprüften neue und aufkommende Arzneimoleküle, die darauf abzielen, Fettleibigkeit zu bekämpfen, eine wachsende Gesundheitskrise, die mit schweren Herzkrankheiten verbunden ist. Sie fanden mehrere vielversprechende Kandidaten in klinischen Studien, einschließlich Arzneimitteln, die den Darm und das Gehirn anvisieren, die möglicherweise eine bessere Sicherheit und Wirksamkeit im Vergleich zu bestehenden Behandlungen bieten.

Key findings

  1. 01Aktuelle Medikamente gegen Fettleibigkeit haben eine begrenzte Wirksamkeit und Sicherheitsbedenken, was zu einem Bedarf an neuen Optionen führt.
  2. 02Neue Medikamente wie Cetilistat, Exenatide und Liraglutid werden auf ihr Potenzial getestet, Fettleibigkeit effektiver zu behandeln.
  3. 03Innovative Ansätze, die verschiedene biologische Wege anvisieren, wie den Histamin H3 Rezeptor, werden hinsichtlich ihrer Rolle in der Behandlung von Fettleibigkeit untersucht.
PubMed
#10

Subjektive und objektive Effekte des neuartigen dreifachen Wiederaufnahmehemmers Tesofensine bei Freizeit-Stimulanziennutzern.

Schoedel K A, et al. · Clinical pharmacology and therapeutics · 2010

Human
Forscher untersuchten die Auswirkungen von Tesofensine, einem neuen Medikament, das zur Behandlung von Fettleibigkeit entwickelt wird, bei Freizeit-Stimulanziennutzern. Sie fanden heraus, dass Tesofensine im Vergleich zu einem Placebo keine signifikanten Effekte erzeugte und ein geringeres Missbrauchspotenzial als traditionelle Stimulanzien wie D-Amphetamin aufwies.

Key findings

  1. 01Die Effekte von Tesofensine unterschieden sich nicht signifikant von denen eines Placebos.
  2. 02D-Amphetamin erzeugte viel stärkere Effekte als Tesofensine.
  3. 03Das Missbrauchspotenzial von Tesofensine ist ähnlich dem von Bupropion und Atomoxetin, was darauf hindeutet, dass es unwahrscheinlich ist, dass es missbräuchlich verwendet wird.
PubMed
Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Es wurden keine langfristigen humanen Studien veröffentlicht, die die Sicherheit und Wirksamkeit von tesofensine zur Behandlung von Fettleibigkeit bewerten. Darüber hinaus bleiben die spezifischen Mechanismen, durch die tesofensine das Energiebilanz und die Appetitregulation beim Menschen beeinflusst, unklar, was weitere Untersuchungen zu seiner pharmakologischen Wirkung und potenziellen Nebenwirkungen bei längerer Anwendung erforderlich macht.

Löslichkeit

Tesofensine ist mäßig in Wasser löslich und hochlöslich in DMSO.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für mehr als 2 Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 14 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Frost-Tau-Zyklen, direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Nicht als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz. Verkauf als Forschungschemikalie ist ein rechtlicher Graubereich.

🇺🇸US

Nicht von der FDA genehmigt. Nicht von der DEA eingestuft.

🇦🇺AU

Nicht von der TGA genehmigt. Nicht eingestuft.

🇬🇧UK

Nicht von der MHRA genehmigt. Keine kontrollierte Substanz.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

Community Insights

Community-Einblicke

Publikationen pro Jahr

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2
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