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Tesofensine

NS2330

Metabolic & WeightPhase II
Ab$5.33/mgPreise vergleichen
MW
328.3g/mol
Formula
C17H23Cl2NO

Tesofensine ist ein neuartiger dreifacher Monoamin-Wiederaufnahmehemmer, der hauptsächlich die Neurotransmitter Noradrenalin, Serotonin und Dopamin anvisiert. Forscher untersuchen es hauptsächlich hinsichtlich seiner potenziellen Auswirkungen auf die Appetitregulation und das Gewichtsmanagement bei Personen mit Fettleibigkeit. Wichtige Ergebnisse aus Studien zeigen, dass die chronische Verabreichung von tesofensine die Expression des aus dem Gehirn stammenden neurotrophen Faktors (BDNF) und des aktivitätsregulierten Zytoskelettproteins (Arc) im Hippocampus erhöht, was mit seinem antidepressiven Potenzial und neurogenen Effekten in Verbindung stehen könnte. Darüber hinaus befindet sich tesofensine derzeit in Phase-III klinischen Studien, um seine Wirksamkeit und Sicherheit als Anti-Adipositas-Therapie zu bewerten. Während die Forschung fortschreitet, stellt tesofensine einen vielversprechenden Kandidaten im sich entwickelnden Bereich der pharmakologischen Interventionen gegen Fettleibigkeit dar.

Chemical Profile

Chemisches Profil

Chemical structure
Chemische Struktur
FormelC17H23Cl2NO
Molekulargewicht328.3 g/mol
CAS-Nummer195875-84-4
PubChem CID11370864
Mechanism

Wirkmechanismus

Tesofensine ist ein dreifacher Monoamin-Wiederaufnahmehemmer, der die Neurotransmission von Noradrenalin, Serotonin und Dopamin verbessert, indem er deren Wiederaufnahme-Transporter blockiert, die hauptsächlich den SERT (Serotonin-Transporter), NET (Noradrenalin-Transporter) und DAT (Dopamin-Transporter) betreffen. Diese Wirkung führt zu erhöhten Spiegeln dieser Monoamine im synaptischen Spalt, was die Appetitregulation moduliert und möglicherweise die Neuroplastizität über Wege wie den BDNF-Signalweg und die Aktivierung des Arc-Gens beeinflusst, was die Neurogenese im Hippocampus fördert. Während seine Wirkungen auf Appetit und Gewichtsverlust festgestellt wurden, bleibt der vollständige Wirkmechanismus nicht vollständig verstanden.

Research

14 Forschungspublikationen

777

Zitierungen gesamt

4

Human/RCT

3.3

Ø Einfluss

2025

Neueste

Sortierung
Filter
#01

Anti-Adipositas-Medikamente: Eine Übersicht über ihre Wirkungen und ihre Sicherheit.

ReviewInfluence4.0
194
Die Übersicht hob hervor, dass Tesofensine zu den aufkommenden Anti-Adipositas-Therapien gehört, die derzeit untersucht werden, neben anderen Medikamenten, die unterschiedliche Wirksamkeits- und Sicherheitsprofile gezeigt haben.
PubMed
#02

Zukünftige Pharmakotherapie für Adipositas: Neue Anti-Adipositas-Medikamente am Horizont.

ReviewInfluence2.0
188
Die Übersicht deutete darauf hin, dass Tesofensine ein vielversprechender dreifacher Monoamin-Wiederaufnahmehemmer in der Entwicklung für Adipositas ist, was den dringenden Bedarf an neuartigen pharmakologischen Behandlungen für diese globale Gesundheitskrise widerspiegelt.
PubMed
#03

Pharmakologische Behandlung der Appetitäußerung bei Adipositas.

ReviewInfluence3.0
139
Forscher beobachteten, dass verschiedene pharmakologische Mittel, einschließlich des Monoamin-Wiederaufnahmehemmers Tesofensine, entwickelt werden, um die Appetitäußerung bei Adipositas zu beeinflussen, obwohl ihre Auswirkungen auf das Essverhalten unzureichend charakterisiert bleiben.
PubMed
#04

Zentral wirkende Mittel gegen Fettleibigkeit: Vergangenheit, Gegenwart und Zukunft.

ReviewInfluence2.0
133
Die Übersicht stellte fest, dass Tesofensine ein potenter Triple-Wiederaufnahmehemmer ist, der sich derzeit in Phase-III-Studien zur Fettleibigkeit befindet, was auf sein Potenzial als zukünftige Pharmakotherapie hinweist.
PubMed
#05

Neue Ansätze zur pharmakologischen Behandlung von Fettleibigkeit: Können sie die Wirksamkeitsbarriere durchbrechen?

ReviewInfluence8.0
78
Die Überprüfung kam zu dem Schluss, dass Tesofensine einen neuen Behandlungsansatz darstellt, der mehrere Mechanismen der Kontrolle des Energiehaushalts anspricht, was zu effektiveren Therapien gegen Fettleibigkeit führen könnte.
PubMed
#06

Expression des aus dem Gehirn abgeleiteten neurotrophen Faktors, der mRNA des aktivitätsregulierten Zytoskelettproteins und Verbesserung der neurogenen Aktivität im Hippocampus von Ratten nach subchronischer und chronischer Behandlung mit dem dreifachen Monoamin-Wiederaufnahmehemmer Tesofensine.

AnimalInfluence1.0
45
Die Studie zeigte, dass die chronische Behandlung mit Tesofensine signifikant die Werte des aus dem Gehirn abgeleiteten neurotrophen Faktors und der mRNA des aktivitätsregulierten Zytoskelettproteins im Hippocampus von Ratten erhöht, was auf potenzielle antidepressiven Effekte hinweist.
PubMed
#07

Strukturelle Basis für die pharmakotherapeutische Wirkung von Triple-Wiederaufnahmehemmern.

Li Yue, et al. · Nature communications · 2025

Human
Forscher untersuchten eine neue Klasse von Antidepressiva, die als Triple-Wiederaufnahmehemmer (TRIs) bezeichnet werden und die Serotonin-, Noradrenalin- und Dopaminspiegel anvisieren. Sie fanden heraus, dass verschiedene TRIs auf einzigartige Weise an ein Gehirnprotein binden, was zu effektiveren Behandlungen mit weniger Nebenwirkungen für Patienten mit Depressionen führen könnte.

Key findings

  1. 01Forscher beobachteten, dass TRIs wie Tesofensine und Dasotraline ein Gehirnprotein in einer nach außen gerichteten Position stabilisieren, während andere wie Centanafadine und Ansofaxine es in einer nach innen gerichteten Position stabilisieren.
  2. 02Die Studie identifizierte spezifische Bindungsstellen für diese TRIs, die die Entwicklung neuer Antidepressiva informieren könnten.
  3. 03Bemerkenswert ist, dass Ansofaxine näher an der inneren Oberfläche der Zellmembran des Gehirns bindet, was auf einen einzigartigen Wirkmechanismus hindeutet.
PubMed
#08

Tesofensine, ein neuartiges Anti-Adipositas-Medikament, schweigt GABAerge Neuronen im Hypothalamus.

Perez Claudia I, et al. · PloS one · 2024

Animal
Forscher untersuchten Tesofensine, ein neues Anti-Adipositas-Medikament, und fanden heraus, dass es signifikante Gewichtsreduktionen bei adipösen Ratten fördert, indem es spezifische Neuronen im Gehirn anspricht, die das Fressverhalten steuern. Die Studie legt nahe, dass Tesofensine wirksam sein könnte, um eine Gewichtszunahme nach einer Diät zu verhindern, was es zu einer vielversprechenden Option für die Behandlung von Adipositas macht.

Key findings

  1. 01Forscher fanden heraus, dass Tesofensine zu einer größeren Gewichtsreduktion bei adipösen Ratten im Vergleich zu schlanken Ratten führte.
  2. 02Das Medikament hemmte bestimmte Neuronen im Hypothalamus, die das Fressen fördern, und verstärkte damit seine appetithemmenden Effekte.
  3. 03Tesofensine half auch, den Gewichtsverlust nach der Behandlung aufrechtzuerhalten und reduzierte die Wahrscheinlichkeit eines Gewichtsrückfalls.
PubMed
#09

Neue und aufkommende Arzneimoleküle gegen Fettleibigkeit.

George Melvin, et al. · Journal of cardiovascular pharmacology and therapeutics · 2014

Review
Forscher überprüften neue und aufkommende Arzneimoleküle, die darauf abzielen, Fettleibigkeit zu bekämpfen, eine wachsende Gesundheitskrise, die mit schweren Herzkrankheiten verbunden ist. Sie fanden mehrere vielversprechende Kandidaten in klinischen Studien, einschließlich Arzneimitteln, die den Darm und das Gehirn anvisieren, die möglicherweise eine bessere Sicherheit und Wirksamkeit im Vergleich zu bestehenden Behandlungen bieten.

Key findings

  1. 01Aktuelle Medikamente gegen Fettleibigkeit haben eine begrenzte Wirksamkeit und Sicherheitsbedenken, was zu einem Bedarf an neuen Optionen führt.
  2. 02Neue Medikamente wie Cetilistat, Exenatide und Liraglutid werden auf ihr Potenzial getestet, Fettleibigkeit effektiver zu behandeln.
  3. 03Innovative Ansätze, die verschiedene biologische Wege anvisieren, wie den Histamin H3 Rezeptor, werden hinsichtlich ihrer Rolle in der Behandlung von Fettleibigkeit untersucht.
PubMed
#10

Subjektive und objektive Effekte des neuartigen dreifachen Wiederaufnahmehemmers Tesofensine bei Freizeit-Stimulanziennutzern.

Schoedel K A, et al. · Clinical pharmacology and therapeutics · 2010

Human
Forscher untersuchten die Auswirkungen von Tesofensine, einem neuen Medikament, das zur Behandlung von Fettleibigkeit entwickelt wird, bei Freizeit-Stimulanziennutzern. Sie fanden heraus, dass Tesofensine im Vergleich zu einem Placebo keine signifikanten Effekte erzeugte und ein geringeres Missbrauchspotenzial als traditionelle Stimulanzien wie D-Amphetamin aufwies.

Key findings

  1. 01Die Effekte von Tesofensine unterschieden sich nicht signifikant von denen eines Placebos.
  2. 02D-Amphetamin erzeugte viel stärkere Effekte als Tesofensine.
  3. 03Das Missbrauchspotenzial von Tesofensine ist ähnlich dem von Bupropion und Atomoxetin, was darauf hindeutet, dass es unwahrscheinlich ist, dass es missbräuchlich verwendet wird.
PubMed
Safety

Sicherheit & Handhabung

Offene Forschungsfragen

Es wurden keine umfassenden humanen Studien veröffentlicht, die die langfristige Wirksamkeit und Sicherheit von tesofensine für das Gewichtsmanagement bewerten. Darüber hinaus sind die genauen Mechanismen, durch die tesofensine die Appetitregulation beeinflusst und seine Auswirkungen auf das Essverhalten, schlecht charakterisiert und erfordern weitere Untersuchungen.

Löslichkeit

Tesofensine ist mäßig in Wasser löslich und hoch in DMSO löslich.

Lagerung & Handhabung

Lyophilisiert

Stabil für mehr als 2 Jahre bei -20°C, 12 Monate bei 4°C

Rekonstituiert

Innerhalb von 14 Tagen verwenden, wenn bei 4°C gekühlt

Vermeiden

Wiederholte Gefrier-Tau-Zyklen und direktes Licht vermeiden

Lösungsmittel

Bakteriostatisches Wasser oder sterile Kochsalzlösung empfohlen

Sicherheitsinformationen basieren auf veröffentlichter Forschung und spiegeln möglicherweise nicht alle bekannten Risiken wider. Dies ist keine medizinische Beratung.

Legal Status

Rechtlicher Status

🇩🇪DE

Nicht als Arzneimittel zugelassen. Keine kontrollierte Substanz. Verkauf als Forschungschemikalie ist ein rechtlicher Graubereich.

🇺🇸US

Nicht von der FDA genehmigt. Nicht von der DEA eingestuft.

🇦🇺AU

Nicht von der TGA genehmigt. Nicht eingestuft.

🇬🇧UK

Nicht von der MHRA genehmigt. Keine kontrollierte Substanz.

Informationen zum rechtlichen Status dienen nur der allgemeinen Orientierung und spiegeln möglicherweise nicht die aktuellsten regulatorischen Änderungen wider. Überprüfe immer die offiziellen behördlichen Quellen, bevor du Entscheidungen triffst.

Community Insights

Community-Einblicke

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6 gesamt
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Diese Seite dient ausschließlich Informations- und Forschungszwecken. Alle Informationen basieren auf veröffentlichter wissenschaftlicher Literatur und stellen keine medizinische Beratung, Diagnose oder Behandlungsempfehlung dar. Viele der aufgeführten Substanzen sind möglicherweise nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen und können den Arzneimittelgesetzen unterliegen (z. B. AMG in Deutschland, FDA in den USA). PepStack ermutigt nicht zur Anwendung von Substanzen am Menschen. Konsultiere immer einen qualifizierten Arzt, bevor du gesundheitsbezogene Entscheidungen triffst. Die Nutzung dieser Informationen erfolgt auf eigenes Risiko. PepStack übernimmt keine Haftung für die Richtigkeit, Vollständigkeit oder Aktualität der bereitgestellten Inhalte. Vollständiger Haftungsausschluss